Методики развития

Справочник лекарственных средств. Метопролола сукцинат в фармакотерапии сердечной патологии

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета 1 -адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета 2 -адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β 1 -адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β 1 -адренорецепторам выше, чем к β 2 -адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β 1 -адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Метопролол практически целиком усваивается из пищеварительного тракта (более 90 %), но большая часть препарата (65-80 %) активно расщепляется при первом прохождении через гепато-билиарную систему, поэтому его биологическая доступность составляет порядка 50 %. При этом биодоступность метопролола CR/XL приблизительно на треть меньше, чем у стандартной лекарственной формы, что, однако, не влияет на клинический эффект при применении препаратов в эквивалентных дозах в течение суток.

Степень связи метопролола с альбуминами сосудистого русла составляет 5-10 %. Свыше 95 % его элиминируется почками в виде продуктов обмена, не обладающих бета-адреноблокирующей активностью.

Фармакологическое действие

Метопролола сукцинат обладает нижеперечисленными терапевтическими эффектами:

  1. Антиангинальный. Успешно уменьшает частоту возникновения и тяжесть приступов стенокардии, а также снижает летальность в острой фазе инфаркта, что связывают со способностью препарата сокращать потребность сердечной мышцы в О 2 и улучшать кровоснабжение пораженных участков миокарда.
  2. Гипотензивный при артериальной гипертензии. В процессе инактивации β-адренорецепторов снижается минутный объем сердца и сократимость, уменьшается синтез ренина, а значит, и ангиотензина II, следовательно, устраняется прямой сосудосуживающий эффект данного гормона. На пациентов с нормальным артериальным давлением БАБ, как правило, не оказывают гипотензивного эффекта.
  3. Кардиопротекторный. Сокращение смертности в отдаленном периоде после инфаркта подтверждено клиническими испытаниями (Singh, 1990).
  4. Антиаритмический за счет подавления действия β-адреностимуляторов (адреналин), замедления проведения импульсов возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинения его рефрактерного периода.
  5. Антиатеросклеротический. Metoprolol succinate CR/XL – единственная лекарственная форма препарата c верифицированным антиатерогенным действием.

Показания к применению

  • Г ипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • компенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функциональных классов (ФК);
  • сокращение летальности и вторичная профилактика в постинфарктном периоде;
  • аритмии;
  • функциональные тахикардии;
  • предупреждение мигренозных пароксизмов.

Противопоказания к применению

  • П оперечные блокады II и III ст.;
  • тяжелая ХСН;
  • прием препаратов, повышающих сократимость миокарда;
  • ЧСС<50 ударов в минуту;
  • дисфункция синоатриального узла;
  • кардиогенный шок;
  • окклюзионное поражение сосудов конечностей;
  • артериальная гипотония;
  • острый инфаркт миокарда;
  • возраст меньше 18 лет;
  • гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата и любым другим БАБ.

Метопролола сукцинат требует осторожного применения при:

  • предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
  • вариантной стенокардии;
  • бронхиальной астме;
  • сахарном диабете;
  • хронической обструктивной патологии легких;
  • почечной недостаточности III-IV ст.;
  • метаболическом ацидозе;
  • беременности и лактации.

Перед началом терапии метопрололом сукцината необходимо проконсультироваться с врачом.

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, следует учитывать, что при использовании метопролола сукцината могут наблюдаться такие явления, как головокружение и усталость.

Применение и дозировка

  • Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
  • Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
  • Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
  • Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
  • Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
  • Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Торговые названия метопролола сукцината

  • Оригинальный препарат — Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK), AstraZeneca, Швеция. Выпускается лекарственное средство в таблетированной форме с замедленным высвобождением по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
  • В 2012 г. компания «Эгис» (Венгрия) зарегистрировала в России аналог препарата Беталок® ЗОК — Эгилок® С (Egilok® S). Реализуется лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 0,025, 0,05, 0,1 и 0,2 г.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма



Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р №002161/01

Торговое название препарата:

Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество: - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:

  • натрия метабисульфит - 1 г
  • вода для инъекций до 1 л

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиоксидантное средство.

АТС: N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель:

А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт"
115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

- лекарственное средство , ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий, по утверждению российских разработчиков, также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным , противоэпилептическим и анксиолитическим действием .

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Химическое соединение
ИЮПАК 2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто-формула C 8 H 11 NO
CAS 2364-75-2
PubChem
Классификация
Фармакол. группа Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ N07XX
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Другие названия
Мексидол, Мексифин, Мексикор

В западных странах в медицинской практике не применяется .

По состоянию на январь 2019 года Сукцинат этилметилгидроксипиридина не подвергался двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям . В частности, по европейским и американским медицинским стандартам и законодательству, он не может быть использован в медицинской практике.

Препарат также не упоминается в международной анатомо-терапевтической классификации (АТC)

Лекарственная форма

Химическое название

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие


Представлены аналоги лекарства этилметилгидроксипиридина сукцинат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - Антиоксидантный препарат.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Этилметилгидроксипиридина сукцинат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Р - р для в / вен. и в / мыш.введ. 50мг / мл амп. 2мл 10шт 313
Амп 50мг / мл 5мл №1 (Московский эндокринный завод (Россия) 161.30
125мг №30 таб (Озон ООО (Россия) 188.50
Амп 50мг / мл 2мл №1 (Московский эндокринный завод (Россия) 203.10
125мг №50 таб п / пл.о...9445 (ЗиО - Здоровье ЗАО (Россия) 447
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м Эллара (Эллара ООО (Россия) 513
Амп 5% 5мл N1 Эллара (Эллара МЦ ООО (Россия) 514.70
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 516.20
50мг / мл 2мл №1 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 528.90
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м Эллара (Эллара ООО (Россия) 530
Амп 5% 2мл N1 Эллара (Эллара МЦ ООО (Россия) 542.60
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия) 569.50
50мг / мл 2мл №10 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 591.60
50мг / мл 5мл №1 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 1936.30
50мг / мл 5мл №20 раствор в / в в / м АБФ (Армавирская биол.фабрика ФГУП (Россия) 1936.30
Капс 100мг N20 Мосхим (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) 145.20
100мг №30 капс МБФ (МираксБиоФарма ЗАО (Россия) 198
Амп 5% 2мл N10 (Гос ЗМП ГУП (Россия) 369.60
100мг №60 капс МБФ (МираксБиоФарма ЗАО (Россия) 369.60
Амп 5% 2мл N1 (Гос ЗМП ГУП (Россия) 392.10
50мг / мл 5мл №1 р - р в / в в / м (д) (Фермент Фирма ООО (Россия) 914.80
125мг таб №30 (Обнинская ХФК ЗАО (Россия) 175.90
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м...1212 (Полисан НТФФ ООО (Россия) 198.30
125мг №60 таб п / пл.о (Обнинская ХФК ЗАО (Россия) 326.80
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м (Московский эндокринный завод (Россия) 363
50мг / мл 2мл раствор в / в и в / м N10 (Московский эндокринный завод (Россия) 378.80
50мг / мл 2мл №1 р - р в / в в / м (Московский эндокринный завод (Россия) 380.30
50мг / мл 2мл раствор в / в и в / м N1 (Московский эндокринный завод (Россия) 384.40
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м (Полисан НТФФ ООО (Россия) 1084
Амп 50мг / мл 5мл №1 (Фармзащита (Россия) 394.70
Амп 50мг / мл 5мл N1 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 294.10
50мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 296.70
Амп 50мг / мл 2мл N10 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 296.80
Амп 50мг / мл 2мл N1 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 300.10
Амп 50мг / мл 5мл N5 (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 319.20
50мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м (Сотекс ФармФирма ЗАО (Россия) 341.30
Р - р для в / вен. и в / мыш. введ.50 мг / мл 5 мл ампулы, 5 шт. 181
Р - р для в / вен. и в / мыш. введ.50 мг / мл 2 мл ампулы, 10 шт. 351

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве этилметилгидроксипиридина сукцинат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Шесть посетителей сообщили об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Четыре посетителя сообщили об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 3 75.0%
Не дорогое 1 25.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

27 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Этилметилгидроксипиридина сукцинат?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Участники %
3 раза в день 17 63.0%
1 раз в день 6 22.2%
2 раза в день 3 11.1%
4 раза в день 1 3.7%

Ваш ответ о частоте приема в день »

54 посетителей сообщили о дозировке

Участники %
101-200мг 31 57.4%
1-5мг 12 22.2%
51-100мг 4 7.4%
11-50мг 4 7.4%
6-10мг 2 3.7%
201-500мг 1 1.9%

Ваш ответ о дозировке »

Семь посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Этилметилгидроксипиридина сукцинат, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Участники %
3 месяц 4 57.1%
1 месяц 2 28.6%
1 день 1 14.3%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Этилметилгидроксипиридина сукцинат: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Участники %
Во время еды 3 100.0%

Ваш ответ о времени приема »

87 посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

МЕКСИДОЛ ®

Инструкция
по применению препарата

Регистрационный номер:

Р №002161/01
Торговое название препарата: Мексидол ®
Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&
Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:


Активное вещество: - Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:
  • натрия метабисульфит - 1 г
  • вода для инъекций до 1 л
    Описание:
    Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Антиоксидантное средство.
    АТС: N07XX
    Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

    Фармакологические свойства:


    Фармакодинамика:
    Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
    Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
    Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
    Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
    Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
    Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
    Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

    Фармакокинетика

    При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

    Показания к применению:

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

    Противопоказания:


    Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
    Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

    Способ применения и дозы:


    В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
    Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
    При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
    При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
    При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
    Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
    При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
    При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
    В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
    Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
    Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
    При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
    Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
    При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
    При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
    При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

    Побочные действия

    Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
    Взаимодействие:
    Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

    Особые указания:


    В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

    Передозировка:


    При передозировке возможно развитие сонливости.

    Форма выпуска:


    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

    Условия хранения:


    Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

    Срок годности:


    3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель:


    А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
    Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.
    Организация, принимающая претензии:
    ООО "НПК "Фармасофт"
    115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Активное вещество препарата – метопролола сукцинат – широко используется при лечении кардиологических отклонений, так как соединение оказывает лечебное действие при гипертониях и коронарных заболеваниях. Также эффективность метопролола проявляется при терапии некоторых нарушений кровообращения.

    Форма выпуска

    В зависимости от дозировки различают препарат с содержанием 25, 50 и 100 мг действующего соединения в составе. Форма выпуска метопролола – таблетки белого цвета и овальной формы по 10 единиц в блистере. Отпускается из аптечных сетей по рецепту.

    Метопролола сукцинат и является действующим веществом препарата. В качестве вспомогательных включений используется микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, гипромеллоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, глицерол.

    Фармакологическая характеристика

    Обычно активное вещество представлено в препаратах в виде солеподобных соединений, так как в такой форме достигается оптимальная скорость проникновения вещества в биологические системы организма.

    При попадании в желудок гранулированное вещество расщепляется и абсорбируется. За счет того, что данный процесс идет в течение 20 часов, длительность действия метопролола превышает сутки после однократного приема.

    Использование при гипертонии

    Одним из основных показаний к приему метопролола является повышенное артериальное давление. Активное вещество препарата оказывает гипотензивный эффект при гипертензии артериального типа. Лекарство имеет сосудорасширяющее действие. При этом просвет сосудов увеличивается только у тех пациентов, у которых давление повышено. Гипотензивный эффект не наблюдается при употреблении метопролола теми, у кого показатели артериального давления в норме.

    Помимо гипертензивных свойств, препарат проявляет антиангинальные, кардиопротекторные, антиатеросклеротические и антиаритмические свойства. Лекарство сокращает длительность и тяжесть стенокардических приступов, смягчает инфарктные состояния, улучшает кислородное и кровяное снабжение миокарда.

    Наиболее распространенными показаниями к применению метопролола являются следующие состояния:

    • гипертония;
    • тахикардия функционального типа;
    • вероятность появления мигренозных пароксизмов;
    • аритмические отклонения;
    • сокращение смертности в восстановительный период после инфаркта;
    • сердечная недостаточность хронического типа.


    Когда следует воздержаться от приема

    Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким недугам относятся:

    • шоки кардиогенного типа;
    • окклюзии сосудов рук и ног;
    • частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
    • сердечная недостаточность тяжелого типа в хроническом течении;
    • неправильная работа синоатриального узла;
    • детский возраст до 18 лет;
    • употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
    • блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
    • артериальная гипотония;
    • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

    При следующих заболеваниях нужно осторожно относиться к приему лекарства, так как он может спровоцировать проявления побочных эффектов:

    • ацидоз метаболического типа;
    • сахарный диабет;
    • блокада предсердно-желудочковой в 1 степени тяжести;
    • стенокардия (вариантная);
    • тяжелая недостаточность почечной деятельности;
    • беременность;
    • кормление грудью;
    • болезни легких в хронической форме (обструктивные).

    Перед использованием в терапевтических целях такого вещества, как сукцинат метопролола, следует проконсультироваться с врачом, чтобы установить необходимые дозировки и выбрать оптимальный режим приема.

    В качестве побочного действия могут отмечаться головокружение и сонливость, что следует учитывать людям тех профессий, которые требуют повышенной концентрации внимания.


    Передозировка

    К основным проявлениям избыточного содержания активного вещества в организме можно отнести следующие симптомы:

    • резкое значительное снижение артериального давления;
    • рвота;
    • дрожание рук и ног;
    • судорожные явления;
    • бронхиальные спазмы;
    • затрудненность дыхания;
    • тошнота;
    • явная брадикардия;
    • спутанность мышления;
    • остановки сердца.

    Лечение проводится симптоматическое. Больному промывают желудок и дают сорбент для очищения ЖКТ от следов препарата. Также в некоторых случаях требуется контроль и удерживание количества перегоняемой в организме крови. При остановках сердца вводятся инъекции адреналина.

    Побочные эффекты

    Обычно наблюдаются ответные реакции со стороны нервной системы, среди которых отмечают провалы в памяти, возбужденность сознания, апатию, сонливость, кошмарные сновидения, депрессии, галлюцинации, астении, а также головные боли.

    Распространены также болезненные ощущения в животе, аритмии, брадикардии, алопеция, обмороки, импотенция, отклонения в зрительном и слуховом восприятии, аллергии, мышечная и суставная болезненность, набор веса и бронхоспастические проявления.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном приеме с антацидами, гидралазинами, оральными противозачаточными средствами, дифенгидраминами, ранитидинами происходит увеличение концентрации активного вещества метопролола в плазме крови. Снизить данный показатель может применение препарата для снижения давления с рифампицином.

    Большее инотропное действие наблюдается при сочетании с медикаментами противоаритмического типа 1 класса.

    Аналоги


    Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить метопролола сукцинат. Распространены среди них такие торговые наименования:

    • Метозок;
    • Метопролол;
    • Атенолол;
    • Беталок ЗОК;
    • Метокор Адифарм;
    • Эмзок;
    • Лидалок;
    • Вазокардин;
    • Корвитол (50 или 100).

    Распространены также препараты тартрат Метопролола, Сердол, Зентива, Эгилок С и Метокард. Необходимый по действию и свойствам в каждом конкретном случае медикамент подбирается врачом. Специалист оценивает общее состояние пациента и назначает подходящее по дозировкам и длительности лечение.

    Метопролола сукцинат – действенный препарат для лечения отклонений в работе сердца и терапии повышенного давления. Ввиду обширного списка побочных эффектов и противопоказаний назначить данное лекарство может только врач исходя из состояния здоровья пациента. Метопролол сукцинат имеет ряд аналогов с невысокой ценой, но похожими качествами.