Инструкция

Диклоберл — свечи, позволяющие быстро снять боль и воспалительный процесс. Препарат обладает жаропонижающим эффектом и устраняет отечность с кожного покрова.

Диклоберл — свечи, позволяющие быстро снять боль и воспалительный процесс.

Фармакологическая группа

Состав

Ректальные суппозитории. 1 свеча содержит в своем составе 50 мг диклофенака и такие дополнительные вещества:

• крахмал;
• 96%-ный спирт;
• твердый жир;
• пропилгаллат.

Торпедообразные свечи упакованы в блистеры по 5 шт. В коробочке из картона находится 1 или 2 блистера.

Механизм действия

Полностью зависит от химических характеристик препарата.

Фармакодинамика

НПВС имеет выраженный антивоспалительный и анальгезирующий эффекты. Кроме того, он имеет способность блокировать простагландинсинтетазу.

РЕКТАЛЬНАЯ СВЕЧА. Как правильно вводить?

Нестероидные противовоспалительные препараты

Безопасны ли обезболивающие средства?

Эффективные средства от боли.

Фармакокинетика

Всасывается оперативно в ЖКТ. Cmax набирается за 50-60 минут. Биологическая доступность суппозиториев сравнима с показателями пероральных форматов медикамента. Регулярный прием лекарства не влияет на фармакокинетические особенности диклофенака. Препарат не подвержен кумуляции.

T½ — 4-5 часов. Метаболизм диклофенака происходит посредством мето-, гидроксилирования и глюкуронизации.

Вместе с мочой выводится до 60% медикамента, остальное — посредством кишечника.

Показания к применению свечей Диклоберл

• нарушения гинекологического плана, которые сопровождаются болью и/или воспалением (в т. ч. неприятные ощущения при месячных);
• вертеброгенные боли;
• патологии ревматического генеза (остеоартрит, артрит, спондилоартрит);
• острая фаза подагры;
• хроническая головная боль;
• тяжелые воспалительные поражения органов ЛОР.

Основная болезнь должна лечиться лекарствами базисной терапии.

Противопоказания

Запрещен прием медикаментозного средства в следующих случаях:

• застойная недостаточность сердца;
• перенесенная перфорация органов ЖКТ;
• кишечные кровотечения, которые связаны с употреблением НПВС;
• обострение язвы;
• аллергия на состав ЛС;
• недостаточность почек/печени;
• патологии периферических артериальных сосудов;
• лечение боли после/до аортально-коронарного шунтирования;
• аллергия на Аспирин, Ибупрофен;
• проктит;
• беременность в 3 триместре;
• воспалительные патологии органов ЖКТ;
• риск сбоев гемостаза, кровотечений после хирургических вмешательств или нарушения гемопоэтического характера;
• сердечная ишемия у пациентов со стенокардией или перенесших инфаркт миокарда.

Способ применения и дозировка свечей Диклоберл

Суппозитории нужно вводить ректально. При этом они помещаются максимально глубоко в прямую кишку. Это делать лучше сразу после акта дефекации.

Начальная дозировка — от 100 до 150 мг препарата в сутки. Если симптоматика выражена слабо или умеренно, а также в период длительной терапии используются дозы от 75 до 100 мг лекарства ежедневно.

Мигрень начинают лечить с дозировки по 100 мг в день. Если есть необходимость, то можно вводить дополнительную свечу. Предельная доза — 150 мг.

Для использования в гинекологии (при дисменорее и иных патологиях) дозы назначаются индивидуально.

Среднее количество — от 50 до 150 мг в сутки.

При заболевании мочевыводящих путей

При таких патологиях противовоспалительные нестероидные препараты в виде суппозиториев позволяют устранить отечность слизистых оболочек, минимизировать последствия повреждения эпителиального слоя и сузить капилляры. Кроме того, свечи могут блокировать болевой синдром. Средняя дозировка — 100 мг/сутки.

Побочные действия от применения свечей Диклоберл

Не исключено развитие таких отрицательных реакций:

• кроветворение: лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, анемия;
• иммунные проявления: васкулит, крапивница, пневмония, зуд;
• расстройства психического плана: пространственная дезориентация, депрессивные состояния, нарушения сна и пр.;
• нервная деятельность: головная боль, судороги, усталость, тремор, галлюцинации, инсульт, повышенная утомляемость;
• мочеполовая система: отечность, некроз почечной ткани, импотенция, нефротический синдром, протеинурия, отечность;
• органы чувств: звон в ушах, отит, неврит нерва глазного яблока, ухудшение зрения/слуха, вертиго;
• пищеварительная система: понос, гепатонекроз, недостаточность печени, кишечный стеноз, глоссит, колит, панкреатит, желудочная язва, запоры, кишечные кровотечения, диспепсические состояния.

Передозировка

Наиболее частые проявления: головная боль, кишечные кровотечения, понос, раздражительность, судороги, поражение тканей печени.

Передозировка лечится симптоматическими мерами.

При длительных и регулярных судорожных припадках следует воспользоваться Диазепамом.

Особенности применения

Чтобы минимизировать вероятность появления отрицательных реакций, терапию следует начинать с минимальных дозировок.

Фармакодинамика препарат может скрывать симптомы инфекции. НПВС осторожно применяется при сахарном диабете, диспепсии и недостаточности функции сердца у больного.

При беременности и лактации

НПВС запрещен к использованию в последние месяцы беременности. При лактации и после родов для купирования симптомов и при нарушении мочеиспускания (в т. ч. и вследствие задержки жидкости) пользоваться им нужно только после одобрения эксперта.

Можно ли в детском возрасте

В пожилом возрасте

У таких пациентов повышен риск негативных проявлений при использовании НПВС.

При нарушениях функции почек

НПВС назначается с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При подобных патологиях пациенту следует обеспечить тщательно наблюдение со стороны специалистов.

Влияние на концентрацию внимания

При приеме НПВС есть риск снижения двигательных и психических реакций. Поэтому в период лечения нужно избегать управления автотранспортом и другой техникой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с другими препаратами могут возникать отрицательные реакции.

С другими препаратами

В комбинации с диуретическими медикаментами снижается эффективность диклофенака. Если же сочетать препарат с ингибиторами, то в организме повышается нагрузка на почки.

Одновременный прием НПВС с Пробенецидом тормозит вывод активного вещества из организма.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя при лечении препаратом может привести к негативным последствиям.

Условия и сроки хранения

При температуре +14°…+24°C, в сухом/темном месте. Срок годности не превышает 3 лет.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения фармацевтического средства в любой из аптек рецепт не требуется.

Продают ли без рецепта

Все лекарственные формы медикамента отпускаются без врачебного рецепта.

Сколько стоит

Свечи стоят в пределах 120-200 руб. в зависимости от производителя и количества суппозиториев в упаковке.

Аналоги

При отсутствии лекарства в продаже можно воспользоваться такими противовоспалительными препаратами похожего действия:

• Кеторолак;
• Кетальгин;
• Диклокаин;
• Диклобрю;
• Ацефен;
• Фаниган;
• Наклоен;
• Кетанов;
• Диклореум.

Фармакологические.

Диклоберл ® 50 содержит диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).

Фармакокинетика.

Всасывания. Всасывания быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечно покрытием. После применения суппозиториев Диклоберл ® в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00, но максимальная концентрация на единицу дозы составляет около двух третей от концентрации, достигаемой после применения таблеток с кишечно покрытием (1,95 ± 0,8 мкг / мл (1,9 мкг / мл ≡ 5,9 мкмоль / л)).

Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не наблюдается при условии соблюдения рекомендуемых доз.

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином - 99,4%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови это явление наблюдается на протяжении 12:00.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке в одной кормящей женщины. Предполагаемое количество препарата, попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентна дозе 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом - путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± СО). Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полураспада крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с нарушением функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит,
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит;
• приступы мигрени
• острые приступы подагры
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• острая язва желудка или кишечника; гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация;
• высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
• активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения)
• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
• последний триместр беременности;
• печеночная недостаточность
• почечная недостаточность
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт, или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• заболевания периферических артерий
• лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения)
• как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
• проктит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеприведенные взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака в виде кишечно таблеток и / или в других лекарственных формах.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин . При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациентам следует получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или ГКС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств в ходе применения диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется в ходе комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака натрия.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения холестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения

Общие.

Чтобы минимизировать побочные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Диклоберл ® 50 с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Диклоберл ® 50, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительный тракт (ТТ).

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно по желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ), следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень.

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Диклоберл ® 50 назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

В ходе длительного лечения Диклоберл ® 50 назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушение функций печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклоберл ® 50 следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если Диклоберл ® 50 применяется пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функции почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу.

В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклоберл ® 50, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклоберл ® 50 следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят).

Пациентам следует быть проинформирован о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Диклоберл ® 50 может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитов, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуется специальные меры (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Относительно женской фертильности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Общие.

Острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после использования Диклоберл ® 50 терапия должна быть остановлена.

При длительном применении обезболивающих может возникнуть головная боль, не стоит лечить увеличением дозы лекарственного средства.

При одновременном употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или на центральную нервную систему, могут усиливаться при применении НПВП.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

В I и II триместрах беременности препарат Диклоберл ® 50 можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл ® 50 применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, Диклоберл ® 50 противопоказан во время III триместра беременности.

Кормления грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Диклоберл ® 50 не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, Диклоберл ® 50 может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл ® 50.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых в ходе терапии препаратом Диклоберл ® 50 возникают нарушения зрения, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени.

Не применять внутрь только для ректального введения.

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут.

Суточную дозу разделить на 2-3 приема. Во избежание ночного боли или утренней скованности к применению препарата днем назначать Диклоберл ® 50 в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг / сут. Начальная доза может быть 50-100 мг / сут, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг / сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен другой суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу разделить на 2-3 применения).

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть установлена ​​до 3 мг / кг, что является максимальной суточной дозой, и не должна превышать 150 мг в сутки. Детям от 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклоберл ® 50 не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты нужно применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Передозировка

Симптомы. Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Первыми признаками могут быть повышенная температура, фарингит, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная апатия, кровотечение из носа, кожная кровотечение.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как сыпь на коже и зуд, крапивница анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужением дыхательных путей, остановкой дыхания, учащенное сердцебиение, гипотензия и шок), ангионевротический отек, включая отек лица, языка, внутренний отек глотки, аллергический васкулит и пневмония.

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения, другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение или сонливость, тревожное, эпизодическое головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго, звон в ушах, расстройства слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку)

пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобных стеноз ишечнику, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы : повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Инфекции и инфицирования : сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), при системном применении нестероидных противовоспалительных средств. Это, возможно, обусловлено механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Если при использовании Диклоберл ® 50, признаки инфекции возникли или ухудшаются, пациенту рекомендуют немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, есть такое положение основанием для терапии противомикробное агентом / антибиотиком. Очень редко при использовании диклофенака спосригались симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры или спутанностью сознания. Склонными считаются пациенты с аутоиммунными заболеваниями (SLE, смешанное заболевание соединительной ткани).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : выпадение волос, проявления экзантемы, экземы, эритемы, полиморфной эритемы, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, пурпура, в т. Ч. Аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения : при применении свече могут возникать изменения в месте введения, включая явления локального раздражения, выделение слизи с примесью крови или болезненная дефекация.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Воспалительный процесс, вызванный активной деятельностью патогенных микроорганизмов, способен провоцировать множество заболеваний. Устранить болезненные ощущения и снять отечность мягких тканей, помогают препараты группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), одним из которых является Диклоберл. Основной компонент диклофенак натрия помогает в лечении множества заболеваний, сопровождающихся наличием воспаления . Каковы его особенности и преимущества, а также в каких случаях его лучше всего использовать, разберем далее.

Фармакологическое действие

Диклоберл – это нестероидный противовоспалительный препарат, созданный на основе фенилуксусной кислоты . Способен оказывать следующие факторы воздействия на организм:

• снимает воспалительный процесс в мягких тканях;
• обладает жаропонижающим эффектом;
• позволяет уменьшить отечность;
• снижает чувствительность нервных волокон пораженного участка.

Достигается все это при помощи ингибирования синтеза прогландинов, которые сигнализируют о наличии чужеродных телец в организме.

При пероральном приеме препарата его максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-15 часов . При этом диклофенак полностью всасывается в кишечнике и выводится с мочой через 15-20 часов после приема. Парентеральное (внутримышечное) введение позволяет ускорить процесс всасывания , однако его эффективность гораздо ниже , нежели при пероральном приеме. Использование ректальных суппозиториев увеличивает процент всасывания , позволяя добиться максимальной концентрации в плазме крови в максимально короткие сроки .

Диклоберл проходит частичный курс метаболизма, хорошо связываясь с белками крови. Неактивные метаболиты, образованные в результате конъюгации гепатоцитами, выводятся почками. Остальная часть метаболитов выводится кишечником в течение 12-15 часов.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Показания к применению

Препарат эффективен при лечении таких заболеваний, как:

• ревматические заболевания : артрит ревматоидный, остеоартрит, остеомиелит;
• и хрящей;
• миалгия ;
• острые болевые синдромы позвоночника;
• гинекологические заболевания , сопровождающиеся обширным воспалительным процессом;
• острые приступы мигрени , особенно при хронической стадии заболевания;

Помимо узкой специализации и лечения конкретных групп заболеваний, Диклоберл широко используется в комплексной терапии при возникновении следующих болезней:

• острый тонзиллит запущенной формы;
• хронический отит в стадии обострения;
• фаринготонзиллит.

В качестве профилактического средства, Диклоберл широко используют перед проведением операций на ЛОР-органах (удаление полипов, миндалин, аденоидов), а также в гинекологии.

Прием Диклоберла в качестве основного лекарственного препарата возможен только после консультации и назначения врача. Повышенная температура или боль в суставах не является ключевым фактором, влияющим на рентабельность использования этого лекарства. Только после комплексного обследования, на основе полученных данных о состоянии здоровья и постановке диагноза, препарат способен оказывать благоприятное воздействие на организм.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент препарата – натрия. Его концентрация разнится, в зависимости от формы выпуска, которых бывает несколько:

1. Суппозитории ректальные – могут содержать 100 и 50 мг диклофенака в одной свече. Помимо этого, имеются и вспомогательные компоненты:

• кукурузный крахмал;
• спирт этиловый;
• твердый жир;
• пропилгалат.

1. Ампулы для внутримышечных инъекций – содержат диклофенак натрия 75 мг в каждой ампуле. Вспомогательные компоненты:

• пропиленгликоль;
• раствор для инъекций;
• ацетилцистеин;
• бензиловый спирт;
• гидроксид натрия.

1. Таблетки содержат 50 мг диклофенак натрия в каждой капсуле. Сопутствующие ингредиенты, улучшающие транспортировку таблетки, а также ее всасывание в ЖКТ:

• стеарат магния;
• кукурузный крахмал;
• желтый пигмент (краситель Е211);
• симетикона эмульсия;
• тальк;
• моногидрат глюкозы;
• диоксид титана;
• метакриловая кислота.

1. Диклоберл-Ретард – это таблетки, действие которых позволяет накапливать активный элемент в организме, чем объясняется пролонгированное его воздействие на очаг воспаления. Применяется при затяжных воспалительных процессах, которые имеют хроническое течение. В одной таблетке имеется повышенная концентрация диклофенака – 100 мг. Также присутствуют неактивные компоненты:

• сахароза;
• мальтоза моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• желатин;
• краситель белый;
• тальк.

Целесообразность использования той или иной формы выпуска напрямую зависят от таких показателей, как:

• тип заболевания;
• продолжительность и особенности течения недуга;
• индивидуальная чувствительность к компонентам;
• наличие хронических заболеваний.

Только врач способен правильно подобрать форму Диклоберла и его дозировку, зная все подробности и нюансы о течении заболевания и его особенностях.

Способ применения и продолжительность курса лечения

При парентеральном использовании Диклоберл вводят глубоко в ягодичную мышцу. Суточная дозировка составляет 75 мг вещества – это 1 ампула. В редких случаях суточная допустимая норма может быть увеличена вдвое (150 мг). Продолжительность курса лечения не должна превышать 10 дней . При необходимости продолжения лечения, его производят при помощи таблеток и ректальных суппозиториев.

Суточная доза Диклоберла в таблетках составляет 50 мг . Иногда ее увеличивают до 150 мг, разделяя дозу на 2-3 приема. Таблетки употребляют непосредственно во время еды (это позволяет снизить риск раздражения стенок желудка), запивая небольшим количеством теплой воды. Продолжительность курса зависит от показаний и назначения врача.

Ректальные суппозитории Диклоберл вводят непосредственно в прямую кишку после ее освобождения от каловых масс. При наличии запора, можно поставить очистительную клизму, которая поможет мягко удалить каловые массы и облегчит всасывание диклофенака. Суточная доза не должна превышать 150 мг . Для лучшего всасывания и усвояемости организмом, ее делят на 2 приема: утром и вечером. Продолжительность лечения не должна быть больше 5 дней . При введении свечи в заполненную кишку, эффективность лечения резко снижается.

Капсулы Диклоберл-Ретард используют 1 раз в день , поскольку изначально повышенная концентрация диклофенака (100 мг) обладает более успешным лечением, однако может провоцировать побочные реакции при передозировке.

Противопоказания

Диклобер не используется при лечении воспалительных процессов, когда имеются следующие противопоказания:

• • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно при хроническом течении в период обострения);
  • гастрит и мелкие желудочные кровотечения;
  • нарушения функций кроветворения;
  • бронхиальная астма и другие хронические заболевания легких;
  • хронические заболевания печени и почек;
  • детский возраст до 15 лет;
  • гиперчувствительность к одному из компонентов препарата;
  • острые воспалительные заболевания кишечника;
  • ишемия, развитая на фоне стенокардии, а также при наличии инфаркта миокрада;
  • онкологические новообразования кишечника и прямой кишки;
  • цереброваскулярные заболевания, в том числе перенесенный инсульт.

В отдельных случаях препарат противопоказан, когда у пациента имеется острая аллергическая реакция на любые медицинские препараты, включая НПВС. С осторожностью применяют при беременности, но только на ранних стадиях.

Передозировка

Намеренная или случайная передозировка наступает, когда разовая доза Диклоберла превышает 400 мг . У пациента могут отмечаться такие симптомы, как:

• головокружение, помутнение сознания, обморок;
• лихорадка, тахикардия, резкое повышение давления;
• тошнота и рвота, сопряженные с диареей;
• ангионевротический шок, крапивница, отек Квинке;
• судороги;
• приступы острых спастических болей в желудке, которые могут провоцировать кровотечения;
• боли в области почек и печени.

При диагностировании симптомов передозировки проводят симптоматическое лечение, промывая желудочно-кишечный тракт . В случаях возникновения острой аллергической реакции , необходимо немедленно вызвать скорую помощь , дать человеку большое количество воды, а также выпить двойную дозу любого антигистаминного препарата (Зодак, Диазолин, Финистил, Супрастин). Если такую реакцию вызвала таблетка или суппозиторий, нужно как можно быстрее устранить их остатки из желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты

В случае наличия индивидуальной непереносимости компонентов препарата, а также наличие проблем со здоровьем, могут возникать такие побочные реакции:

• • Со стороны желудочно-кишечного тракта : спастические боли, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эзофагит, развитие язвенной болезни.
  • Со стороны кровеносной системы : анемия, агранулоцитоз, лейкопения.

• Со стороны центральной нервной системы : чувство тревоги, гипервозбудимость, головокружение, судороги и спутанность сознания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия, боль в груди и за грудиной, тахикардия.

Снизить риск проявления побочных реакций позволяет полное обследование, а также постепенное увеличение дозировок Диклоберла. При наличии острых проявлений, угрожающих жизни человека, препарат заменяют аналогом.

Лекарственное взаимодействие

При единовременном применении Диклоберла и диуретиков калийсберегающего типа, концентрация солей в крови резко увеличивается. Не рекомендуется одновременное использование с такими веществами , как:

• фенитоин;
• ингибиторы ангиотензивного характера;
• циклоспорин.

Осторожно используют Диклоберл при наличии сахарного диабета, требующего постоянного введения инсулина. Компоненты препарата способны влиять на концентрацию глюкозы, увеличивая риск возникновения диабетической комы.

Преимущества использования

Диклоберл не только обладает целым спектром воздействия, но и позволяет лечить разносторонние заболевания. Хорошо сочетается в комплексной терапии, довольно редко провоцирует возникновение острых аллергических реакций. Но самым главным преимуществом является его доступность. Низкая цена позволяет использовать его всем слоям населения.

Цена

Ректальные суппозитории стоят от 120 до 200 рублей , в зависимости от количества свечей и производителя. Диклоберл-Ретард (20 штук в упаковке) стоят 235 рублей, а препарат в ампулах обойдется в 190 рублей за упаковку из 5 ампул. За 50 таблеток Диклоберла (50 мг) придется выложить 145 рублей, что совсем немного, если брать во внимание аналоги.

Условия отпуска

Препарат, независимо от формы выпуска, отпускают без рецепта.

Условия хранения и срок годности

Ректальные суппозитории и ампулы для внутримышечных инъекций хранят в холодильнике, при температуре не выше 6°С. Срок годности с момента изготовления – 3 года. Таблетки хранят в сухом прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.

По его истечению от использования Диклоберла лучше отказаться, поскольку его эффективность будет заметно снижена.

Аналоги

При невозможности осуществления лечения Диклоберлом, Несмотря на то, что препарат доступен в свободной продаже, его бесконтрольное использование может привести к нежелательным побочным реакциям, вплоть до летального исхода. Нельзя заниматься самолечением, которое может быть не только безрезультатным, но и опасным для жизни. Только врач способен назначить Диклоберл, определив его дозировки и продолжительность курса лечения.

Таким образом, Диклоберл , относящийся к группе , позволяет бороться с более 30 заболеваниями, оказывая противоотечное, анельгезирующее и противовоспалительное действие . Уколы и суппозитории обладают наибольшей эффективностью при лечении гинекологических заболеваний, в то время как таблетки уместны для продолжительного курса лечения различных заболеваний. Перед началом использования Диклоберла обязательно должна быть изучена инструкция, в которой указываются противопоказания и меры предосторожности использования препарата в комплексной терапии.

Воспалительные процессы вызваны влияние патогенных микроорганизмов, которые способны вызвать и другие болезни. Бороться с последствиями их деятельности помогает лекарство из группы нестероидных противовоспалительных – Диклоберл.

Для лечения заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом лучше всего подходят Диклоберл или Диклоберл ретард (обеспечивается более длительный эффект после применения).

Диклоберл инструкция: состав и формы выпуска

Препарат в России выпускается в нескольких формах, которые можно использовать в зависимости от того, какая из нихудобна или по показаниям при назначении врача.

• Диклоберл 50 – таблетки с кишечнорастворимыми капсулами, а цифра рядом с названием свидетельствует о присутствии в составе в качестве основного вещества диклофенак натрия дозой 50 мг. Вспомогательными ингредиентами являются:
• тальк;
• симетикон эмульсия;
• макрогол 400, 6000;
• повидон К-30;
• стеарат магния;
• кислота метакриловая;
• гипромеллоза;
• моногидрат лактозы;
• сополимер этакрилата;
• кукурузный крахмал.

В качестве добавок к таблеткам для пациентов используется Е172 (железноокислый пигмент), а так же Е171 (титана диоксид). Реализуется препарат в виде блистеров по 50 и 100 штук.

• Диклоберл суппозитории 50 и 100, соответственно содержат диклофенака натрия в двух дозировках по 50 мг и 100 мг. В качестве вспомогательных веществ, для изготовления данной формы используется:
• пропилгаллат;
• твердые жиры;
• спирт этиловый (96%);
• кукурузный крахмал.

Суппозитории, возможно, приобрести также в блистерах (5 и 10 штук).

• Раствор Диклоберла 75, содержит 75 мг диклофенака. Его выпускают для внутримышечной инъекции в ампулах по 3 мл, и в каждой коробке их находится 5 штук.
• Диклоберл ретард – препарат длительного действия (пролонгированного) выпускается в капсулах по 100 мг диклофенака натрия. Диклобер ретард отпускается в блистерах – 10, 20 и 50 капсул.

Действие и от чего назначается

Лекарство обладает выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, обезболивающими и противоревматическими свойствами. При поражении организма ревматизмом эффект проявляется в виде уменьшения скованности в суставах по утрам, припухлости над ними и снижения уровня боли. Диклоберл выводится с мочой, где 1% составляет неизмененный диклофенак, а все остальное – это метаболиты, выходящие в составе желчи и каловых масс.

Лекарственное средство можно разделить в зависимости от показаний по формам, которые удобно принимать в том или ином случае:

• Диклоберл в виде таблеток используется при ревматических заболеваниях (анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз); воспалительная патология в гинекологии, сочетающейся с болевым синдромом (аднексит); заболевания ЛОР-органов с явлениями воспаления и боли (отит). Не редко назначается в состояниях после операции (ортопедическое или стоматологическое вмешательства) или перенесенной травмы с признаками воспаления, боли; подагра в стадии обострения; наличие болевого синдрома при поражении позвоночника; болезни мягких тканей после повреждения ревматизмом.
• Диклоберл в капсулах позволяет облегчать болевой синдром и уменьшать воспалительные процессы при скелетно-мышечных заболеваниях (анкилозирующем спондилите, приступе подагры, плечелопаточном периартрите, тендовагините и других). Часто средство применяется при получении травм различного происхождения, таких как: вывихи, переломы, растяжения связок, оказывая заметное обезболивающее действие. После произведенного необширного стоматологического или ортопедического вмешательства капсулы можно применять в качестве противовоспалительного препарата и с целью купирования боли.
• Диклоберл в виде инъекций разрешается колоть при анкилозирующем спондилите, остеоартрите, ревматоидном артрите, болевом синдроме, имеющем вертеброгенное происхождение (остеохондроз), не суставная форма ревматизма, почечная и печеночная колики, нетяжелые формы приступов мигрени, болевой синдром, воспалительный процесс после получения нетяжелых травм.

В исследованиях было установлено, что фармакологический эффект достигается за счет снижения в значительной степени синтеза простагландинов (отвечают за воспаление, лихорадку и болевой синдром). Анальгезирующее действие возможно при применении его в случае возникновения боли, имеющей нетравматический характер.

Применение

В зависимости от формы выпуска лекарственное средство необходимо применять в различной дозировке, соблюдая индивидуальный подход и только после назначения рецепта врачом.

Диклоберл в таблетках принимается в начале терапии в самой минимальной дозе с целью уменьшения возникновения побочных симптомов. Принимаются они за 30 минут или час до еды, запивая водой, а так же запрещается их разжевывать при приеме. Стартовой дозой является не более 150 мг/сут. Если симптоматика не ярко выражена, то возможно назначение 75 мг/сут. Назначенную дозу необходимо разделить в несколько приемов, но в случае возникновения болей ночью разрешается введение перед сном ректальной формы Диклоберла в виде суппозиториев (50 мг).

Если препарат назначается при установлении диагноза первичной дисменореи, то не следует превышать дозировку 100 мг/сут. С появлением сильных болей разрешается увеличить ее настолько же, но на протяжении нескольких менструаций. Назначение лечения Диклоберлом производится в первый день после возникновения болевого синдрома.

Существует определенная специфика назначения лекарства для пожилого контингента. Назначение той же дозы не влияет на симптоматику и получение эффекта, но они более склонные к возникновению побочных реакций со стороны желудка или кишечника.

Важно! При назначении терапии необходимо контролировать состояние на предмет желудочного кровотечения в связи со снижением факторов защиты слизистой.

При назначении Диклоберла в капсулах рекомендуемой максимальной дозой первоначально является не более 150 мг/сут, Диклоберл ретард – не более 100 мг/сут. Как правило, максимальной дозировки (100мг/сут) пролонгированной формы бывает достаточно для купирования симптомов боли и воспаления и ее не рекомендуется использовать для лечения у детей.

Диклоберл в виде раствора для инъекций не используется более 2 дней. В случае сохранения необходимости дальнейшего лечения необходимо перейти на таблетки или свечи. Препарат вводится внутримышечно (1 ампула), придерживаясь минимальной дозы, в случае необходимости можно сделать дополнительный укол в той же дозе, но соблюдая интервал не менее 2-3 часов.

Существуют некоторые нюансы по применению Диклоберла пациентами имеющих патологию печени или почек легкой или средней степени тяжести. Максимально допустимой дозой считается 150 мг/сут, чтобы не возникли нежелательные эффекты.

Противопоказания

В случае наличия у пациента одного из указанных в списке ограничений, необходимо выбрать допустимую для него индивидуальную дозу с постоянным контролем, либо назначить другой препарат.

• Непереносимость препарата или отдельных компонентов в составе.
• Кровотечение из желудка или кишечника, перфорация в анамнезе.
• Воспалительная патология кишечника в виде неспецифического язвенного колита или болезни Крона.
• Язвы желудка, двенадцатиперстной кишки.
• Цереброваскулярные нарушения или болезни органов кроветворения.
• Патология со стороны почек или печени в тяжелой степени тяжести.
• Беременность.
• Перенесенный ранее инфаркт миокарда, стенокардия в анамнезе.
• Застойная сердечная недостаточность.
• Во всех случаях, когда у пациента проявляется симптоматика бронхиальной астмы, отека Квинке, острого ринита или крапивницы на фоне применения ибупрофена, аспирина.

Взаимодействие

В случае возникновения необходимости одновременного приема препаратов лития, калийсберегающих диуретиков, триметоприма, циклоспорина требуется постоянный контроль уровня лития или калия. Это важно в связи с увеличением их концентрации в плазме крови в сочетании их с НПВС.

Если требуется прием диуретиков, антигипертензивных лекарств и Диклоберла, то необходим постоянный мониторинг уровня АД в связи с возможностью усиления гипотензивного эффекта. Так же важно контролировать функцию почек в связи с риском возникновения нефротоксичности.

Побочные эффекты

Нежелательные явления после применения Диклоберла возможны как после кратковременного приема, так и в результате длительного лечения со стороны всех органов и систем индивидуально:

• Возможно появления психических нарушений в виде раздражительности, бессонницы, депрессии.
• Побочные эффекты со стороны кроветвортной системы проявляются в виде анемии.
• Со стороны иммунной системы появляются характерные признаки гиперчувствительности, выраженной крапивницы и зуд на коже.
• Поражение системы дыхания проявляется бронхиальной астмой.
• Нарушения зрительной системы и слуховой в виде снижения их остроты, звон в ушах и туман перед глазами.
• Пищеварительная система характеризуется богатой симптоматикой, где характерно: метеоризм, боли в области живота, симптомы гастрита, язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, запоры, стоматит, глосситы и панкреатиты.
• Тахикардия, сердцебиение, васкулит и падение уровня артериального давления появляются при нарушениях со стороны сердечной системы.
• Со стороны кожи возможно аллопеция, токсический эпидермальный некролиз, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд и экзема.
• Почечная система нарушается в виде появления отеков, нефротического синдрома.
• В месте инъекции при введении растворов Диклоберла появляются инфильтраты или абсцессы.

Появление побочных эффектов возможно при длительном лечение НПВС и от того, сколько вводится препарата внутрь (более 150 мг/сут).

Аналоги Диклоберла, цена

Существует большой перечень средств под названием аналог Диклоберла. Наиболее часто приобретаются препараты, сходные по фармакологическому действию и эффектам следующие:

• Пенталгин (таблетки), стоимость которого – 100-150 руб.
• Вольтарен эмульгель (таблетки, уколы, мазь, пластырь). Цена от 150 руб.
• Анальгин (таблетки, свечи, уколы, капсулы) можно приобрести дешевле других средств, стоимостью от 50 руб.
• Нимесил (гранулы в пакетиках для приготовления суспензии), возможно, купить по цене от 630 руб.

Если сравнить дженерики и оригинальные лекарства, то наиболее высоким положительным результатом обладают вторые в связи с наибольшей их чистотой структуры и проведенными исследованиями. Дженерики чаще всего не подвергаются экспериментам, и поэтому окончательный их результат не ясен.

Для того чтобы более подробно ознакомиться с инструкцией и эффектами, существует форум, где специалисты разных специальностей могут ответить на вопросы, интересующие пациентов.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диклоберл Ò N 75

Торговое название

Диклоберл Ò N 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество - диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 - 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут.

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклоберл Ò N 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Диклоберл Ò N 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Диклоберл Ò N 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклоберл Ò N 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

Острый артрит (включая приступ подагры)

Хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

Явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

Воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

Отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Примечание:

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Инъекция Диклоберла ® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл ® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла ® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Часто (³ 1/100 - < 1/10 )

- псевдо анафилактические реакции

Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд

Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость

Диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)

Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

Реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

Задержка жидкости

Иногда (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Крапивница

Кровавая рвота, мелена или кровавый понос.

Нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).

Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.

Алопеция

Возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Отек, некроз в месте инъекции

Реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко

Очень редко (< 1/10 000), в том числе единичные случаи

Абсцесс в месте инъекции

Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.

Тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).

Аллергический васкулит и пневмонит

Психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения

Сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор

Психические расстройства, такое как нарушение памяти

Нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)

Шум в ушах, преходящие расстройства слуха

Сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Артериальная гипертония

Острое нарушение мозгового кровообращения

Стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.

Экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром

Обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

Симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

При наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

При нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

При наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

При наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

Свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

Нарушение функции печени или почек тяжелой степени

Сердечная недостаточность тяжелой степени

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты:

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий:

При совместном введении Диклоберл ® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла ® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Глюкокортикоиды:

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты:

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метотрексат:

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла ® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

Циклоспорин:

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда:

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.

Антикоагулянты:

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин

Сульфонилмочевина:

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин:

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP 2 C 9:

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом ® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл ® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Прочие указания

Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.

Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.

В следующих случаях Диклоберл ® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

При врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

При системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

При нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

При повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

При снижении функции почек

При нарушении функции печени

Сразу после обширного хирургического вмешательства

При аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.

При аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом ® N 75.

Диклоберл ® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл ® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом ® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

Явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

Дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

в конце беременности могут привести у матери и плода к:

Удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

Подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери.

Фертильность

Диклоберл ® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла ® N 75.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами

При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Примечание:

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы : передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп)