Брутто-формула
C 19 H 16 ClNO 4Фармакологическая группа вещества Индометацин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53-86-1Характеристика вещества Индометацин
НПВС, производное индолуксусной кислоты.
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ , обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, T max — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90-98%, при ректальном применении несколько меньше — 80-90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90-98%. T 1/2 — 4-9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73-110 нед) и у мышей (период исследования — 62-88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.
Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo , включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.
В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.
Применение вещества Индометацин
Для системного применения (внутрь, в/м , ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.
Для местного применения (при аппликации на кожу)
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.
В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.
В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения : беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Для накожного применения : беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.
В офтальмологии (капли глазные) : эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС , как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Индометацин
Системные побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД , кровотечение (из ЖКТ , десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.
При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.
Взаимодействие
Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС . Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li + , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ . Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь, в/м , ректально, накожно, конъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Индометацин
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.
Индометацин является производным индолуксусной кислоты. Этот препарат относится к группе НПВС – нестероидные противовоспалительные средства. Индометацин оказывает противовоспалительное, жаропонижающие и обезболивающее действие.
Основное действующее вещество тормозит выработку простагландинов, что способствует снижению воспаления и боли. Максимальное содержание в крови достигается через 2 часа после приема. Мазь хорошо проходит сквозь кожные покровы, накапливается в тканях в терапевтических дозах, в том числе и суставной жидкости.
Выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов и малое количество в неизмененном виде. Немного – через желчные протоки в кишечник. Через 4,5 часа организм избавится от 50% первоначальной дозы.
Показания к применению
Препарат относится к группе лекарственных средств, которые применяются при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Противовоспалительное действие и обезболивающий эффект позволяет использовать «Индометацин» при различных патологических процессах в организме:
- Ревматоидный артрит в любой стадии
- Различные формы артрита: остеоартрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра
- Невралгии различной локации
- Травмы и сопровождающие их воспалительные процессы в тканях
- ЛОР-заболевания, гинекологическая практика
- Цистит
- Болезненные менструации (о других болезнях в области живота, можно прочесть в статье: )
- Зубная боль средней тяжести
- Головная боль
- Прочие болевые синдромы при отсутствии положительного отклика на препараты парацетамола.
Средняя цена от 30 до 50 руб.
Таблетки «Индометацин»
Основной действующий компонент (25 мг индометацина).
Таблетированные формы Индометацина покрыты оболочкой коричневого цвета.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают 2–3 раза в день после приема пищи. Запивать рекомендуется чистой водой или молоком. Начинают лечение с минимальной дозировки в 25 мг. При неэффективности дозу увеличивают до 50 мг за 1 прием, но не более 200 мг в сутки.
Капсулы «Ретард»
Капсулы «ретард» содержат 75 мг индометацина. Это препараты пролонгированного действия. Индометацин высвобождается в течение длительного времени. Это позволяет снизить частоту приема и избежать побочных эффектов, характерных для таблетированных форм.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают 1-2 раза в день, по 75 мг. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. После достижения терапевтического эффекта курс лечения проводят в течение месяца, постепенно снижая дозировку.
Инъекции «Индометацин»
Инъекционная форма используется для купирования острых болей и при обострении хронических процессов.
Способ применения и дозы
Индометацин вводят внутримышечно по 60 мг 1–2 раза в сутки. Длительность курса составляет от 7 до 14 дней. Затем переходят на таблетированные формы или свечи.
Средняя цена от 70 до 100 руб.
Свечи «Индометацин»
Свечи выпускаются в 2 дозировках – 50 и 100 мг действующего вещества. Показания для назначения этой формы те же, что и для прочих препаратов индометацина. Чаще используются в гинекологической практике для купирования болевого синдрома при воспалительных заболеваниях в малом тазу и после хирургического вмешательства.
Способ применения и дозы
Вводятся ректально 1–2 раза в сутки. Предварительно следует опорожнить кишечник. Длительность лечения определяет врач.
Средняя цена от 60 до 90 руб.
Мазь «Индометацин»
Мазь содержит 10% индометацина и имеет те же показания, что и прочие лекарственные формы. Назначается при воспалительных процессах в суставах и мягких тканях в качестве местного лечения в составе комплексной терапии с таблетированными или инъекционными формами препарата.
Способ применения и дозы
Наносится на пораженный участок 3–4 раза в сутки. Доза на 1 прием составляет 4 см. Средство наносится на чистую кожу и втирается до полного всасывания. На кожных покровах не должно быть ранок, трещин и других повреждений. Длительность курса – от 7 до 10 дней. Если в течение недели положительная реакция на мазь отсутствует, то лечение следует пересмотреть.
Противопоказания к назначению
Любое лекарственное средство имеет как показания, так и противопоказания для назначения.
Индометацин – мазь, таблетки, свечи или инъекции не назначают при:
- Индивидуальная непереносимость
- Воспалительные процессы в ЖКТ в фазе обострения, в том числе эрозии, язвы
- Аспириновая триада – это состояние характеризуется одновременной непереносимостью аспирина, бронхиальной астмой и полипами в системе гайморовых пазух у пациента
- Нарушения кроветворения
- Нарушения в работе печени, почек
- Панкреатит
- Повышенное артериальное давление
- Сердечная недостаточность в острой фазе
- Беременность
- Кормление грудью
- Детский возраст до 14 лет
- Проктит, геморрой, анальная трещина, простатит в острой фазе при ректальном применении свечей с индометацином.
Взаимодействие с прочими препаратами
Все лекарственные формы «Индометацина» следует принимать с осторожностью пациентам с патологиями печени и почек, после хирургического вмешательства, с заболеваниями сердца, сердечно-сосудистой системы, неврологических заболеваниях органического происхождения – паркинсонизме, эпилепсии.
Если у пациента в анамнезе были случаи непереносимости препаратов группы НПВС, то «Индометацин» применяют в крайних случаях.
Индометацин с прочими лекарственными средствами действует следующим образом:
- Усиливает действие препаратов, разжижающих кровь, повышает токсичность метотрексата
- Снижает действие бета-блокаторов
- С дифлунизалом вызывает кровотечения в ЖКТ
- Увеличивает токсичность антибиотиков цефаллоспоринового ряда
- В дозе 150 мг в сутки задерживает выведения лития у больных с психическими заболеваниями.
Препарат влияет на скорость реакции, поэтому во время лечения не следует садиться за руль или работать с высокоточными инструментами.
Обязательно сообщайте врачу о препаратах, принимаемых на постоянной основе!
Побочные эффекты
Индометацин в любой форме – свечи, таблетки, капсулы – отличается широким спектром побочных эффектов. При возникновении подобных явлений лечение следует прекратить и сообщить об этом лечащему врачу.
- Пищеварительная система – диспепсические явления, нарушение аппетита, тошнота, рвота, воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника, в тяжелых случаях изъязвления и кровотечения в системе ЖКТ
- Нервна система – депрессии, тревожность, нейропатии, бессонница, головные боли, раздражительность и утомляемость
- Органы чувств – зрительные расстройства, снижение зрения и слуха, шум в ушах, конъюнктивит
- Сердечно-сосудистая система – аритмии, повышение АД, отечность
- Почки – нарушение выведения жидкости из организма, различные нефропатии
- Система кроветворения – кровотечения различной локации, железодефицитные состояния, образование тромбов, эозинофилия
- Местные и общие аллергические реакции – зуд, жжение, гиперемия покровов, отек Квинке, обострение геморроя.
Передозировка
Передозировка «Индометацином» сопровождается следующей симптоматикой:
- Тошнота и рвота
- Головные боли
- Дезориентация в пространстве, головокружения
- Судороги, онемение конечностей.
Лечение симптоматическое. Направлено на скорейшее выведение препарата из организма. Гемодиализ не эффективен.
Условия и сроки хранения
Все лекарственные формы не требуют специальных условий хранения. Рекомендованная температура для хранения препарата от +3 до +25 градусов Цельсия в темном проветриваемом помещении.
Аналоги
Все аналоги этого лекарственного средства можно разделить на 2 группы – по действующему веществу, и по принципу действия.
К 1 группе относятся все лекарственные формы любого производителя, содержащие индометацин как основной действующий компонент. Препараты 2 группы оказывают подобное действие, но отличаются по составу.
Меркле ГмбХ, Германия/Израиль
Цена
от 150 руб (в зависимости от формы выпуска)
Основным действующим веществом является диклофенак натрия. Выпускается в виде раствора для инфузий, таблеток «Олфен-50», геля.
Плюсы
- Низкая частота приема – для инъекционной и таблетированной формы эффективная дозировка составляет 1 ампула или 1 таблетка в сутки. Гель наносят 3 раза в день
- Не влияет на концентрацию внимания
Минусы
- Раздражает желудок.
«Мовалис»
Берингер Ингельхайм Фарма, Германия
Цена
от 622 руб 4500 руб
Выпускается в инъекционной форме 15 мг на 1,5 мл, в виде таблеток 15 и 7,5 мг. Основной компонент – мелоксикам.
Плюсы
- Длительность лечения – для купирования острого процесса достаточно 2–3 инъекций. Затем переходят на таблетированные формы.
Минусы
- Большое количество побочек – сопоставимо с «Индометацином»
- Не назначается беременным и кормящим
- Не разрешен к применению в детском и подростковом возрасте.
«Денебол»
Мепро Фармасютикалз, Индия/Великобритания
Цена от 180 руб до 600 руб
Выпускается в инъекционной форме 25 мг/1мл, в виде таблеток 50 и 25 мг. Основной компонент – рофекоксиб.
Плюсы
- Низкая частота приема – 1 инъекция или 1 таблетка в сутки
- Беременность не является противопоказанием
- Незначительное количество побочных эффектов
Минусы
- Влияет на концентрацию внимания
- Раздражает желудок.
Индометацин
Латинское название
Химическое название
1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота
Брутто-формула
C 19 H 16 ClNO 4
Фармакологическая группа
Код CAS
Характеристика
НПВС, производное индолуксусной кислоты.
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие- противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, T max — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90-98%, при ректальном применении несколько меньше — 80-90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90-98%. T 1/2 — 4-9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоил-метаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73-110 нед) и у мышей (период исследования — 62-88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.
Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.
В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.
Применение
Для системного применения (внутрь, в/м, ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.
Для местного применения (при аппликации на кожу)
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.
В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.
В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Для накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.
В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.
Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Системные побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.
При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.
Взаимодействие
Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li + , что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, ректально, накожно, конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и других факторов.
Внутрь: взрослым назначают в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — по 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг. При длительном применении максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней, после чего переходят на прием внутрь или ректальное введение. Ректально: после освобождения кишечника, по 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном; максимальная суточная доза — 200 мг. Детям старше 14 лет — по 1,5-2,5 мг/кг/сут.
Накожно: втирают тонким слоем в кожу над болезненными участками тела (наносить только на неповрежденные участки) 3-4 раза в сутки.
Конъюнктивально: для ингибирования интраоперационного миоза закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 мин (4 раза) перед операцией. При других показаниях — по 1 капле 3-4 раза в сутки.
В стоматологии: внутрь, взрослым — по 25-50 мг 3-4 раза в сутки; местно — 10% мазь втирают в кожу (наносить только на неповрежденные участки) 3-4 раза в сутки.
Меры предосторожности
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.
Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.
Год последней корректировки
Взаимодействия с другими действующими веществами
| Абциксимаб | На фоне индометацина усиливается эффект и возрастает риск геморрагических осложнений. |
| Алгелдрат + Магния гидроксид | Комбинация алгелдрат+магния гидроксид замедляет абсорбцию индометацина (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч). |
| Ацебутолол | На фоне индометацина ослабляется антигипертензивный эффект. |
| Гидралазин | На фоне индометацина, снижающего синтез простагландинов в почках с задержкой в организме натрия и жидкости, снижается эффект. |
1. Фармакологическое действие
Индометацин - противовоспалительный препарат нестероидного происхождения, обладающий выраженным обезболивающим эффектом. Механизм достижения лечебного эффекта связан с блокированием синтеза простагландинов - биологически активных веществ, участвующих в развитии болевого синдрома и отеков в месте воспаления. Кроме этого, Индометацин подавляет способность тромбоцитов к склеиванию и образованию тромбов. Препарат довольно быстро всасывается и достигает своей максимальной концентрации в плазме крови спустя 2 часа. Обезвреживание Индометацина происходит в печени с образованием активного вещества и свободных продуктов распада. Большая часть выводится с мочой (в неизменном виде), остальная часть выводится с помощью кишечника.
2. показания к применению
Применение Индометацина в форме таблеток:
- Болевой синдром различной локализации и силы тяжести, связанный с различными воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата;
- Воспалительные процессы тканей, связанные с травмой.
- Воспалительные процессы ЛОР-органов, вызванные различными инфекционными заболеваниями;
- Воспалительные заболевания мочевого пузыря;
- Воспаление предстательной железы;
- Воспаление яичников и маточных труб.
- Профилактика возникновения воспаления при офтальмологических операциях;
- Профилактика возникновения сужения зрачка во время операционных вмешательств.
- Болевой синдром различной локализации и силы тяжести, связанный с различными воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.
3. Способ применения
Дозировка препарата устанавливается индивидуально лечащим врачом и зависит от тяжести состояния пациента. Рекомендованная дозировка Индометацина в форме таблеток: Начальная доза препарата составляет 25 мг, которая постепенно увеличивается до 50 мг. Количество применения Индометацина - до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения - длительное, определяется лечащим врачом в зависимости от состояния пациентов и переносимости препарата. Рекомендованная дозировка Индометацина при лечении подагры:
- При лечении приступов в острой форме - 0,05 г препарата трижды в день;
- Для предупреждения возникновения обострений - 0,025 г препарата дважды в день.
4. Побочные действия
- Нарушения нервной системы (головные боли, нарушения сна, различные расстройства психической деятельности, стойкий длительный упадок настроения, беспричинная тревога, головокружение, общая усталость, обмороки, судорожный синдром, поражения периферической нервной системы, непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры, слабость мышц, сонливость);
- Нарушения пищеварительной системы (снижение или полное отсутствие аппетита, боли в области живота, тошнота, расстройства стула, рвота, кровотечения органов пищеварительной системы, язвенные поражения органов пищеварительной системы, воспаление печени, воспалительные явления органов ротовой полости, явления перфорации органов пищеварительной системы, воспаление желудка, спазмы кишечника);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, отеки различной локализации, боли в области груди, понижение артериального давления, функциональная недостаточность сердца с явлениями застоя);
- Различные аллергические реакции (кожный зуд, кожные высыпания, некроз кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона, острые нарушения дыхания, );
- Нарушения кроветворной системы (точечные кровоизлияния, снижение содержания лейкоцитов, анемия различного происхождения, снижение содержания тромбоцитов);
- Нарушение мочевыделительной системы (появление крови в моче, воспалительные явления в почках, появление белка в моче, функциональные нарушения почек с развитием почечной недостаточности);
- Нарушения органов чувств (нарушения зрительного восприятия, нарушения слухового восприятия, боли в глазах, появление звона в ушах, двоение в глазах);
- Нарушения обмена веществ (повышение содержания глюкозы в крови, повышение содержания калия в сыворотке крови, появление глюкозы в моче, выпадение волос);
- Местные побочные эффекты (раздражение слизистой оболочки кишечника, образование инфильтратов в месте инъекции, покраснение кожи, высыпания на коже в месте применения).
5. Противопоказания
- Функциональные нарушения деятельности почек;
- Нарушения процессов кроветворения;
- Язвенные поражения органов пищеварительной системы;
- Индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов;
- Беременность с 1 по 3 триместр и период лактации;
- Длительное повышение артериального давления в тяжелой форме;
- Функциональные нарушения деятельности печени;
- Функциональная недостаточность сердца в тяжелой форме;
- Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
- Аспириновая астма;
- Кровотечения из прямой кишки;
- Возраст пациентов, не достигший 14 лет;
- Воспаление поджелудочной железы в тяжелой форме.
6. При беременности и лактации
Индометацин противопоказан к применению с 1 по 3 триместр беременности и в период лактации. В остальных случаях применение препарата должно происходить с учетом возможного негативного влияния на организм матери и ребенка.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение Индометацина с Пробенецидом приводит к повышению плазменной концентрации Индометацина;
- Одновременное применение Индометацина с препаратами, оказывающими блокирующее действие на рецепторы адреналина и мочегонными препаратами, наблюдается снижение лечебного эффекта последних;
- Одновременное применение Индометацина с препаратами, снижающими способность крови к свертыванию (непрямого действия) приводит к усилению лечебного эффекта последних;
- Одновременное применение Индометацина с Метотрексатом приводит к повышению токсичности последнего;
- Одновременное применение Индометацина с Дифлунизалом приводит к риску возникновения сильного кровотечения из органов пищеварительной системы;
- Одновременное применение Индометацина с Дигоксином приводит в увеличению плазменной концентрации последнего.
8. Передозировка
Явления передозировки препаратом на данный момент не описаны.
9. Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг - 10, 20, 30, 40 или 50 шт. Мазь, 10% - 15 г или 30 г тубы; 10 мг/1 г - туба 30 г или 40 г; 10% - 40 г тубы, 10, 15, 20, 25, 30 или 40 г банки. Гель, 5 или 10% - туба 40 г. Суппозитории ректальные, 50 или 100 мг - 6 или 10 шт.
10. Условия хранения
Индометацин необходимо хранить в хорошо защищенном от света месте. Рекомендуемый температурный режим - не более 25 градусов.
11. Состав
1 таблетка:
- индометацин - 25 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.
1 мази:
- индометацин - 100 мг.
1 геля:
- индометацин - 100 мг;
- Вспомогательные вещества: макрогол, карбомер, пропиленгликоль, натрия бензоат, этанол.
1 суппозитория:
- индометацин - 50 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Индометацин в гинекологии
Нестероидный противовоспалительный препарат под названием Индометацин имеет множество форм выпуска, но в гинекологии преимущественно используют свечи. Инструкция по применению лекарства Индометацин предполагает введение свечей в прямую кишку, но в некоторых случаях суппозитории применяются и для вагинального введения.
Препарат обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
В гинекологии Индометацин используется для лечения:
- Альгодисменореи, которая характеризуется болезненным менструальным циклом;
- Воспалительных заболеваний женских половых органов;
- Воспаления мочевого пузыря - цистита;
- Кисты яичника;
- Сильной боли при эндометриозе;
- Аднексита.
А также препарат применяется в профилактических целях после операции для предотвращения образования спаек.
Во время беременности препарат практически не применяется из-за негативного воздействия на плод. Но в редких случаях, например, при угрозе выкидыша Индометацин могут назначить на сроке с 16 по 32 неделю. Препарат в этом случае не даёт организму вырабатывать гормоны, вызывающие тонус матки.
Его использование на более поздних сроках запрещено, ведь это может привести к закрытию боталлова протока . Запрещено использовать препарат и во время грудного вскармливания из-за его проникновения в грудное молоко.
Индометацин обладает рядом побочных эффектов и противопоказаний, поэтому его должен назначать только врач, который в зависимости от заболевания определит точную дозировку, способ введения и длительность лечения.
В среднем в дозировке 100 мг назначают однократное применение препарата в день, а в концентрации 50 мг до 3 раз/сутки. Обычно свечи используются на ночь. Если назначен двукратный приём, то после применения рекомендуется немного полежать.
Алкоголь и Индометацин
Приём алкогольных напитков категорически запрещён с Индометацином, ведь такое сочетание приводит к ряду негативных последствий:
- Происходит двойная нагрузка на печень и сильное отравление организма;
- Повышается негативное влияние на желудок, которое может привести к язве и желудочному кровотечению;
- Повышается риск возникновения побочных эффектов при одновременном приёме Индометацина со спиртными напитками;
- Снижается эффективность от лечения препаратом.
Поэтому от спиртных напитков на весь период лечения следует отказаться.
Индометацин при простатите
Выпуск препарата осуществляется в различных формах, но для лечения простатита предпочтение отдают ректальным суппозиториям. Благодаря такому введению, Индометацин быстрее достигает источника воспаления. Ведь именно прямая кишка находится в непосредственной близости с предстательной железой.
А также такой способ приёма удобен при наличии у мужчины заболеваний желудка, ведь при ректальном введение препарат не воздействует на этого орган.
Для лечения простатита препарат используют в качестве симптоматического лечения . В инструкции к Индометацину можно увидеть, что препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим действием. Поэтому Индометацин способен снять воспаление предстательной железы, устраняя при этом болевые ощущения. Помимо этого средство благотворно влияет на кровообращение, защищая мелкие сосуды железы от тромбов и препятствуя застою её секреторных выделений.
Свечи вставляют в кишку после предварительного опорожнения и проведения гигиенических процедур. Точную дозировку и длительность лечения определяет врач, но в среднем назначают вставлять по 1 суппозиторию утром и вечером. Продолжительность такого лечения обычно составляет 7-10 дней, но может быть и больше.
На протяжении всего курса лечения, мужчина должен наблюдаться у уролога и проходить все необходимые обследования.
Индометацин при геморрое
При геморрое может быть назначен такой препарат как Индометацин в форме мази и свечей. Лекарственное средство помогает снять отёчность, воспаление и боль.
Свечи используют при наличии внутренних геморроидальных узлах. При наружных проявлениях геморроя использую мазь.
Свечи применяют до 2 раз в сутки на протяжении 3 дней. При уменьшении симптомов, далее переходят на однократное применение препарата. В случае выраженных симптомов препарат продолжают использовать по 2 свече с длительностью лечения в 10 суток.
Мазь после гигиенических процедур наносится и втирается тонким слоем в геморроидальные шишки. Точную дозировку и длительность лечения определяет врач.
Индометацин с целью лечения геморроя назначается очень редко, но он способен быстро устранить такие неприятные симптомы как жжение и боль.
Индометацин и Ибупрофен
Indometacin и Ибупрофен относятся к одной фармакологической группе, а именно к нестероидным противовоспалительным средствам. Что же из этих препаратов лучше?
Индометацин является производным препаратом индолуксусной кислоты, а Ибупрофен - пропионовой. Какое из этих средств лучше определить достаточно сложно, ведь оба препарата относятся к одной фармакологической группе и обладают практически идентичными лечебными свойствами.
При этом считается, что Ибупрофен более безопасное лекарственное средство, а Индометацин обладает более мощной противовоспалительной активностью . Поэтому выбрать какое средство лучше сможет только врач, который в зависимости от степени и формы заболевания подбёрет наиболее подходящий вариант.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Индометацин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Rp: Sol. Sulfacyli natrii 10-20-30%-10.0 ml
DS. Гл.капли.по 2 кап 3-4р/д
конъюнктивит, блефарит, гнойная язва роговицы, профилактика и лечение бленнореи у новорожденных, гонорейные и хламидийные заболевания глаз у взрослых
Выпишите рецепт - капли атропина. К какой группе препаратов он относится?
Rp: Sol. Atropini sulfatis 1%-10.0 ml
DS. Гл.капли. По 1 капле в оба глаза за 30 мин до проведения офтальмоскопии
М-холиноблокатор, мидриатик, Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Выпишите рецепт - капли пилокарпина. Когда он применяется
Rp: Sol.Pilocarpini 1%-10.0 ml
D.S. Глазные капли. По 1 капле в оба глаза 3 раза в день
М-холиномиметик. миотик. Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Выпишите рецепт - капли левомицетина. Когда он применяется?
Rp.: Sol. Laevomycetini 0,25 % 10ml
D.S. Глазные капли. По 1капле в оба глаза 3 раза в день
действующее вещество – хлорамфеникол, Показания: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.
Выпишите рецепт - капли гоматропина. К какой группе препаратов он относится?
Rp: Sol.Homatropini hydrobromidi 0,25 %-5.0 ml
DS. Гл.капли
М-холиноблокатор
Показания. Исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации); ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, эмболия и спазм центральной артерии сетчатки, травмы глаза.
Выпишите рецепт - капли хинина (4%). Когда он применяется?
Rp: Sol. Chinini hydrochloridi 1%-1.0
DS. Гл.капли. По 1 капле 3 раза в день
При травмах, эрозиях, язвах роговицы, кератитах
Выпишите рецепт - капли адренопилокарпина. Когда применяется этот препарат ?
Rp: Pilocarpini hydrochloridi 0.1
Sol. Adrenalini hydrochloridi 0.1%-10.0 ml
M.D. in vitro nigro
S. гл.капли. по 1 кап 2-4 р/д
При открытоугольной глаукоме
Выпишите рецепт на индометацин. К какой группе лекарств он относится?
Rp: Indometacini 0.025 N30
Выпишите рецепт на ацетазоламид (диакарб). С какой целью он применяется?
Rp .: Diacarb 0.25
D.t.d. № 10 in tab
S. Принимать внутрь утром до еды по 1 таблетке
Для лечения глаукомы
Выпишите рецепт - капли дикаина. Какое действие данного препарата?
Местноанестезирующее.
Rp: Sol. Dicaini 1%- 1,5 ml
DS. Гл.капли. по 1 кап в оба глаза за 5 мин до проведения гониоскопии
Выпишите рецепт - мазь тетрациклина. Когда она применяется?
Rp .: Ung. Tetracyclini ophthalmici 1% 3,0
D.S. Глазная мазь Закладывать занижне веко обоих газ 2 раза в день
бактериальные глазные инфекции - блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.
Выпишите рецепт - рибофлавин с аскорбиновой кислотой в каплях. Когда эти капли применяются?
Rp.; Riboflavini 0,002
Ac. Ascorbinici 0,02
Sol. Glucosi 5% 10ml
M.D.S Глазные каплию По 1 капле в оба глаза 3 раза в день
Улучшают регенерацию и метаболические процессы роговицы (травматические кератиты и тд)
13. Выпишите рецепт - глицерол для приема внутрь
Aq.destill aa.50 ml
MDS. Прием внутрь из расчета 1-2г/кг массы тела.
При глаукоме
14. Назовите ангиопротекторы
Dicynone, Emoxipinum, Trental,
15. Выпишите рецепт - капли гидрокортизона. Когда он применяется?
Rp: Susp. Hydrocortisoni acetatis 1-2.5%-10.0
DS. Гл.капли. 2 кап 4-6 р/д
Конъюнктивит (кроме вирус, туб, грибк)
16. Выпишите рецепт на бутадион. К какой группе препаратов он относится?
Rp: Butadioni 0.15
DS. 1 т 2-3 р/сут.
К группе НПВС
17. Выпишите рецепт - капли тимолола. К какой группе препаратов" он относится?
Rp: Oftan Timoloi 0.5%-10.0 ml
DS. Гл.капли. по 1кап 1-2 р/д в оба глаза
Бета- адреноблокатор, применяется при глаукоме
18. Выпишите рецепт на капли, задерживающие развитие катаракты
19. 19 .Выпишите рецепт - цинковые капли. Когда они применяются?
Rp: Zinci sulfatis 0.025
Sol. Acidi borici 2% 10ml
DS. Гл.капли. 1-2 кап 2-3 р/д.
Антисептик/вяжущее при конъюктивитах
20. Назовите противовирусные мази. Выпишите одну из них
Виролекс, оксалиновая мазь, флоренал, теброфен
Rp.: Ung. Oxolini 0,25% - 10,0
DS. Глазная мазь. Закладывать за нижнее веко 3-4 раза в день (при аденовирусных заболеваниях).
21. Выпишите рецепт на интерферон. Когда его применяют?
Rp.: Humani Interferoni leucocitici
D.t.d. N6 in amp.
S. Сод-е амп.развести 1й амп.развести в 2мл стерильной дистилл. воды. По 1-2 кап 5-6 р/д.
При вирусных заболевания глаз
22. Выпишите рецепт на оксолиновую мазь. Когда ее применяют?
противовирусная рецепт см 20 вопр
23. Выпишите рецепт - ИДУ. Когда назначается этот препарат?
Rp.: Oftan IDU 0,1% 10ml
D.S. Глазные капли по 1 кап в оба глаза 5-6 раз в день
Кератит и кератоконъюнктивит, вызванные вирусом Herpes simplex (поверхностная форма).
24. Выпишите рецепт - реопирин. К какой группе лекарств он относится?
Rp.: Rheopyrini 5.0 ml (или драже)
DS. 4-6 драже/сут. 5 мл через день.
25. Выпишите рецепт - капли скополамина. К какой группе препаратов он относится?
ХБ. При иридоциклите.
Sol. Scopolamini hydrobromidi 0.25% 10 ml
DS. Гл.капли. по 1-2 кап 3-4 р/д.
27. Перечислите известные вам мистики
Пилокарпин, Ацеклидин, Армин, Фосфакол, Тимолол.
28. Какие антибактериальные препараты для закапывания в глаз вы знаете?
Левомедитин, Гентамицин, Тобрекс, макситрол,Гарасон, Ципромед, Оксацин
29. Способы местного ведения лекарственных препаратов в глазной практике
Закапывание капель, закладывание мазей, инъекции. (под конъюнктиву, парабульбарно, ретробульбарно)
30. Перечислите виды глазных инъекций
конъюнктив, смеш, перикорнеал,
ретробульб, параретробулбьб, подконъюнктив?
31. Перечислите основные мидриатики (циклоплегики). Укажите механизм их действия
Атропин, Гоматропин, Платифиллин, цикломед, . Вызывают паралич аккомад, мидриаз
32. Выпишите рецепт на атропин для введения под конъюнктиву
Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,1%-1ml
D.t.d. № 1 in amp/
S. Вводить субконъюнктивально по 0.3мл
33. Назовите основные гормональные препараты, применяемые при глазных заболеваниях (местное и общее введение )
Местно: капли кортизона ацетата, дексаметазона, гидрокортизона. Мази: гидрокортизон.
34. Схема медикаментозного лечения прогрессирующей миопии слабой и средней степеней
Общий щадящий режим: исключают физические упражнеиня и зрительный перегрузки. Общеукрепляющее лечение: витамины (А, В 2 , С, Р, К, Е), препараты кальция, осмотерапия (в/в гипертонические р-ры 10% натрия хлорида, 40% глюкозы, 10% натрия йодида), тканевая терапия, инъекции под конъюнктиву АТФ, оксигенотерапия.
35. Назовите возможные способы пролонгирования действия лекарственных препаратов при местном введении
Существуют различные технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель); заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки; суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание глазных лекарственных пленок вместо растворов и др.
36. Назовите основные сосудорасширяющие препараты, используемые в современной офтальмологии
Никотиновая кислота, но-шпа, витамины группы В, биогенные препараты (экстракт алоэ, ФиБС)
37. Предложите вариант литической смеси для купирования острого приступа глаукомы
2,5 %-ный раствор аминазина (1 мл), 1 %-ный раствор димедрола (2 мл) и 2 %-ный раствор промедола (1 мл). Происходит набор растворов этих лекарств в один шприц, после чего они вводятся внутримышечно
38. Назовите новые препараты, свойства крови острого приступа глаукомы, улучшающие свойства крови
Трентал, пентоксифиллин