Этилметилгидроксипиридина сукцинат – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав таблеток. Мексидол таблетки

Брутто-формула

C 12 H 17 NO 5

Фармакологическая группа вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

127464-43-1

Характеристика вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное .

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.

Применение вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

Побочные действия вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Пути введения

В/м, в/в, внутрь.

Меры предосторожности вещества Этилметилгидроксипиридина сукцинат

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.3169
	0.1341
	0.0587
	0.0393


(Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто- формула	C 8 H 11 N O
CAS	2364-75-2
PubChem
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ	N07XX
МКБ-10	AB.C B.C
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Мексидол ® , Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ® , Мексибел ® , Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Медомекси ®

Лекарственная форма

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор - это одно и то же. И выпускаются они исключительно в одной дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например, при инфарктах, а при панкреатите.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги лекарственного средства представляют собой ингибитор свободных радикалов. Это лекарство обладает противоэпилептическим, стрессопротекторным и антигипоксическим воздействием, именно поэтому широко применяется для лечения различных заболеваний.

Производится препарат в различных лекарственных формах, таких как:

таблетки;
капсулы;
раствор для инъекций и капельниц.

Химическое название средства 2-этил-6-метил-3-гидроспиридина сукцинат. Препараты «Мексидол», «Элфунат», «Мексиприм» - это торговое название этилметилгидроксипиридина сукцината. Аналоги его подбирает исключительно лечащий доктор в соответствии с имеющимися показаниями и противопоказаниями.

Описание лекарственного средства

Достаточно часто для нормализации кровообращения головного мозга применяется этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги этого лекарственного средства. Он относится к антиоксидантным препаратам, оказывающим антистрессорное, противосудорожное, антигипоксическое воздействие. повышает стойкость организма к различного рода повреждающим факторам, таким как:

гипоксия;
ишемия;
алкогольная интоксикация;
ухудшение мозгового кровообращения.

Лекарственный препарат помогает нормализовать процессы метаболизма, улучшить свойство крови, а также мозговое кровообращение. Кроме того, он уменьшает содержание холестерина в крови, применяется для нормализации процессов обучения, сна и памяти.

Показание к применению

Согласно инструкции по применению этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги назначаются в таких случаях как:

энцефалопатия;
дистония;
чувство тревоги при неврозах;
нарушения сосудистого генеза;
возрастное нарушение памяти и концентрации внимания.

Лекарственное средство при правильном применении помогает избавиться от множества различных заболеваний и нормализовать самочувствие. Препараты назначаются при протекании таких заболеваний как:

сосудистые нарушения;
даунизм;
острый перитонит, панкреатит (в комплексной терапии).

Это лекарственное средство помогает при инфаркте миокарда и ишемии. Назначается с самых первых дней протекания заболевания в составе комплексной терапии.

Инструкция по применению раствора

В зависимости от сложности самого заболевания, назначают различные формы лекарственного средства. Согласно инструкции по применению, этилметилгидроксипиридина сукцинат в виде раствора вводится внутримышечно или внутривенно с применением хлорида натрия.

Продолжительность внутримышечного введения должна составлять примерно 5-7 минут. Дозировка определяется доктором строго индивидуально, все зависит от самочувствия больного. Изначально она назначается из расчета 50-300 мг в сутки, разделенная на 1-3 введения. Затем дозировку постепенно можно повышать. Максимальная суточная доза может составлять не более 800 мг.

Для проведения профилактики назначают внутримышечно по 100 мг лекарственного средства два раза в сутки, в течение 10-14 дней. При серьезном нарушении кровообращения применяют 200-300 мг средства в сутки внутривенно на протяжении четырех дней. Затем применяются инъекции внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

Для лечения перитонита и панкреатита лекарственное средство вводится пациенту до и после операции. Дозировка в таком случае подбирается строго индивидуально. Пациентам преклонного возраста при незначительных расстройствах вводится лекарственное средство в виде инъекций по 100-300 мг в сутки в течении 5-7 дней.

Инструкция по применению таблеток

Лекарственное средство в таблетированном виде назначается по 125 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Курс проведения терапии составляет не менее 2 месяцев. По рекомендации лечащего доктора курс лечения можно через время повторить.

Побочные действия и противопоказания

Этилметилгидроксипиридин и аналоги дженерики лекарственного средства имеют определенные побочные действия, такие как:

чрезмерное газообразование;
нарушение сна;
тошнота;
аллергия;
сухость во рту;
понос.

Кроме того, при внутривенном введении препарата, если скорость введения очень высокая, могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

ощущение металлического привкуса во рту;
покалывание в конечностях;
першение в горле;
приступы удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат и аналоги препарата имеют определенные противопоказания, такие как:

беременность и грудное вскармливание;
заболевания почек и печени;
аллергия;
дети до 18 лет.

При превышении дозировки может наблюдаться бессонница, а также скачки давления. При возникновении побочных эффектов нужно отменить прием препарата и обратиться к лечащему доктору.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данное вещество в несколько раз усиливает действие многих других препаратов, именно поэтому нужно тщательно подбирать лекарства для комплексной терапии. При сочетании лекарственного средства с этиловым спиртом, токсическое воздействие спиртного значительно снижается.

Лекарство зачастую назначается вместе с «Кавинтоном», «Пирацетамом», «Актовегином» и многими другими препаратами. Это дает возможность повысить результативность лекарственного средства и уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Препарат «Элфунат»

Аналог этилметилгидроксипиридина сукцината подобрать достаточно просто, ведь он имеет подобный состав. Действующий компонент входит в состав средства «Элфунат», отличается тем, что имеет антигипоксическое воздействие и характеризуется тем, что обладает антистрессовым и противосудорожным эффектом. При опасных для человека состояниях этот препарат повышает защитные силы организма.

При инфаркте миокарда прием лекарственного средства помогает нормализовать обмен веществ в пораженной области миокарда, уменьшить область некротического поражения, увеличить приток крови. При прогрессирующей нейропатии «Элфунат» помогает качественно улучшить зрение. Зачастую это лекарственное средство применяют при таких заболеваниях, как:

черепно-мозговая травма;
глаукома;
интоксикация медикаментозными препаратами;
нарушения психики.

Способ введения лекарственного препарата и его дозировку доктор подбирает строго индивидуально, с учетом имеющегося заболевания и самочувствия пациента. Этот препарат имеет определенные противопоказания, что обязательно нужно учитывать при его применении, чтобы не навредить организму.

Препарат «Мексидол»

Препарат «Мексидол» относится к ингибиторам свободных радикалов. Это лекарственное средство препятствует окислению жиров в клеточных мембранах, а также повышает устойчивость тканей к недостатку кислорода.

Препарат «Мексидол» достаточно результативен при различного рода гипоксии, а также препятствует возникновению патологий при кислородном голодании.

Применять это лекарственное средство нужно согласно инструкции. Обычно «Мексидол» хорошо переносится организмом, однако у некоторых больных может появиться тошнота и сухость во рту.

Препарат «Мексиприм»

Препарат «Мексиприм» обладает антиоксидантной активностью. Это лекарственное средство помогает предотвратить развитие гипоксии, стрессовое состояние, а также оказывает ноотропное действие. При регулярном применении лекарственного средства отмечается:

нормализация микроциркуляции крови;
нормализация процессов метаболизма в головном мозге;
снижается риск образования тромбов и повышения холестерина в организме.

Препарат назначается для применения в таблетированном виде, а также в форме инъекций. Это лекарственное средство имеет определенные противопоказания и провоцирует возникновение побочных эффектов, что обязательно нужно учитывать при его применении. Перед использованием лекарственного средства обязательно нужно проконсультироваться с лечащим доктором.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги и синонимы этилметилгидроксипиридина сукцината имеют практически одинаковый состав, поэтому есть возможность подобрать медикаментозное с учетом формы и дозировки назначенного доктором лекарства.

Можно подобрать по действующему веществу и похожие по составу аналоги этилметилгидроксипиридина сукцината, цена которого в среднем составляет примерно 210 рублей за 5 ампул и 240 рублей за таблетки. Аналогами, сходными по своей структуре, являются такие препараты, как:

"Глицин";
"Актовегин";
"Кортексин";
"Глицисед";
"Ноотропил".

Прежде чем подбирать аналог препарата, нужно изучить инструкцию по применению, имеющиеся показания и противопоказания лекарственного средства. Проконсультироваться с лечащим доктором.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Латинское название

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Химическое название

2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое.

Применение

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Способ применения и дозы

Парентерально: в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в струйно (в течение 5-7 мин) или капельно (40-60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50-100 мг 1-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза — до 800 мг/сут.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии — в/в капельно 200-300 мг/сут в первые 2-4 дня, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10-14 сут.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: в/м, 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

Абстинентный синдром: по 100-200 мг в/м 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса — не менее 2 мес. Повторные курсы — по рекомендации врача.

Меры предосторожности

Инструкция к лекарству ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность врачам выбрать нужное средство из огромного количества лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

ETHYLMETHYLHYDROXYPYRIDINE SUCCINATE

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Описывает как лекарство проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Показания к применению ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Информация, от чего помогает ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ:

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Предупреждаем! Не следует выбирать себе препарат, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально, и назначать их должен только специалист.

Противопоказания ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Способ применения и дозировка ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочное действие ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).