Инструкция к средству ДИСУЛЬФИРАМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Латинское название вещества
Фармакология
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.
Противопоказания ДИСУЛЬФИРАМ
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Ограничения к применению
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.
Взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.
Способ применения и дозировка ДИСУЛЬФИРАМ
При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.
Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.
Дисульфирам можно найти в нескольких формах:
- Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
- Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
- Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.
Показания к применению
Дисульфирам назначается в следующих случаях:
- Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
- Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.
Противопоказания
Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:
- эпилепсия;
- сахарный диабет;
- гиперчувствительность;
- заболевания сердца и сосудистой системы;
- беременность или период лактации;
- сердечная недостаточность;
- неврит слухового, а также зрительного нерва;
- глаукома;
- нервно-психические заболевания;
- бронхиальная астма.
Способ применения и дозировка
Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.
Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.
После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.
Сама процедура состоит из следующих этапов:
- Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
- Местное обезболивание;
- Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
- С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
- Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
- Наложить шов и повязку.
Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.
Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.
Побочные действия
После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница
Передозировка
Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.
Особые указания
Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.
Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.
Взаимодействие с другими препаратами
Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.
Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.
Дисульфирам и алкоголь
Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.
Дисульфирам при беременности и лактации
Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.
Влияние на способность управлять механизмами
Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.
Антидоты
Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.
Аналоги
В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.
Дисульфирам применяется в комплексной терапии алкогольной зависимости. Основным действующим веществом его является дисульфирам, который при попадании в организм пациента разрушает этанол, вызывая клиническую картину острой токсической реакции в ответ на последующий прием алкоголя. У больного алкоголизмом вырабатывается устойчивое рефлекторное отвращение к любым алкогольным напиткам. Человек не только не сможет их употреблять, но с трудом сможет переносить запах и даже просто вид. Клинически это проявляется в виде рвотного рефлекса, слабости, головокружения и падения давления.
1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Препарат для лечения алкоголизма.Лечебные эффекты Дисульфирама:
- Антиалкогольный.
2. показания к применению
Ппепарат применяется для:
- Лечения алкоголизма любой формы;
- Профилактики предотвращения рецидивов при алкоголизме.
Средняя дозировка:
По 125-500 мг в день.
Особенности применения:
- Повторное вживление подкожной таблетки Дисульфирама возможно через 8 месяцев;
- Согласно инструкции, формирование небольшого бугорка в месте проведения инвазии является нормой;
- Пациентов в обязательном порядке следует предупредить о негативных реакциях, возникающих при применении алкоголя во время лечения.
4. Побочные действия
При применении Дисульфирама:
Нервная система:
Дезориентация, головные боли, алкогольные психозы, снижение памяти, нервно-психические расстройства, обострения полиневрита;
Сердечно-сосудистая система:
Тромбоз сосудов ЦНС;
Пищеварительная система:
Металлический привкус, ;
Иммунная система:
Анафилаксия;
Органы чувств:
Неврит зрительного нерва;
Поражения кожных покровов:
Сыпь, зуд, неприятный запах.
При применении Дисульфирама с алкоголем:
Нервная система:
Отёк мозга, судороги, ;
Дыхательная система:
Дыхательная недостаточность;
Сердечно-сосудистая система:
Аритмия (вплоть до летального исхода), .
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Дисульфирама с:
- токсическое действие на ЦНС;
- снижение действия Дисульфирама;
- Метронидазолом, Буспироном, Сертралином, Флюоксетином, Гуанфацином, Перфеназином или Омепразолом : опасные нарушения деятельности ЦНС;
Алкоголем или алкогольсодержащими средствами:
Побочное действие препарата;
Антитромбическими ЛС:
Спонтанные кровотечения;
барбитуратами, седативными или снотворными ЛС:
Опасная заторможенность;
Трициклическими антидепрессантами:
Взаимное потенцирование побочного действия;
Имипрамином, Кофеином, Дезипрамином или Рифампицином:
Снижение их выведения из организма;
Фенитоином или Темазепамом:
Усиление их токсичности;
Цефалоспоринами:
Дисульфирамоподобные реакции;
Этинаматом:
Усиление его действия, сопровождающиеся угрозой для жизни;
Хлорзоксазоном:
Повышение концентрации Хлорзоксазона;
Хлорпромазином:
Усиление гипотензии.
8. Передозировка
Симптомы:
Нервная система:
Опасные неврологические реакции;
Сердечно-сосудистая система:
Коллапс.
Лечение передозировки Дисульфирамом:
- Симптоматическое в условиях стационара.
9. Форма выпуска
- Таблетки покрытые оболочкой - 20 штук.
- Таблетки для имплантации - 10 штук.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа посторонних.
Имплантационные таблетки, масляный раствор
В течение 2 лет;
Таблетки для применения внутрь
В течение 5 лет.
11. Состав
1 таблетка:
- дисульфирама - 0,1 г;
- Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дисульфирам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
В медицине Дисульфирам известен с 1946 года именно тогда он был синтезирован и применен в медицинских целях – пионером в этом деле стала Дания. На сегодняшний день этот препарат может похвастаться шестидесятилетней историей использования, что не позволяет усомниться в эффективности этого лекарственного средства. Если Вас интересуют особенности ж применения этого препарата, а также сколько держится в организме Дисульфирам, стоит ознакомиться с этой статьей.
Действие Дисульфирама
Дисульфирам широко применяется в лечении хронического алкоголизма. Этот препарат препятствует образованию фермента, который используется для расщепления спирта, в частности, отвечает за распад ядовитого ацетальдегида. Если спиртное в организм не поступает, то препарат бездействует. В случае употребления алкоголя организм его просто не способен изолировать и удалить, а потому небольшое количество спиртного вызывает сильное алкогольное отравление.
На самом деле процесс расщепления спирта в организме ведется, на за счет отсутствия необходимого фермента, который должна выделять печень, этот процесс стопорится на этапе накопления уксусного ацетальдегида. Такой альдегид ядовит для организма, а потому вызывает острый токсикоз. Что при этом чувствует человек? Пациенты отмечают следующую реакцию:
- резкое снижение артериального давления,
- сердцебиение,
- панику,
- страх,
- слабость,
- головную боль.
Сколько времени действует препарат, принимаемый перорально? действует на протяжение 48 часов. Это не очень удобно гораздо практичнее поставить имплантат. Сколько времени действует имплантат? Если Дисульфирам помещается в организм в виде подкожного имплантата, то описанная выше реакция с приостановлением процесса расщепления спирта при потреблении алкоголя протекает еще 5-9 месяцев. Срок действия препарата, введенного внутривенно – один год. При желании можно сделать внутривенное кодирование сроком на 3 года. действует до 9 месяцев.
В паре с антидепрессантами Дисульфирам существенно снижает тягу к алкоголю, при этом необходимо постоянно держать прием лекарств на контроле – лучше, если вместе с зависимым от алкоголя человеком, который проходит лечение, это будут делать его родственники. Препарат выпускается в форме таблеток и принимается перорально. Что касается схем применения и дозировки, то их должен назначить лечащий врач-нарколог.
Дисульфирам отличается достаточно большим перечнем противопоказаний, что обусловливает необходимость в обследовании пациента перед назначением лекарства.
Более того, перед приемом препарата должна проводиться дезинтоксикации организма. Все это говорит о том, что лечение необходимо проводить исключительно в стационаре, тогда как самолечение чревато серьезными осложнениями.
Контроль врача позволяет отслеживать реакции организма и по ходу лечения менять дозировку или даже отменить препарат, если побочные реакции будут слишком тяжелыми. После прохождения курса препарат остается в организме еще на протяжение одной или двух недель. Таблетки принимаются в утреннее время, поскольку тогда пациенту проще удержаться от алкоголя. Исключение составляет сонливость пациента – если обнаруживается такая реакция на препарат, то прием лекарства переносится на вечер.
Пациенты, принимающие Дисульфирам каждые 3-4 месяца должны проходить проверку работы печени.
Противопоказания и побочные эффекты
Что касается противопоказаний, то Дисульфирам запрещено принимать лицам, которые имеют следующие болезни и патологии:
- болезни сердечно-сосудистой системы (к примеру, коронарная болезнь сердца),
- заболевания печени,
- эпилепсия,
- заболевания эндокринной системы (к примеру, сахарный диабет),
- нервно-психические расстройства,
- беременность.
Что касается приема препаратов, то не стоит совмещать Дисульфирам с препаратами и веществами, содержащими алкоголь или этанол. Также запрещается прием препарата во время лактации, поскольку лекарство попадает в молоко.
Стоит отметить частичный запрет на использование Дисульфирама для лечения от алкоголизма людей с заболеваниями органов дыхания.
Сам препарат может стать причиной развития гепатита, нервно-психических расстройств, так же часто отмечается появление во рту металлического или чесночного привкуса. В качестве побочных явлений наблюдается следующее:
- снижение памяти,
- сонливость,
- головные боли,
- дезориентированность,
- зуд или кожные высыпания.
Механизм действия Дисульфирама
При приеме препарата и алкоголя одновременно организм демонстрирует так называемую «химическую защиту»:
- одышка,
- учащенное сердцебиение,
- повышенное потовыделение,
- тошнота и рвота.
Все это не позволяет зависимому от алкоголя человеку употреблять алкогольные напитки. Описанная реакции проявляется буквально через 10 минут после употребления спиртного – у пациента, проходящего курс лечения Дисульфирамом, расширяются сосуды тела, что обусловливает чувство жара и сильное покраснение кожных покровов. Далее проявляются потовыделение и сухость во рту, начинает болеть и кружиться голова, возникает тошнота и неоднократная рвота, в целом ощущается слабость. Как вариант, возможны такие симптомы как:
- боли в груди,
- одышка,
- понижение артериального давления,
- затуманивание сознание,
- смерть.
Эффективно применяются в терапии алкогольной зависимости.
Смертельные случаи редки и они фиксируются после приема больших доз Дисульфирама, что говорит о необходимости четко соблюдать указанную врачом дозировку. В последнее время Дисульфирам используется при лечении зависимости от кокаина, что еще раз подтверждает эффективность препарата.
На настоящее время Дисульфирам входит в число лекарств-лидеров, которые используются в секторе избавления от алкогольной зависимости. Это лекарство обеспечивает эффективное лечение, но нужно понимать, что пациент должен осознавать необходимость лечения и четко выполнять назначения нарколога. Что касается врача, то он должен провести всестороннее обследование организма алкоголика, чтобы обосновать необходимость использования именно Дисульфирама. Лечение этим препаратом достаточно жесткое, и наилучший результат оно показывает на молодых людях, стаж зависимости которых не очень большой.