◊ Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действие
Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне.
Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена интенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.
При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы - 91-93%.
Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания
— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные лекарственной терапией или нарушением диеты;
— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Режим дозирования
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10-20 мг (1-2 таб.) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг (8 таб.).
Детям в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза - не более 80 мг (8 таб.).
Применение у детей
Мотилиум ® в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела ≥35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® .
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раза/сут, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Не следует применять Мотилиум ® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.
Правила применения таблеток для рассасывания
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10), часто (≥1%, но <10 %), нечасто (≥0.1%, но <1%), peдко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны психики: очень редко - ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - отек Квинке, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Противопоказания
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация (когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна);
— нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
— фенилкетонурия;
— детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, нарушении ритма и проводимости сердца, в т.ч. удлинении интервала QT, нарушениях электролитного баланса, застойной сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении препарата Мотилиум ® при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение препарата Мотилиум ® при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения препарата Мотилиум ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Применение при заболеваниях почек
Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум ® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Использование в педиатрии
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Правила утилизации препарата
Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум ® .
Биодоступность препарата Мотилиум ® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT).
В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Мотилиум – это медицинский препарат, который фармакологи относят к классу противорвотных средств, способных увеличить эффективность работы желудка, кишечника. Это универсальное средство оказывает одинаковое воздействие на организм взрослого и на детей разного возраста. Улучшает самочувствие при симптомах тошноты, рвоты, тяжести в желудке, а также при увеличенном образовании газов. Мотилиум предписывают принимать при диагностировании недугов различных отделов системы пищеварения. Эффективно снимает симптомы тошноты, рвотных рефлексов, стабилизирует работу желудка.1. Фармакологическое действие
Активное вещество препарата - , оказывает стимулирующий эффект на естественные колебания кишечника и обладает противорвотным эффектом. При этом оно практически не проникает в головной мозг, что позволяет ему не развивать у взрослых пациентов побочных эффектов, связанных с расстройством двигательной активности. Но при этом Мотилиум способен стимулировать выработку гормонов гипофиза, отвечающих за выделение грудного молока.При приеме внутрь препарат усиливает количество и силу сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки, тем самым ускоряя их опорожнение.
У здорового человека облегчается выведение полутвердого и жидкого содержимого, а также повышается тонус круговых мышц нижней трети пищевода. У пациентов с явлениями застоя облегчается выведение твердого содержимого органов.
На выработку желудочного сока Мотилиум влияния не оказывает.
2. показания к применению
- Расстройства пищеварения, связанные с воспалением пищевода, обратным продвижением желудочного содержимого и застойных явлениях (вздутие живота, боли
- Явления тошноты и рвота, вызванные приемом лекарственных препаратов, предназначенных для лечения болезни Паркинсона;
- Тошнота и рвота, вызванные различными причинами (инфекционные заболевания, отравления, функциональные расстройства пищеварительной системы, побочные эффекты приема различных лекарственных препаратов, химио- и радиотерапия);
- Различные нарушения естественных колебаний пищеварительной системы и продвижения пищи у пациентов детского возраста.
3. Способ применения
Детям, не достигшим пятилетнего возраста, назначается препарат в виде суспензии, не достигшим массы в 35 кг - таблетки, защищенные оболочкой, детям, старше пяти лет и взрослым - лингвальные таблетки, которые необходимо положить на и проглотить, дождавшись полного ее растворения. Последние водой не запивают.Применение при хронических функциональных расстройствах пищеварительной системы:
Дети и взрослые принимают по 10 мг Мотилиума за полчаса до еды утром, днем и вечером. При необходимости доза может увеличиваться (детям, младше 12 лет дозу не удваивают), но не должна превышать максимальной суточной дозы препарата.
Дозировка суспензии рассчитывается следующим образом: 2,5 мл Мотилиума на каждые 10 кг массы тела пациента. Детям, старше одного года, дозировку при возникновении необходимости, удваивают, не превышая максимальную суточную дозу.
Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.
Применение при тошноте и рвоте:
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначается по 10 мг 4 раза в сутки (утром, днем, вечером и перед сном). Детям старше 12 лет и взрослым пациентам - по 20 мг Мотилиума 4 раза в день.
Суспензию назначают в дозировке 5 мл на 10 кг массы тела 4 раза в сутки.
Препарат применяется до еды.
Максимальную суточную дозу в 80 мг превышать нельзя.
Применение при почечной недостаточности:
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, промежутки между применением препарата удлиняют. При повторном назначении переходят на двухразовый прием, уменьшая дозировку.
Если необходимо применение препаратов, понижающих выработку желудочного сока или устраняющих явления изжоги, их принимают после еды.
Пациенты, осуществляющие длительное применение препарата и пациенты с функциональной недостаточностью печени, обязательно должны находиться под пристальным наблюдением врача.
4. Побочные действия
- Нарушение функций эндокринной системы (увеличение молочных желез, отсутствие менструаций, истечение грудного молока);
- Нарушение координации движений;
- Повышение возбудимости;
- Расстройства пищеварительной системы;
- В редких случаях - кожные аллергические реакции ( , зуд, аллергические высыпания).
5. Противопоказания
- Кишечная непроходимость;
- Явления перфорации желудочно-кишечного тракта;
- Повышенное содержание гормона пролактина в крови;
- Кровотечения желудка и кишечника;
- Повышенная чувствительность к препарату.
6. При беременности и лактации
Несмотря на то, что данных о пагубном воздействии на организм ребенка во время беременности или при грудном вскармливании нет, женщинам в положении и кормящим матерям использование Мотилиума противопоказано.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, значительно понижают всасывание Мотилиума;
- Принятие пищевой соды или Циметидина перед употреблением Мотилиума снижает его биологическую доступность;
- Препараты, блокирующие действие адреналина, могут нейтрализовать лечение нарушений работы желудка.
8. Передозировка
Сонливость, ощущение скованности, нарушение ориентации, нарушение двигательных реакций.Симптомы передозировки нейтрализуются промыванием желудка и лечением, направленным непосредственно на их устранение.
9. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 10 или 30 шт.Таблетки для рассасывания, 10 мг - 10 или 30 шт.
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл - фл. 100 мл.
10. Условия хранения
Сухое темное место при температуре 15-30 градусов.11. Состав
1 таблетка:
1 мл - суспензии:
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мотилиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Мотилиум – это лекарственный препарат, являющийся стимулятором перистальтики кишечника (прокинетик II поколения), блокатор периферических и центральных дофаминовые рецепторов, расположенных в триггерной зоне головного мозга и обладающий противорвотным эффектом.
Активным действующим веществом Мотилиума является домперидон – антагонист допамина, обладающий эффектами метоклопрамида и нейролептиков, блокирующий центральные и периферические D2 – дофаминовые рецепторы и в результате этого тормозящий ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию верхних отделов пищеварительного тракта, повышая двигательную и эвакуаторную активность пищевода и желудка.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Мотилиум, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Мотилиум можно прочитать в комментариях.
Форма выпуска и состав
Мотилиум выпускается в следующих формах:
Суспензия для приема внутрь: белая, однородная (по 100 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем).
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от белого до бледно-кремового цвета, с ядром белого цвета на поперечном разрезе (по 10 или 30 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).
- Таблетки для рассасывания: круглые, белые или почти белые (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера).
Действующее вещество – домперидон (10 мг в 1 таблетке, 1 мг в 1 мл суспензии). Клинико-фармакологическая группа: противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Мотилиум: показания к применению
В большинстве случаев показания к применению Мотилиума направлены на заболевания верхних отделов пищеварительного тракта, которые снижают моторно-эвакуаторные функции.
В инструкции указаны следующие показания:
- боль в животе;
- вздутие живота;
- частое срыгивание, циклическая рвота;
- тошнота и рвота, вызванные нарушением диеты или лекарственной терапией;
- нарушение работы желудка у детей;
- комплекс диспепсических симптомов, которые ассоциируются с замедлением опорожнения желудка;
- чувство переполнения в эпигастрии;
- изжога, метеоризм.
Также в инструкции отдельно указаны показания Мотилиума в виде суспензии: данная форма препарата применяется при желудочно-кишечном рефлюксе и срыгивании у новорожденных.
Фармакологическое действие
Мотилиум – стимулятор кишечной перистальтики, обладающий противорвотным эффектом. Благодаря действию Мотилиума увеличивается тонус, а также давление на сфинктер, находящийся в нижней части пищевода. Установлено, что препарат не влияет на выработку желудочного сока.
Домперидон – действующее вещество Мотилиума, имеет свойства некоторых нейролептиков, однако, в отличие от них, не провоцирует возникновение экстрапирамидных побочных действий таких, как паркинсонизм, тремор, дистония, атетоз, хорея, тик, акатизия, стереотипия, миоклония.
Домперидон также способствует усилению выделения пролактина – пептидного гормона, стимулирующего выработку молока.
Инструкция по применению
Перед применением суспензии Мотилиум, флакон необходимо встряхнуть, открыть в соответствии со следующим порядком:
- Надавить на крышку с верхней части, повернуть против часовой стрелки.
- Снять крышку.
- Подготовить мерный шприц, опустить его во флакон так, чтобы кончик находится в суспензии на уровне 11-3 см.
- Нижнее колечко шприца удерживать пальцами, поднять поршень до отметки, соответствующей весу ребенка.
- Удерживать нижнее колечко, аккуратно вынуть шприц из флакона.
- Выдавить содержимое шприца в ложку или небольшую емкость (рюмочку).
- Помыть шприц после применения.
- Тщательно закрыть флакон.
- Взрослые и подростки старше 12 лет и с массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
- Младенцы и дети до 12 лет: 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.
- При тошноте и рвоте. Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.
- Хронические диспептические состояния. Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости. Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Противопоказания
При назначении Мотилиума следует исключить либо принять во внимание следующие состояния пациента, при которых его не желательно рекомендовать к приему.
- В тех ситуациях, когда стимулировать двигательную желудочную функцию опасно в связи с кровотечениями желудочно-кишечными, а также наличии прободения или непроходимости механической;
- При одновременном назначении с ингибиторами изофермента CYP3A4, например кетоканозолом или эритромицином, что способны привести к удлинению интервала QT (флуконазол, телитромицин, вориконазол, амиодарон, кларитромицин);
- При тяжелых или средних функциональных нарушениях печени;
- При пролактин-секретирующей опухоли гипофиза именуемой пролактиномой;
- При повышенной чувствительности к составу препарата.
Когда имеются нарушения почечной функциональности, баланса электролитного, недостаточности сердечной застойного характера, а также аритмии и изменения в показаниях электрокардиограммы препарат следует прописывать, соблюдая осторожность.
Побочное действие
Лечение Мотилиумом может иметь побочный эффект в виде:
- отсутствия менструации у женщин;
- повышено содержание гормона пролактина в крови (гиперпролактинемия);
- одностороннее или двухстороннее увеличение мужских молочных желез.
Реже имеют место спазмы кишечника и расстройства работы ЖКТ. Самым редким проявлением побочного действия препарата является аллергический дерматит.
Беременность и лактация
Данных о применении препарата Мотилиум при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Поэтому при необходимости применения препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Аналоги
Мотилиум в таблетках можно заменить такими препаратами, как «Домперидон» , «Мотонуим» , «Мотилак». Все препараты подходят для детей старше 5-ти лет. Суспензия «Мотилиум» аналогов не имеет.
Цены
Цена суспензии Мотилиум – в среднем 540 рублей. Такая форма выпуска в основном используется для детей. Средняя цена Мотилиума в таблетках для рассасывания – 530 рублей.
Купить средство в такой форме выпуска можно во многих аптеках, как правило, его приобретают для взрослых. Кроме того, популярностью пользуются таблетки в оболочке. Цена Мотилиума в этой форме выпуска – 620 рублей.
Условия хранения
Мотилиум хранят в месте, недоступном детям, вдали от источников света, холода и тепла. Интервал температуры хранения 15 – 30°C. Срок хранения суспензии при соблюдении условий – 5 лет. Рекомендованный срок использования – 3 года. Чтобы определиться, стоит ли давать ребенку и как принимать Мотилиум, необходимо обратиться за консультацией к специалисту.
Относят к группе противорвотных средств блокирующих допаминовые рецепторы центрального действия. Стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Предпочтительная лекарственная форма для детей – суспензия. Действующий компонент быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается спустя 1 час после употребления.
Средство используется для устранения тошноты и органического и инфекционного происхождения. Используется для устранения синдромы срыгивания после приема пищи у новорожденных. Средство помогает избавиться от вздутия живота. Применяя препарат для детей важно соблюдать дозировки, описанные в инструкции. Прием в больших дозах может стать причиной проявления побочных эффектов. Перед использованием средства для лечения детей следует проконсультироваться с педиатром, имеются противопоказания.
Лекарственная форма
Лекарственное средство производится в форме суспензии, предназначенной для приема внутрь. Смесь имеет однородную консистенцию и белый цвет. Активным компонентом выступает .
Состав
В состав препарата также входят вспомогательные компоненты:
- некристаллический жидкий сорбитол;
- натрия сахаринат;
- полисорбат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- очищенная вода;
- гидроксид натрия.
Препарат реализуется в сети аптек во флаконах из темного стекла, вместимостью 100 мл. В обязательном порядке средство сопровождается инструкцией по применению, описывающей рекомендуемые дозировки.
Показания к применению
Внимание! Активный компонент оказывает стимулирующие влияние на ткани пищевода и усиливает всасывание других лекарственных составов. Именно поэтому возможность смежного приема с другими препаратами следует обсуждать в частном порядке.
Правила хранения
Лекарственное средство следует хранить в сухом, прохладном и защищенном от детей месте. Хранить средство нужно в индивидуальной упаковке. Длительность срока хранения препарата в форме суспензии составляет 5 лет с момента производства.
Аналоги препарата
Заменить можно на следующие медикаменты: по клинико-фармакологической группе. Это противорвотное средство, которое бывает в таблетках, ампулах и растворе для приема внутрь. Препарат противопоказан детям, не достигшим 2-х лет, в I триместре и во время естественного вскармливания.
Цена препарата
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 288 рублей. Цены колеблются от 250 до 324 рублей.
Catad_pgroup Прокинетики
Мотилиум ЭКСПРЕСС - официальная инструкция по применению
Регистрационный номер
011655/01-050617
Торговое название
Мотилиум® ЭКСПРЕСС
Международное непатентованное название (МНН)
домперидон
Лекарственная форма
таблетки для рассасывания
Состав
Действующее вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125 мг.
Описание
Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код ATX – A03FA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера.
Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N- деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания
а) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка.
б) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
- нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
- фенилкетонурия;
- масса тела менее 35 кг;
- детский возраст до 12 лет при массе тела <35 кг.
С осторожностью
- нарушения функции почек;
- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® ЭКСПРЕСС следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
Применение во время лактации
Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.
Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие
на новорожденных. В связи с этим при применении препарата
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более
Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
В детской практике в основном следует использовать суспензию МОТИЛИУМ®.
Обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки, для рассасывания, следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности.
Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Применение МОТИЛИУМ® ЭКСПРЕСС противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7 - 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5 - 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее: возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);
Осторожно надавите снизу (Рис.2);
Извлеките таблетку из упаковки
(Рис.3).
Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у > 1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.
Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (> 10 %), часто (> 1 %, но < 10 %), нечасто (> 0,1%, но < 1 %), редко (> 0,01 %, но < 0,1 %) и очень редко (< 0,01 %), включая отдельные случаи.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения.
Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень редко: головокружение, экстрапирамидные
расстройства и судороги
(преимущественно у новорожденных и детей).
Нарушения со стороны сердечно
сосудистой системы.
Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные
данные.
Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения.
Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
Нарушения со стороны нервной
системы.
Часто: головокружение. Редко: судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).
Нарушения со стороны сердечно сосудистой системы. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей.
Частота неизвестна: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные.
Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Передозировка
Симптомы
Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля.
Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС. Пероральная биодоступность препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме.
К числу сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 относятся:
- Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
- Антибиотики-макролиды, например, кларитромицин* и эритромицин*;
- Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
- Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
- Амиодарон*;
- Апрепитант;
- Нефазодон;
- Телитромицин*.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно,
какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум® ЭКСПРЕСС обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® ЭКСПРЕСС можно принимать одновременно с:
- нейролептиками, действие которых он не усиливает;
- с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Особые указания
При совместном применении препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум® ЭКСПРЕСС.
Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует использовать у пациентов с гиперфенилаланинемией.
Применение у детей
Мотилиум® ЭКСПРЕСС в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения
и
дозы»).
Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у подростков передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может
быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти
(см. раздел «Побочные действия»).
Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.
Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат Мотилиум® ЭКСПРЕСС с осторожностью. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию Мотилиум® ЭКСПРЕСС необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.
Применение при заболеваниях почек.
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® ЭКСПРЕСС частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Потенциал лекарственного взаимодействия
Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4.
In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано { см. раздел «Противопоказания»).
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечнососудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:
- антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
- антиаритмические средства класса III(например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
- определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
- определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
- определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
- определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
- определенные желудочно- кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
- определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
- некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность к вождению автотранспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Первичная упаковка: по 10 таблеток для рассасывания в блистере из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Производитель готовой лекарственной формы и упаковщик (первичная упаковка):
«Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед», Великобритания/Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom
Фактический адрес производственной площадки:
Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, SN5 8RU, Великобритания/Frankland Road, Blagrove, Swindon, SN5 8RU, United Kingdom
Упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль качества:
«Янссен Силаг С.п.А.», Италия/ Janssen Cilag S.p.A., Italy; «Янссен-Силаг», Франция/Janssen-Cilag, France
Фактический адрес производственной площадки:
Виа К. Янссен (Борго С. Микеле) -04100 Латина, Италия/Via С. Janssen (loc. Borgo S. Michele) - 04100 Latina, Italy;
Домен де Мегремон, Валь-де-Рей, 27100, Франция/Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100, France
Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2