Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 102.88 мг, кроскармеллоза натрия - 5.25 мг, гипролоза - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.75 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) - 5.955 мг, (E132) - 0.045 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 205.76 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, гипролоза - 9 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) - 11.91 мг, индигокармин (E132) - 0.09 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 411.52 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, гипролоза - 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) - 23.82 мг, индигокармин (E132) - 0.18 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Силденафил применяется для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2-ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее влияние на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%. соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек: 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух . Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипергензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекции, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом. 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови при приеме натощак достигается в течение 0.5-2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С mах уменьшается в среднем на 29%, а Т max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC уменьшается на 11%).

Распределение

Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет 105 л. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T 1/2 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. T 1/2 силденафила составляет 3-5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет C max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а C max и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C max и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, C max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) C max и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

— лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;

— одновременный прием ритонавира;

— пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (т.к. это может приводить к симптоматической артериальной гипотензии);

— артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

— пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— женский пол;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— безопасность и эффективность силденафиала при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "Особые указания").

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия); нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов; множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Дозировка

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе ), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 ( , саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочные действия

Наиболее часто - головная боль и "приливы". Обычно побочные эффекты при применении слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Определение категорий частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом свете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятное ощущение в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в области живота, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, тендосиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто - увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - пролонгированная эрекция и/или приапизм.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто – головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

*побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщалось о НПИНЗН - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. Большинство пациентов имели факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

При применении силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме в обычных дозах; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (500 мг/сут в 2 приема в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в плазме крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут в 3 приема), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 на фоне равновесной концентрации саквинавира в плазме крови C max силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в плазме крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).

Это согласуется с воздействием ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов бозентана (индуктор изоферментов CYP3A4 (умеренный), CYP2С9 и, возможно,CYP2С19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49.8% и 42%. соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощным индуктором изофермента CYP3A4, таким как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , Т mах, константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их применении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст.,11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянной концентрации в плазме крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max этанола в плазме крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4 ч следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.). Отсутствует различие в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавших плацебо.

Артериальная гипотензия. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до применения силденафила врач должен оценить риск развития возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофичекая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Следует соблюдать осторожность при применении силденафила одновременно с альфа-адреноблокаторами, т.к. в отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабильности показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Нарушения зрения. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил.

Нарушения слуха. В некоторых постмаркетинговых исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов при одновременном применении силденафила с антагонистами витамина К частота новых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонисты витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции

Не рекомендуется одновременное применение препарата Динамико с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами, содержащими силденафил, или другими средствами для лечения эректильной дисфункции, т.к. эффективность и безопасность комбинированного лечения не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманивания зрения и подобных побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Поскольку выведение силденафила нарушается у

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Динамико . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Динамико в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Динамико при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Динамико - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил (действующее вещество препарата Динамико) представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%.

Показания

• лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (по 1 и 4 таблетки в упаковке).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат назначают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• инсульт;
• обморок;
• транзиторная ишемическая атака;
• судороги, в т.ч. рецидивирующие;
• приливы;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• повышение или снижение АД;
• инфаркт миокарда;
• фибрилляция предсердий;
• желудочковая аритмия;
• нестабильная стенокардия;
• внезапная смерть;
• нарушение зрения;
• нарушение цветовосприятия;
• поражение конъюнктивы;
• нарушение слезотечения;
• усиленное восприятие света;
• нарушение четкости зрения;
• покраснение склер;
• боль в глазных яблоках;
• окклюзия сосудов сетчатки;
• сужение полей зрения;
• шум в ушах;
• глухота;
• заложенность носа;
• носовое кровотечение;
• диспепсия;
• рвота, тошнота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кожная сыпь;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• приапизм;
• пролонгированная эрекция;
• боль в груди;
• усталость.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
• одновременный прием ритонавира;
• пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
• пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• женский пол;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

У женщин препарат не применяется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Особые указания

Перед применением Динамико следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.

Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.

Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Динамико следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

В дозах более 200 мг не повышается эффективность препарата, однако увеличивается частота и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

При одновременном применении с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.

Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.

Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с Динамико может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Динамико в терапевтических дозах не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев и не влияет на общее состояние здоровья.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

В жизни почти каждого зрелого мужчины бывают проблемы, связанные с эректильной дисфункцией. Если данное нарушение связано с усталостью, то необходим хороший отдых и сон. При органических поражениях сосудов полового члена помогут таблетки Динамико – импортный дженерик, улучшающий чувствительность и приток крови к пещеристым телам во время секса.

Таблетки Динамико для мужчин

Это – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид: голубой цвет, овальная форма, дизайн – двояковыпуклые таблетки с риской. Есть два варианта препарата: Динамико и Динамико Тева. Один производят в Хорватии, другой – в Израиле. При прохождении курса лечения препарат показывает высокую эффективность, около 86% мужчин отмечают улучшение потенции. Половое возбуждение наблюдается только при постоянной сексуальной стимуляции члена.

Состав­

Для понимания лечебного действия таблеток, нужно знать, что входит в состав. Препарат Динамико является дженериком (аналогом Виагры). Подробное описание и количество действующего вещества отображено в таблице:

Компоненты	Название вещества	Дозировка в 1 таблетке (мг)
Основные	силденафила цитрат
Дополнительные	целлюлоза микрокристаллическая
	кроскармеллоза натрия
	гипролоза
	магния стеарат
	кремния диоксид
Оболочка	опадрай II белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 4000, натрия цитрат)
	индигокармин

Фармакологические свойства

Препарат предназначен для лечения половой дисфункции у мужчин. Во время сексуальной стимуляции восстанавливает нарушение потенции за счет усиления тока крови в члене. Физиология эректильной функции заключается в освобождении соединений азота в пещеристых телах полового члена. NO влияет на фермент гуанилатциклазу, который повышает количество циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Основной эффект цГМФ заключается в расслаблении гладкомышечной оболочки сосудов, что способствует большому притоку крови к члену и усилению эрекции.

Силденафил – это селективный ингибитор (замедлитель) специфической фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Вещество напрямую не влияет на расслабление мышц, но увеличивает эффективность воздействия оксида азота на ткань и повышает кровоток в половом органе. При сексуальной активности включается цепь реакций NO-цГМФ, и угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению количества циклического гуанозинмонофосфата в пещеристых телах.

Показания к применению

Лекарство Динамико оказывает терапевтический эффект только при сексуальной стимуляции. Основная задача – это устранение проблемы эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достижения и сохранения эрекции члена во время полового акта. Таблетки подходят для мужчин от 18 до 65 лет без серьезных заболеваний. Людям старшего возраста необходимо оценивать риск для здоровья перед началом применения лекарства.

Инструкция по применению Динамико

Препарат нужно принимать внутрь за 1 час до планируемого полового акта. За сутки медикамент употребляется не более одного раза. Средняя дозировка 50 мг, но с учетом тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата ее увеличивают до 100 мг или уменьшают до 25 мг. Важна постоянная корректировка дозы для больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, людей пожилого возраста и пациентов, принимающих препараты на основе альфа-адреноблокаторов.

Особые указания

Перед употреблением препарата необходимо тщательное обследование состояния здоровья мужчины. Основная цель – выявление причины нарушения эрекции и возможность устранения заболевания. Необходимо устранить риск возникновения серьезных нарушений здоровья из–за повышения половой активности. Особое значение нужно придать обследованию сердечно-сосудистой системы. Активное вещество силденафил снижает артериальное давление, сильно действует на людей с обструктивными изменениями левого желудочка или явлением множественной атрофии миокарда.

Нельзя совмещать прием нескольких препаратов для лечения эректильной дисфункции. Нужно избегать применения препарата при наличии аномалий развития полового органа у мужчин (фимоз, ангуляция, перепончатый половой член, эктопия) и миеломной болезни, серповидно-клеточной анемии, лейкозе (высок риск возникновения длительной, болезненной эрекции – приапизма).

Лекарственное взаимодействие

Эффект силденафила может изменяться в зависимости от совместного приема таблеток Динамико с разными лекарственными препаратами. Перед применением нужна консультация специалиста, чтобы исключить риск развития тяжелых побочных реакций. Необходимо с осторожностью принимать препарат со следующими медикаментами:

• Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Ритонавир, Саквинавир. Эти медикаменты увеличивают концентрацию силденафила, при этом его доза не должна превышать 25 мг за сутки.

• Натрия нитропруссид. При одновременном приеме происходит усиление антиагрегантного эффекта нитропруссида.

• Никорандил. Наличие натриевого компонента в составе препарата может привести к тяжелой артериальной гипотонии.

• Другие донаторы оксида азота (Аргинин, Агматин). Сочетанный прием может привести к летальному исходу.

• Гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ). При сочетании с силденафилом происходит усиление гипотензивного эффекта.

• Гипогликемические препараты. Сочетание усиливает гипогликемический эффект, возможно резкое снижение количества сахара в крови.

• Грейпфрутовый сок. Повышает концентрацию силденафила в крови.

Побочные действия

Динамико – сильнодействующий препарат, вызывающий повышение потенции. Возможные побочные эффекты из-за влияния медикамента на другие системы организма:

• Нервная – головная боль, сонливость, головокружение, реже ишемический инсульт, обмороки и судороги, психомоторное возбуждение.
• Дыхательная – заложенность носа, кровотечение.
• Органы пищеварения – диспепсия (тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул), сухость во рту.
• Сердечно-сосудистая – чувство сердцебиения, тахикардия, изменение давления, аритмия, стенокардия, предсердная фибрилляция, инфаркт и даже внезапная смерть.
• Иммунная – возникновение аллергических реакций в виде сыпи, синдром Лайелла.
• Половая – приапизм, длительная эрекция;
• Органы зрения – нарушение цветовосприятия, повышенное слезотечение, изменение четкости, краснота склер, боль в глазах, слепота.
• Органы слуха – шум в ушах.

Передозировка

При приеме препарата однократно и натощак в количестве 800 мг могут появиться нежелательные симптомы: слабость, тошнота, рвота, головные боли, головокружение, нарушение зрения и слуха, артериальная гипотензия, заложенность носа, тахикардия. Они выражены сильнее и проявляются чаще, чем при нормальных дозировках. Частота побочных эффектов возрастает от употребления около 250 мг препарата в сутки.

Противопоказания

В связи с сильным действием на организм, прием препарата Динамико нужно осуществлять с осторожностью. Полностью отказаться от таблеток нужно в нескольких случаях:

• индивидуальная непереносимость к компонентам препарата:
• нарушение функции печени (печеночная недостаточность, цирроз);
• одновременный прием донаторов оксида азота, нитратов, Ритонавира;
• наследственные заболевания сетчатки глаза (дистрофия, дегенерация);
• заболевания почек (хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит);
• тяжелые заболевания сердца (аритмия, гипертоническая болезнь, инфаркт миокарда);
• острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт);
• женщины;
• возраст до 18 лет;

Условия продажи и хранения

Купить Динамико можно только в аптеке по рецепту врача. Хранение таблеток разрешено в течение 3-х лет с момента изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей. Температура не должна превышать +25°С.

Аналог Динамико

В терапии эректильной дисфункции существует большое количество препаратов, изготовленных на основе действующего вещества силденафила. Если по какой-то причине не удалось найти Динамико, можно воспользоваться не менее эффективными аналогами препарата:

• Виагра;
• Силафил;
• Риджамп;
• Максигра;
• Визарсин;
• Вигранде;
• Эрексезил;
• Таксиер;
• Ревацио.

Цена Динамико

Ценовой диапазон зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. Точную стоимость препарата в аптечных пунктах Москвы вы можете узнать из таблицы:

Название и адрес аптеки	Стоимость упаковки, руб.
	таб. п/обол. 50 мг №1	таб. п/обол. 50 мг №4	таб. п/обол. 100 мг №1	таб. п/обол. 100 мг №4
ЭликсирФарм
Медбиолайн
Александровская аптека
Кремлевская Аптека
ЗдравЗона

Редко кто из мужчин на протяжении своей жизни не сталкивается с эректильной дисфункцией, хорошо, если подобные изменения временные и вызваны психологическими причинами или усталостью. Значительно хуже, если подобное состояние связано с заболеванием. Чтобы не допустить серьезных осложнений и оказать своевременную помощь и поддержку организму, необходимо прибегнуть к помощи медикаментозных препаратов. Препарат Динамико способен быстро решить проблемы в интимных отношениях благодаря способности улучшать процессы кровообращения в половых органах.

С помощью этого лекарственного средства удается в короткие сроки восстановить утраченную эрекцию, а в течение месяца проводимой терапии полностью избавиться от патологических нарушений.

Состав

Основным действующим веществом Динамико является цитрат силденафила, обладающий легким гипотензивным кратковременным действием. В виде дополнительных компонентов в него входят вещества, усиливающие действие препарата в виде целлюлозы микрокристаллической, магния стеарата, гипролозы и кроскармеллозы натрия. Лекарственное средство относят к ФДЭ-5.

Форма выпуска

Динамико выпускают в виде таблеток голубоватого оттенка в пленочной оболочке. Препарат упакован в блистеры по 1 и по 4 таблетки, блистеры помещены в коробки из плотного картона. В одной таблетке может содержаться 25, 50 или 100 мг основного активного вещества, а уже оттого, сколько их находится в одной упаковке, складывается и цена.

Как действует?

Благодаря способности быстро всасываться, максимальное количество действующего вещества обнаруживается в течение первого часа, особенно, если лекарство принято на голодный желудок. При приеме вместе с пищей эффективность несколько снижается, поэтому Динамико лучше употреблять натощак. Основное количество активного вещества (до 80 %) выводится организмом через кишечник и только около 13% — почками.

При планировании полового акта важно учитывать его начало, так как действие препарата продолжается не более четырех часов. Динамико не вызывает привыкания в случае длительного приема и с соблюдением рекомендованной дозы. Действие этого медикамента проявляет свою эффективность лишь при наличии сексуальной стимуляции, в случае ее отсутствия препарат может не подействовать.

Цена в аптеках

Цена Динамико в аптеках может существенно отличаться, в большинстве случаев она зависит от количества таблеток в одной упаковке. Дешевле всего этот препарат можно найти в московских аптеках, некоторые из них предлагают его по 199 рублей за одну таблетку. В среднем же одна таблетка Динамико с содержанием дозы в 25 мг будет стоить от 230 до 330 рублей, а таблетка с дозой в 50 мг – от 226 до 410 рублей.

Где купить

Препарат для повышения мужской потенции Динамико на сегодняшний день можно свободно купить в аптечной сети, но перед приобретением необходимо получить консультацию у специалистов. Имеется и другой способ получить это лекарственное средство, заказав его на сайте проверенной онлайн-аптеки. Заказанный препарат доставят анонимно, чаще всего в день заказа, курьер привезет заказ до дверей квартиры. В отдаленные регионы возможна почтовая доставка первым классом, стоимость которого не превышает 300 рублей. Есть еще одно преимущество в этом способе покупки, при оплате препарата предоставляется скидка от 3 до 5%.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, прилагаемой к препарату, его принимают один раз в день начиная с 50 мг. В дальнейшем по рекомендации врача может быть проведена корректировка суточной дозы со снижением или, в случае необходимости, ее повышением. Таблетку принимают перорально, примерно за час до предполагаемой половой близости. Чтобы под действием препарата возникла полноценная эрекция необходимо проведение сексуального стимулирования, при его отсутствии ожидаемый результат не произойдет.

Использование при нарушениях в функциях печени

Пациенты, имеющие легкую степень печеночной недостаточности, должны начинать прием препарата с 25 мг, а в случае необходимости и при отсутствии побочных действий, дозировка может увеличиваться до 50 или 100 мг. Таким же образом должны начинать лечение пациенты, принимающие лекарственные средства из группы альфа-адреноблокаторов.

При тяжелых формах печеночных патологий препарат Динамико не применяют.

Использование при нарушениях в функциях почек

При тяжелой форме почечной недостаточности, при которой клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту, начальная доза Динамико не должна превышать 25 мг. Если препарат хорошо переносится, его количество способно увеличиваться до 50 или 100 мг.

Использование у детей

Для детей и подростков до 18-ти лет лекарственный препарат Динамико не применяют.

Применение пациентами пожилого возраста

Пациенты пенсионного возраста в случае необходимости применения такого препарата, как Динамико, должны начинать лечение обычным способом, но с более низкой дозировки, чем молодые мужчины. Для них начальная доза составляет 25 мг, которая при хорошей переносимости увеличивается до необходимой.

Особые указания

Перед проведением лечения врач должен произвести полное обследование пациента для выявления причин, послуживших возникновению изменений в половой системе с утратой эректильных функций. Пристальное внимание уделяется и общему состоянию здоровья мужчины, а также наличию у него хронических заболеваний. Наибольшему риску подвержены пациенты с гипертонией или различными патологиями сердца и сосудов. Динамико нельзя принимать одновременно с некоторыми препаратами, поэтому требуется уточнить, какие из них принимает пациент. Больные с пониженным артериальным давлением способны почувствовать после приема симптомы слабости и головокружения, которые вскоре исчезают сами по себе. С осторожностью используют этот препарат и лица с нестабильной эмоциональностью и отклонениями в функциях нервной системы.

Аналоги

В качестве аналогов используются лекарственные средства – дженерики, способные повысить активность процессов, вызывающих эрекцию, при помощи содержания в них особых веществ. Различаются структурные аналоги с одинаковым составом в виде следующих препаратов:

• Виагра;
• Визарсин;
• Максигра и им подобные.

Имеются и аналоги, одинаково действующие на организм пациента, а именно:

• Левитра;
• Зидена;
• Сиалис и другие.

При выборе средства, позволяющего решить проблемы с эрекцией, необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, а также степень патологических изменений и факторы, являющиеся причинами произошедших нарушений.

Лаверон

На сегодня имеется препарат Лаверон, предназначенный не только для мужчин, но и для женщин. Его применяют для устранения патологических изменений в сексуальных функциях и получения большей степени наслаждения от сексуального акта у обоих полов. Это средство имеет природное происхождение, так как основными компонентами для его производства служат вещества растительного происхождения.

Препарат выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг.

Цена одной таблетки на сегодняшний день находится в пределах:

• 500 мг – от 350 до 435 рублей – для женщин;
• 500 мг — от 355 до 420 рублей – для мужчин.

Соответственно стоимость одной упаковки 250 мг х 30 обойдется женщинам от 735 до 865 рублей, а мужчинам от 750 до 865 рублей.

Период действия препарата Лаверон продолжается в течение 6 часов, его прием разрешает принятие небольшой дозы алкоголя.

Примаксетин

Для лечения нарушений в интимной сфере в виде преждевременной эякуляции применяется препарат Примаксетин. Форма выпуска – таблетки по 30 или 60 мг. Средняя цена составляет около 650 рублей за пачку из 6 таблеток, принимать препарат рекомендуется с частотой один раз в сутки.

Применим для пациентов любого возраста, начиная с 18 и до 64 лет.

Визарсин

Визарсин является одним из эффективных средств, предназначенных для лечения нарушений в возникновении полноценной эрекции, он показал хорошие результаты и при устранении других проблем, наиболее часто встречающихся у пациентов. После приема он начинает свое действие через полчаса, а время действия продолжается до 5 часов, после чего он полностью выводится из организма. Применяется для самых различных возрастных категорий начиная с 18 лет.

Благодаря курсовому лечению Визарсином улучшается качественный состав спермы с одновременным увеличением ее количества. Обладает способностью повышать тестостерон в крови, в результате чего у мужчины повышается сексуальное желание и возникает способность к повторяющимся половым актам.

Форма изготовления – таблетки по 100 мг, стоимость одной – от 190 рублей.

Зидена

Выпускается в виде таблеток в светло-розовой оболочке по 100 мг, средняя цена одной таблетки начинается с 900 рублей. Является средством для лечения дисфункций в половой сфере, в частности, для устранения проблем с потенцией и для продления срока эякуляции. Прием осуществляется один раз в день, за полчаса до предполагаемого полового акта. Эффективность принятого препарата сохраняется до 24 часов.

Доказана его способность улучшать качество спермы и увеличивать подвижность сперматозоидов.

Имеется немало побочных эффектов, прием необходимо осуществлять под наблюдением специалистов.

Левитра

Левитра предназначенный для устранения и лечения неспособности пациентом получать и сохранять необходимую для совершения половых актов, эрекцию. Выпускается в таблетках, цена которых зависит от дозировки в 5, 10 и 20 мг и от количества штук в одной упаковке:

• 1 шт. 5 мг – от 741 до 750 рублей;
• 1 шт. 20 мг – от 885 до 890 рублей;
• 4 шт. 20 мг – от 2760 до 2810 рублей.

Эта стоимость является средней по Москве, цена способна существенно отличаться в зависимости от наценки самой аптеки и региона, где ведется продажа.

Препарат принимают за час до полового акта, один раз в сутки, продолжительность лечебного действия на протяжении 4-5 часов.

Виагра

Форма выпуска Виагры – в виде таблеток по 1, 2, 4 или 12-ти штук. Широко известный препарат предназначен для восстановления физиологической реакции организма на получаемое сексуальное возбуждение, в результате чего устраняются проблемы с эрекцией.

Таблетку принимают до еды, за час до предполагаемого полового акта, первая доза составляет 50 мг. Эффект сохраняется в течение 4-х часов.

Цена препарата Виагра на сегодня составляет:

• 1 шт. 50 мг – от 735 рублей; 4 шт. – 2.6 тыс. рублей;
• 1 шт. 100 мг – от 875 рублей; 4 шт. – от 3.2 тыс. рублей.

Препарат не исключает полностью одновременное принятие небольшой дозы алкоголя.

Динамико, Виагра, Сиалис, Силденафил: что лучше?

При выборе препарата для достижения полноценной эрекции и сохранения ее до окончания полового акта, пациенты с подобными проблемами нередко теряются в нерешительности. И не удивительно, так как назначения должен делать специалист на основании обследования мужчины и с учетом причин, что вызвали такие нарушения. Пациенту не стоит надеяться, что купив самый дорогой импортный препарат он навсегда избавится от импотенции. Достигнуть ожидаемого результата можно лишь в случае соответствующей предварительной стимуляции.

Все препараты, предназначенные для восстановления эрекции, на самом деле только улучшают кровоток полового органа, а уже кровенаполнение позволяет члену получить полноценную эрекцию.

Что лучше в каждой конкретной ситуации — не даст ответа даже специалист, и правильно сделает, так как лечение в этом случае требует индивидуального подхода с учетом особенностей пациента. Причем у каждого из препаратов есть свои особенности, как и продолжительность действия и дозировка основного вещества.

Большое значение имеет и количество противопоказаний, а также возможность побочного действия, поэтому и в этом случае во внимание берется состояние здоровья мужчины и наличие у него хронических заболеваний.

Если необходимо наступление быстрого эффекта, то лучше всего воспользоваться Виагрой или Сиалисом, так как они начинают действовать в среднем в течение 40 минут. Продолжительность больше всего у Сиалиса – на протяжении 36-40 часов. Пожилым мужчинам лучше воспользоваться Виагрой, так как у этого препарата меньше всего побочных эффектов.

Действие Силденафила идентично Виагре, так как в их основе лежит одно активное вещество. Отличия во многом определяются ценой препарата.

Противопоказания

Препараты, предназначенные для улучшения потенции, не разрешается использовать совместно с лекарствами, состав которых содержит нитраты. Если не учитывать этот фактор, то при совершении полового акта у пациента может во много раз повыситься кровяное давление, что способно привести к тяжелым последствиям. В качестве противопоказаний могут рассматриваться следующие состояния организма:

• индивидуальная непереносимость одного из составляющих компонентов;
• нежелательное повышение сексуальной активности пациентам с наличием сердечно-сосудистых патологий;
• перенесенные нарушения в мозговом кровообращении;
• дегенеративные изменения в сетчатке глаза;
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• возраст до 18 лет;
• повышенное или пониженное артериальное давление, аритмия;
• тяжелая форма сердечной недостаточности.

В редких случаях может возникнуть аллергическая реакция на применение Динамико, что проявляется кожными высыпаниями, отеками, появлением одышки и другими симптомами, характерными для аллергии. В этом случае прием препарата необходимо прекратить.

Побочные эффекты

На фоне имеющихся противопоказаний у Динамико могут проявиться побочные действия в виде:

• развитие продолжительной головной боли;
• шум в ушах с головокружениями;
• появление затрудненного носового дыхания;
• учащенное сердцебиение;
• появление расстройства пищеварения с признаками диспепсии и тошноты;
• проявление кожных высыпаний;
• упадок сил и сонливость.

Имеются единичные случаи спутанности сознания, позывов рвоты, приливов жара. Но чаще всего пациентов беспокоят головные боли и приступы головокружения, которые не требуют принятия лечебных мер и быстро исчезают.

Совместимость с алкоголем

Так как Динамико является медикаментозным препаратом, предназначенным для устранения возникших патологических изменений в организме, то применение вместе с ним алкоголя не приветствуется. Большая доза алкоголя препятствует полноценному наполнению кровью полового органа и снижает его чувствительность, что даже в случае приема лекарства не даст ему проявиться в полную меру.

Вероятность возникновения побочных эффектов также может возрасти и проявиться с удвоенной силой. Причем при большой дозе алкоголя эрекция может совсем не произойти, а эффект от принятого препарата наступить с опозданием, причем нередко совсем не вовремя.

Если нельзя этого избежать, то небольшое количество алкогольного напитка употребить можно, но это не должно становиться системой и случаться в единичных случаях.

Применение для женщин

Препарат Динамико не предназначен для женщин, поэтому в этом качестве его не используют.

ЛП 000129-110111

Торговое название: Динамико

МНН: Силденафил (Sildenafil)

Химическое название: 1-((3-(6Д-Дигадро-1-метил-7-оксо-3-пропил-Ш-пиразоло (4,3-альфа) пиримидин-5-ил) -4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: силденафила цитрат -35,12 мг, 70,24 мг или 140,48 мг (в пересчете на силденафил - 25,00 мг, 50,00 мг или 100,00 мг соответственно); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102,88 мг, 205,76 мг или 411,52 мг, кроскармеллоза натрия 5,25 мг, 10,50 мг или 21,00 мг, гипромеллоза 4,50 мг, 9,00 мг или 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,75 мг, 1,50 мг или 3,00 мг; магния стеарат 1,50 мг, 3,00 мг или 6,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол-4000, натрия цитрат) 5,955 мг, 11,91 мг или 23,82 мг, индигокармин Е 132 0,045 мг, 0,09 мг или 0,18 мг..

Описание:

дозировки 25 и 50 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета;

дозировка 100мг:
овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

средство лечения эректильной дисфункции -ФДЭ5-ингибитор.

Код ATX : G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO - цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (C max) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей C max снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 часа.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Период полувыведения (Ti/ 2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов старше 65 лет C max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а C max и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) C max и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, C max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) C max и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах; одновременный прием ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; женский пол; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности.

По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, в том числе единичные случаи. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто -головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «приливы»; нечасто -ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко - покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота. Со стороны органов дыхания: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная I эрекция. Прочие: редко - боль в груди, усталость.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакции Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

Одновременное применение с ритонавиром C max силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
Одновременное применение с саквинавиром C max силденафила повышается на 140%, АUС на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и др. донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Особые указания

Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ/

Производитель:

Плива Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000
Загреб, Республика Хорватия

Адрес для приема претензий в РФ: 119049, Москва, ул.
Шаболовка, 10, корп.1