Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИСУЛЬФИРАМ

Торговое название

Дисульфирам

Международное непатентованное название

Дисульфирам

Лекарственная форма

Таблетки для имплантации 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - дисульфирам 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Средства для лечения аддиктивных расстройств.

Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ N07ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Фармакодинамика

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

Показания к применению

Алкогольная зависимость

Способ применения и дозы

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.

Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Побочные действия

Часто:

Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

Проходящая импотенция, повышенная утомляемость

Повышение уровня трансаминаз

Редко:

Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

Кожные аллергические реакции

Периферические невриты, повреждение гепатоцитов

Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

Единичные случаи:

Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

Энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

Сахарный диабет

Тиреотоксикоз

Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

Тяжелая дыхательная недостаточность

Тяжелая печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность

Беременность и период лактации

Туберкулез легких с кровохарканием

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

Особые указания

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Беременность и лактация

Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Дисульфирам обладает низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.

При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202, 050057, г. Алматы

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Инструкция к средству ДИСУЛЬФИРАМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Противопоказания ДИСУЛЬФИРАМ

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Ограничения к применению

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Способ применения и дозировка ДИСУЛЬФИРАМ

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Приливы крови и ощущение жара на лице, и т.д.). Вследствие возникающих неприятных ощущений у человека вырабатывается отвращение к алкоголю и, соответственно, алкоголизм излечивается.

Названия, состав и формы выпуска препаратов с дисульфирамом

Дисульфирам – это название активного вещества целого ряда лекарственных препаратов, предназначенных для лечения алкоголизма. Коммерческие названия препаратов, содержащих дисульфирам, различны, но все они оказывают одинаковое действие на организм человека. А поскольку в России нет официально зарегистрированного препарата с коммерческим названием "Дисульфирам", то мы рассмотрим показания, противопоказания, побочные эффекты и правила применения активного вещества дисульфирам. Причем необходимо понимать, что все характеристики активного вещества "дисульфирам" относятся и к любым препаратам с разными названиями, содержащими дисульфирам.

В настоящее время для обозначения дисульфирама в обиходе часто используются названия "дисульфира" и "дисульфир" , которые являются просто искажением правильного наименования. Поэтому, услышав названия "дисульфира" или "дисульфир", необходимо понимать, что речь идет о дисульфираме.

Сегодня в странах СНГ на фармацевтическом рынке имеются лекарственные препараты, содержащие дисульфирам в качестве действующего компонента, со следующими коммерческими названиями:

• Антабус шипучие таблетки;
• Лидевин таблетки;
• Тетурам таблетки;
• Эспераль таблетки.

Препараты, содержащие дисульфирам, выпускаются в двух лекарственных формах – это таблетки для приема внутрь и для имплантации . Причем в России официально зарегистрированы только лекарственные препараты с дисульфирамом в форме таблеток. Таблетки для приема внутрь и для имплантации ("подшивки") содержат различную дозировку препарата и имеют разный внешний вид. Какие-либо иные формы дисульфирама (гель, масляный раствор и др.) официальными органами России не зарегистрированы. Поэтому ниже мы рассмотрим только таблетированные формы препаратов с дисульфирамом.

Препараты дисульфирама в таблетированной форме содержат активное вещество в дозировках 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг и 500 мг. В качестве вспомогательных веществ различные препараты с дисульфирамом содержат разные компоненты. Это означает, что перед применением нужно внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к каждому конкретному препарату.

Таблетки различных производителей с дисульфирамом выпускаются в упаковках по 20, 30 или 50 штук. Как правило, таблетки с дисульфирамом окрашены в белый цвет с кремовым или зеленовато-желтым отливом, и снабжены риской и гравировкой с коммерческим названием.

Дисульфирам – действие

Препараты, содержащие в качестве активного компонента дисульфирам, применяют для лечения алкоголизма только тогда, когда другие, более мягкие по воздействию способы терапии, оказались неэффективными. Такой подход обусловлен тем, что действие дисульфирама основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртного. Отрицательный условный рефлекс вырабатывается вследствие преднамеренного вызова крайне неприятных ощущений от потребления спиртного. Неприятные ощущения вызываются путем выпивания под контролем врача небольшого количества водки на фоне приема дисульфирама. А поскольку дисульфирам нарушает обезвреживание спирта в организме, то попадание спиртного в организм на фоне приема препаратов вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся крайне неприятными ощущениями отравления , похожими на тяжелое похмелье . Когда человек несколько раз испытывает неприятные ощущения от потребления спиртного, у него вырабатывается условный рефлекс отвращения к алкоголю. И именно на этом основан эффект лечения алкоголизма препаратами дисульфирама.

То есть сущность терапевтического действия препаратов дисульфирама обусловлена тем, что на фоне действия лекарства потребление спиртного вызывает крайне неприятные ощущения, такие, как:

• покраснение кожного покрова;
• жар в верхней части туловища и в области лица;
• сдавление в груди;
• затруднение дыхания;
• сердцебиение;
• снижение артериального давления ;
• страх.

Эти неприятные ощущения продолжаются несколько часов, пока выпитый алкоголь полностью не выведется из организма.

Все неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкоголя на фоне приема препаратов дисульфирама, обусловлены тем, что лекарственные средства прерывают цепочку биохимических реакций (блокируют ацетальдегиддегидрогеназу ), в ходе которых происходит обезвреживание этилового спирта, на этапе образования ацетальдегида . А это значит, что под действием дисульфирама в организме человека, выпившего алкоголь, накапливается ацетальдегид – токсичное вещество, вызывающее нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток через слизистую оболочку кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. Затем дисульфирам проникает в жировую ткань, где создается его депо ("запас"), из которого лекарство медленно и постепенно высвобождается, создавая и поддерживая постоянную концентрацию активного вещества в крови и, соответственно, длительный эффект. Первый значимый клинический эффект проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата дисульфирама, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов.

После последнего приема таблеток с дисульфирамом их полноценное терапевтическое действие сохраняется примерно в течение двух суток. Однако остаточный эффект дисульфирама сохраняется примерно в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата. Таким образом, в течение двух дней после приема последней дозировки дисульфирама в полной мере сохраняется эффект появления крайне неприятных ощущений в ответ на употребление алкоголя. А в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата сохраняется слабый эффект появления неприятных ощущений в ответ на потребление спиртного. Это означает, что после приема последней таблетки дисульфирама нужно выждать минимум 2 недели, и только по их прошествии можно начинать потреблять спиртные напитки.

Помощь при проведении алкогольных проб в случае необходимости заключается в применении различных медикаментов . Так, обязательно внутривенно вводится 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфара, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин , Стрихнин, и дополнительно производится ингаляция кислородом. При сильной головной боли дополнительно делают "капельницу" с раствором аскорбиновой кислоты с глюкозой , при болях в сердце дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при низком артериальном давлении (ниже 70/50) вводят Мезатон или Эфедрин, при угнетении сердечной деятельности вводят Строфантин (0,5 мл 0,05% раствора разводят в физиологическом растворе), при судорогах вводят 10 мл 25% магнезии или Сибазон, при сильной тошноте и рвоте – 10 мл 10% раствора хлорида кальция и 0,5 мл 0,1% Атропина . Если при проведении алкогольной пробы развивается сильное психомоторное возбуждение, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .

Описанный выше трехэтапный способ применения препаратов дисульфирама является классическим методом. Однако он довольно неудобен, поэтому часто вместо трехэтапной схемы применения препараты дисульфирама используются и другим, более простым способом. Простой способ заключается в приеме таблеток дисульфирама без проведения алкогольных проб. В такой схеме препараты дисульфирама в течение первых 7 – 10 дней принимают по 500 мг по одному разу в сутки, затем на протяжении следующих 7 – 10 дней – по 200 – 250 мг по одному разу в сутки, и еще 7 – 10 дней препарат пьют по 125 – 150 мг по одному разу в сутки. Суммарная продолжительность терапии данным упрощенным методом составляет 21 – 30 дней, в течение которых прием дисульфирама уменьшает влечение к алкоголю. Поэтому для человека, самостоятельно решившего бросить пить и имеющего нормальную силу воли, такой упрощенный метод приема препаратов дисульфирама оптимален. Курс терапии при помощи упрощенной схемы можно проводить по необходимости, когда появляется ощущение, что вновь появилось влечение к алкоголю.

Перед началом применения любого препарата дисульфирама необходимо рассказать человеку о том, что у него будут возникать неприятные ощущения при употреблении спиртного на фоне приема таблеток. Также следует рассказать, какие именно это будут неприятные ощущения. Кроме того, обязательно нужно предупредить, что потребление более 150 мл водки или другого спиртного напитка в количестве, содержащем эквивалентный 150 мл водки объем спирта, приведет к тяжелейшему отравлению, которое закончится смертельным исходом, если человека быстро не госпитализировать в реанимацию.

Поскольку все препараты дисульфирама вызывают неприятные ощущения при употреблении алкоголя, а при выпивании более 150 мл водки вызывают тяжелое отравление, лечение можно начинать только с согласия больного алкоголизмом.

Имплант дисульфирама (дисульфирам под лопатку)

Имплант дисульфирама в обиходе называется "подшивка" , "торпеда" или "вшивание под лопатку" . Суть процедуры заключается в том, что в подкожно-жировой или мышечный слой вшивается сразу несколько таблеток дисульфирама, которые сначала растворяются и быстро всасываются в кровь, после чего вся суммарная дозировка депонируется в жировой ткани. Далее из жировой ткани постоянно высвобождается дисульфирам в небольших дозировках, поддерживая его постоянную концентрацию в крови в течение длительного промежутка времени (5 – 9 месяцев). Вследствие этого после введения импланта дисульфирама у человека в течение 5 – 9 месяцев будут возникать неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя.

В некотором роде "подшивка" является простым и надежным способом лечения алкоголизма, поскольку сразу вводится дозировка дисульфирама, которая будет действовать и, следовательно, обеспечивать непереносимость алкоголя на протяжении последующих 5 – 9 месяцев.

Для "подшивки" используют таблетки дисульфирама с дозировкой 100 мг (это таблетки Тетурама). "Подшивка" позволяет за одну процедуру добиться непереносимости алкоголя, она удобна тем, что человеку не нужно в течение нескольких дней сначала принимать таблетки с дисульфирамом, удерживая себя от потребления алкоголя, а затем проходить мучительные алкогольные пробы.

Также преимуществом "подшивки" дисульфирамом является то, что после имплантации действие препарата сохраняется в течение 5 – 9 месяцев, а после отмены таблеток эффект непереносимости алкоголя продолжается только 1 – 2 недели, по истечении которых человек может снова начать пить спиртное без переживания неприятных ощущений. А это означает, что на фоне приема таблеток с дисульфирамом человеку гораздо проще "сорваться", прервать лечение и вновь начать пить, а после "подшивки" уйти в запой гораздо сложнее, ведь эффект, вызывающий неприятные ощущения в ответ на спиртное, длится не менее 5 месяцев. Именно поэтому "подшивка" является весьма широко распространенным способом применения препаратов дисульфирама для лечения алкоголизма у людей любого возраста и пола.

Для проведения "подшивания" нужно в обязательном порядке заручиться согласием пациента , поскольку в этом случае препарат вводится сразу в высокой концентрации, вследствие чего ему придется воздерживаться от употребления спиртных напитков минимум в течение 5 месяцев.

Методика выполнения "подшивки" достаточно проста. Сначала под местной анестезией на кожном покрове делают крестообразный разрез, оттягивают кожу, и в рану укладывают сразу 8 таблеток по 100 мг (суммарная дозировка "подшивки" равна 800 мг). Затем разрез зашивают, рану обрабатывают антисептиками и накладывают лейкопластырь или повязку, которую не снимают и не меняют в течение двух дней. Через 1 – 2 дня после введения импланта таблетки полностью растворяются и дисульфирам оказывается задепонирован в жировой ткани, откуда он будет поступать в кровоток в течение 5 – 9 месяцев, поддерживая эффект непереносимости на употребление алкоголя.

Разрез для имплантации дисульфирама делают под лопаткой на спине, в области ягодиц или в иных местах, которые алкоголик не может достать руками, чтобы удалить "подшивку". На коже в области "подшивки" остается небольшой безболезненный бугорок, который не опасен и представляет собой лишь косметический дефект. Бугорок является следствием фиброза кожи и подкожно-жировой клетчатки.

К сожалению, из-за одномоментного введения большой дозировки "подшивка" дисульфирама может провоцировать полинейропатию. Поэтому при выполнении "подшивки" обязательно назначаются витамины группы В (например, комбинированные препараты Мильгамма , Нейромультивит и др.) для профилактики нейропатии. Однако если, несмотря на прием витаминов группы В, полинейропатия развилась, то имплантированные под кожу таблетки удаляют.

Дисульфирам внутривенно (укол, инъекция)

Официально на территории России не зарегистрированы препараты дисульфирама, предназначенные для инъекционного введения. Поэтому привести какую-либо объективную информацию о подобных лекарственных формах не представляется возможным.

Особые указания

Любые препараты дисульфирама следует использовать только под контролем врача и с согласия самого больного, поскольку человек должен знать о возможных отрицательных последствиях употребления алкоголя на фоне приема лекарственных средств (неприятные ощущения или тяжелое отравление).

Перед началом приема препаратов дисульфирама рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного в течение 3 – 4 дней. Если перед началом лечения препаратами дисульфирама человек был в запое, то перед тем, как пить таблетки, ему нужно провести дезинтоксикацию, чтобы вывести все остатки алкоголя из организма. Дезинтоксикация производится любыми доступными способами, например, постановкой "капельницы" с витаминами, приемом Медихронала и т.д.

Поскольку препараты дисульфирама способны вызывать повреждение печени (фульминантный гепатит , некроз и др.), которое может привести к печеночной недостаточности , коме или даже смертельному исходу, то перед началом использования лекарств нужно сделать печеночные пробы (билирубин , АсАТ, АлАТ). В течение всего курса терапии следует регулярно (раз в месяц) производить определение концентрации билирубина и активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Если выявляется минимум трехкратное повышение активности АсАТ и АлАТ, то следует немедленно прекратить применение препаратов дисульфирама, и находиться под наблюдением врача вплоть до полной нормализации показателей печеночных проб.

Если препараты дисульфирама применяются в сочетании с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то нужно в первые 3 – 4 недели после начала приема дисульфирама и в течение 2 недель после завершения курса терапии минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, при необходимости, изменять дозировку антикоагулянтов.

При появлении следующих симптомов следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата дисульфирама:

• Парестезии (ощущение покалывания, онемения или бегания "мурашек");
• Тошнота;
• Рвота;
• Боль в области желудка;
• Желтуха (желтая окраска кожи и слизистых оболочек);
• Потемнение мочи;

Если у человека появились какие-либо из вышеперечисленных симптомов , то следует обследовать печень, поскольку данные признаки могут свидетельствовать о повреждении органа.

Следует обязательно предупредить страдающего алкоголизмом о том, что если он употребит спиртное на фоне приема препаратов дисульфирама, то у него разовьется реакция непереносимости, проявляющаяся приливами, покраснением кожи лица, учащенным сердцебиением, снижением артериального давления, тошнотой, рвотой, недомоганием, страхом и т.д. В среднем такая реакция непереносимости может продолжаться от получаса до 3 суток. Реакция непереносимости развивается, если человек выпьет менее 50 – 80 мл водки или другого спиртного напитка, содержащего такое же количество спирта, как и 50 – 80 мл водки. Если же человек выпьет более 80 мл водки, то у него может развиться отравление с тяжелыми нарушениями работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. Поэтому при употреблении любых алкогольных напитков в количествах, эквивалентных 50 – 80 мл водки или больше, человека следует срочно госпитализировать в условия реанимационного отделения для проведения интенсивной терапии.

Реакции непереносимости на алкоголь могут возникать не только при употреблении спиртного, но и при приеме лекарственных средств или продуктов (например, квас, кефир и др.), содержащих в составе этиловый спирт. Кроме того, слабо выраженная реакция непереносимости может возникать даже при использовании спиртосодержащих косметических средств , (например, лосьоны после бритья, одеколоны, туалетная вода, духи). Поэтому человека следует предупредить, что во время применения препаратов дисульфирама следует отказаться не только от употребления алкогольных напитков, но и от использования любых спиртосодержащих продуктов и косметических средств.

Реакции непереносимости могут возникать еще в течение двух недель после приема последней дозировки дисульфирама, что обусловлено длительным периодом выведения лекарства из жировых депо.

Передозировка

Передозировка возможна при приеме внутрь высоких доз таблеток, и проявляется расстройством работы ЦНС: спутанность сознания, энцефалопатия , кома, судороги, коллапс, экстрапирамидные симптомы (нарушения движений – непроизвольные подергивания различных частей тела, червеобразные извивающиеся движения пальцами, повороты головы и туловища в стороны, размашистые подбрасывающие движения конечностей, тремор , спазм половины лица, шеи и языка и т.д.). При развитии симптомов передозировки дисульфирамом следует срочно госпитализировать человека в стационар и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку дисульфирам может вызывать угнетение сознания (в первую очередь, сонливость , особенно на начальных этапах лечения), то в течение всего периода его применения способность управлять механизмами ухудшается. Поэтому желательно на время лечения дисульфирамом отказаться от выполнения любых видов работ, связанных с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания. Но если по каким-либо причинам человеку нужно заниматься любыми видами деятельности, в том числе требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания, то это можно делать только при условии отсутствия признаков угнетения сознания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Любые препараты дисульфирама нельзя применять одновременно с лекарствами или косметическими средствами, содержащими алкоголь, поскольку попадание этилового спирта в организм приведет к развитию реакции непереносимости, проявляющейся приливами крови, покраснением кожи, головной болью, тошнотой, рвотой, учащенным сердцебиением, падением артериального давления, спутанностью сознания. Реакцию непереносимости алкоголя на фоне приема дисульфирама можно ослабить приемом Диазепама, аскорбиновой кислоты или антигистаминных препаратов (например, Супрастин , Телфаст , Эриус , Кларитин , Цетрин , Цетиризин и др.).

Любые препараты дисульфирама нежелательно комбинировать со следующими лекарственными средствами:

• Изониазид . Риск нарушения координации движений и поведения (депрессия), а также появления головокружений .
• Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Высокий риск спутанности сознания, психозов или делирия ("белой горячки").
• Фенитоин . При применении с дисульфирамом резко повышается концентрация Фенитоина в крови, что приводит к развитию токсических эффектов последнего. Поэтому при совместном применении данных препаратов следует контролировать концентрацию Фенитоина в крови, при необходимости корректируя его дозировку.
• Гепатотоксические препараты (например, Азатиоприн , Азитромицин , Азтреонам, Аллопуринол, Амиодарон, Амитриптилин, Амоксиклав , Ампициллин , Амфотерицин В, Аспирин , андрогены , Баклофен , Бисептол , Вальпроевая кислота, Верапамил, Винкристин, Галотан, глюкокортикоиды , Гризеофульвин, Джозамицин , Диазепам, Дилтиазем, Диклофенак , Доксициклин , Доксирубицин, Зидовудин , Ибупрофен , Изониазид , Каптоприл , Карбамазепин , Кетоконазол , Кетопрофен , Кларитромицин , Клиндамицин , Левофлоксацин , Линкомицин , Лозартан, Левомицетин , Метилдопа, Метотрексат , Метациклин , Метронидазол , Моксифлоксацин , Напроксен , Никотиновая кислота , Нифедипин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Оксациллин, Омепразол , оральные контрацептивы , пенициллиновые антибиотики , Парацетамол , Пефлоксацин, Ранитидин , Рифампицин, Рокситромицин , салицилаты, сульфаниламиды , Тербинафин , Тетрациклин , трициклические антидепрессанты , Флуконазол , Фтивазид, Хинидин, Хлорпромазин, Цефазолин , Цефоперазон, Цефотаксим , Цефтазидим, Цефтриаксон , Цефуроксим, Циклоспорин , Циклофосфамид, Циметидин , Эналаприл , Эритромицин , эстрогены и др.). Сочетание дисульфирама с гепатотоксичными препаратами резко повышает риск повреждения печени.

Препараты дисульфирама в сочетании со следующими лекарствами нужно принимать с соблюдением осторожности и исключительно при необходимости:

• Непрямые антикоагулянты (Варфарин , Дикумарин и др.). Дисульфирам усиливает эффект антикоагулянтов, поэтому при их комбинации увеличивается риск кровотечения. Поэтому при приеме антикоагулянтов с дисульфирамом нужно контролировать свертываемость крови и корректировать дозировку антикоагулянтов.
• Теофиллин. Дисульфирам уменьшает скорость выведения Теофиллина из организма, вследствие чего резко повышается его концентрация в крови. Поэтому комбинация препаратов требует регулярного определения концентрации Теофиллина в крови и уменьшения его дозы.
• Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Дисульфирам усиливает седативный эффект бензодиазепинов, вследствие чего появляется головокружение и заторможенность. Поэтому при их сочетанном применении необходимо уменьшать дозировку бензодиазепинов в соответствии с клиническими проявлениями.
• Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). При комбинации данных препаратов усиливается выраженность реакции непереносимости алкоголя.
• Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). Комбинация указанных препаратов с дисульфирамом увеличивает риск развития побочных эффектов всех принимаемых лекарственных средств.
• Рифампицин , кофеин, Феназон, Хлорзоксазон. Дисульфирам замедляет выведение указанных препаратов, вследствие чего может потребоваться уменьшение их дозировки.
• Тимозид. Комбинация с дисульфирамом приводит к усилению выраженности органического мозгового синдрома.
• Хлорпромазин. Комбинация с дисульфирамом повышает риск резкого снижения артериального давления.

Срок действия (сколько держится дисульфирам в организме)

Дисульфирам в форме таблеток и уколов начинает действовать через час после приема, а максимальный эффект достигается через 12 часов. После приема последней дозировки дисульфирама эффект непереносимости алкоголя сохраняется еще в течение 1 – 2 недель.

Именно поэтому препараты с дисульфирамом можно начинать принимать минимум через 24 часа после употребления алкоголя, поскольку только в течение суток этиловый спирт выводится из организма полностью. Если начать принимать дисульфирам ранее, чем через 24 часа после употребления алкоголя, то у человека разовьется реакция непереносимости, поскольку в организме еще имеется этиловый спирт, полностью не выведенный.

Оптимально начинать прием препаратов с дисульфирамом через 2 – 3 суток после последнего эпизода употребления алкоголя.

Антидот к препарату (как вывести дисульфирам?)

К сожалению, антидота или вещества, способного вывести из организма препараты дисульфирама, не существует. А различные препараты (например, аскорбиновая кислота, препараты железа и т.д.), которые на практике пытаются использовать с целью выведения из организма дисульфирама или нейтрализации его эффекта, на самом деле совершенно бесполезны. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного промежутка времени, то есть в течение 1 – 2 недель после приема последней таблетки с дисульфирамом. Невозможность нейтрализовать или вывести его из организма обусловлена тем, что вещество накапливается в подкожном жировом слое, откуда малыми дозами поступает в кровоток, поддерживая в крови постоянную концентрацию.

Расхожее представление о том, что нейтрализовать эффект дисульфирама можно, обратившись к врачу-наркологу для "раскодировки", неверно. А наркологи, выполняющие, якобы процедуру раскодировки, просто не говорят человеку, что это невозможно, так как алкоголик, желающий выпить, очень агрессивен и не воспринимает реальность объективно. Поэтому наркологи просто выполняют некие действия, имитируя процесс "раскодировки". В таких ситуациях обычно алкоголику вводят витамины под видом "антидота".

В качестве условных антидотов дисульфирама можно рассматривать только 1% раствор метиленового синего , аскорбиновую кислоту и антигистаминные препараты (Супрастин, Диазолин , Эриус, Парлазин и др.), которые могут частично купировать неприятные ощущения реакции непереносимости. Таким образом, после употребления алкоголя на фоне приема дисульфирама можно купировать реакцию непереносимости при помощи инъекции 1% метиленового синего, приема аскорбиновой кислоты или любого антигистаминного препарата. Однако все эти препараты устраняют исключительно симптомы реакции непереносимости, но не выводят дисульфирам из организма.

Дисульфирам и алкоголь

Алкоголь несовместим с препаратами дисульфирама, поскольку употребление даже небольшого количества этилового спирта на фоне приема дисульфирама вызывает реакцию непереносимости. Реакция непереносимости проявляется развитием крайне неприятных ощущений, таких, как аритмия , учащенное сердцебиение, резкое падение артериального давления , тошнота, рвота, приливы крови, ощущение жара и покраснение кожи лица, шеи и верхней части туловища, общее плохое самочувствие. Реакция непереносимости продолжается в течение нескольких часов, на протяжении которых человек ощущает весь спектр неприятных ощущений.

Употребление алкоголя в количестве, эквивалентном 150 мл водки или более, может вызвать не просто реакцию непереносимости, а развитие тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности, отеков и судорог со смертельным исходом. В такой ситуации пострадавшего следует немедленно госпитализировать в отделение реанимации для проведения интенсивной терапии.

Поэтому совершенно ясно, что алкоголь категорически несовместим с препаратами, содержащими дисульфирам. Вследствие этого, очевидно, что употреблять алкогольные напитки на фоне приема препаратов с дисульфирамом нельзя.

Более того, в течение всего периода приема дисульфирама следует очень внимательно относиться к содержанию алкоголя в любых используемых средствах, в том числе в лекарственных препаратах, в одеколонах и т.д. Ведь прием лекарственного препарата, содержащего этиловый спирт, вызовет такую же реакцию непереносимости, как и употребление любого алкогольного напитка. Кроме того, некоторые люди отмечают, что даже использование одеколона после бриться, содержащего спирт, на фоне приема дисульфирама вызывает нетяжелую реакцию непереносимости алкоголя.

Следует помнить, что эффект препаратов дисульфирама сохраняется еще в течение 1 – 2 недель после приема последней таблетки. Поэтому употреблять алкоголь сразу после окончания применения препарата нельзя, необходимо выждать 1 – 2 недели, чтобы он полностью вывелся из организма.

Побочные эффекты

Любые лекарственные препараты, содержащие в качестве активного вещества дисульфирам, могут вызывать различные побочные эффекты, которые подразделяются на три группы, в зависимости от того, какой именно фактор оказывается ведущей причиной развития побочного действия:

1. Побочные эффекты самих препаратов с дисульфирамом, обусловленные свойствами активного вещества (дисульфирама):

• Металлический привкус во рту ;
• Неприятный запах изо рта (галитоз);
• Неприятный запах тела у людей с колостомией;
• Гепатиты (могут развиваться только у людей, страдающих никелевой экземой , и не имеющих алкогольной зависимости);
• Желтуха;
• Печеночная недостаточность (возникает только в очень редких случаях в качестве осложнения гепатита);
• Полиневрит ног;
• Неврит зрительного нерва;
• Потеря или ухудшение памяти;
• Спутанность сознания;
• Дезориентация в пространстве и во времени;
• Сонливость (наблюдается обычно в начале лечения, затем проходит);
• Повышенная утомляемость (наблюдается в начале лечения, затем проходит);
• Судороги;
• Энцефалопатия;
• Астения;
• Головные боли;
• Кожные аллергические реакции (сыпь , зуд и др.);
• Тошнота и рвота;
• Боли в желудке;
• Повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ).

2. Реакции непереносимости, возникающие при употреблении алкоголя на фоне применения препаратов, содержащих дисульфирам:

• Дыхательная недостаточность;
• Сердечно-сосудистый коллапс;
• Аритмия;
• Стенокардия;
• Неврологические расстройства (энцефалопатия, затемнение сознания, судороги);
• Кровоизлияние в оболочки мозга;
• Приливы крови к лицу и ощущение жара;
• Покраснение кожи, особенно верхней части туловища, шеи и лица;
• Тошнота и рвота;
• Учащенное сердцебиение (тахикардия);
• Резкое снижение артериального давления;
• Общее плохое самочувствие.

3. Осложнения, возникающие при длительном приеме препаратов, содержащих дисульфирам (дольше полугода):

• Психозы , похожие по клиническому течению на алкогольные;
• Гепатит;
• Тромбоз сосудов мозга у людей, страдающих различными сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• Обострение полиневрита;
• При приеме спиртных напитков в количестве, эквивалентном более 50 – 80 мл 40% водки, происходит развитие тяжелых нарушений работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, появляются отеки и судороги. При развитии таких нарушений следует немедленно транспортировать человека в больницу, где необходимо проводить симптоматическое лечение с одновременной дезинтоксикационной терапией.

При появлении парестезий (ощущение покалывания, онемения или бегания "мурашек") в конечностях (руках или ногах) следует немедленно отменить прием препарата, содержащего дисульфирам.

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению любых лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, подразделяются на относительные и абсолютные. К абсолютным относят противопоказания, при наличии которых применять препараты с дисульфирамом нельзя ни в коем случае. Относительными являются противопоказания, при которых применение препаратов с дисульфирамом нежелательно, но, при необходимости, возможно с соблюдением осторожности и под контролем врача.

К абсолютным противопоказаниям к применению препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, относятся следующие заболевания или состояния:

• Индивидуальная повышенная чувствительность, аллергические реакции или непереносимость любых компонентов лекарственного средства;
• Период беременности и грудного вскармливания ;
• Полиневриты;
• Инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, клещевой энцефалит , полиомиелит , менингококковый
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период ремиссии;
• Остаточные явления после эпизода острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) или перенесенной инфекции ЦНС;
• Никелевый дерматит ;
• Имевшиеся в прошлом психозы, развившиеся на фоне применения любых препаратов с дисульфирамом (Эспераль, Тетурам, Антабус и др.).

Аналоги

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие лекарственные препараты, содержащие дисульфирам:

• Антабус шипучие таблетки;
• Лидевин таблетки;
• Радотер шипучие таблетки (могут отсутствовать в аптеках в связи с прохождением процедуры перерегистрации);
• Тетурам таблетки;
• Эспераль таблетки.

Аналогами препаратов, содержащих дисульфирам в качестве активного компонента, являются лекарственные средства с иными действующими веществами, но оказывающие сходное терапевтическое действие. То есть аналогами препаратов с дисульфирамом являются лекарства, применяющиеся для лечения алкогольной зависимости.

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты-аналоги дисульфирама:

• Вивитрол порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения;
• Зорекс капсулы;
• Колме капли для приема внутрь;
• Литонит раствор для инъекций;
• Метадоксил таблетки для приема внутрь и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Натрия тиосульфат раствор для инъекций и порошок для приготовления раствора для инъекций или приема внутрь;
• Селинкро таблетки;
• Темпозил таблетки;
• Циамид таблетки.

Дисульфирам, Копринол, Алко Барьер, Экстра Блокатор и другие препараты для лечения алкоголизма, их эффективность и безопасность (мнение врача) – видео

Лекарства для лечения алкоголизма: препараты дисульфирама (Тетурам, Антабус), Налтрексон, Медихронал и пр. (мнение врача) – видео

Дисульфирам – отзывы врачей

Врачи-наркологи, работающие с препаратами, содержащими в качестве активного компонента дисульфирам, считают их вполне эффективными лекарственными средствами для лечения алкогольной зависимости у людей любого возраста и пола. Однако, как подчеркивают врачи-наркологи, применение препаратов, содержащих дисульфирам, требует соблюдения двух основных условий – это, во-первых, желание самого человека избавиться от алкоголизма, а во-вторых, понимание губительности имеющегося заболевания. Если же человек не хочет излечиться от алкоголизма и не понимает всей пагубности заболевания, то препараты с дисульфирамом окажутся неэффективными, так как ни одно лекарственное средство не способно удержать человека от потребления спиртного, если он этого желает.

Также врачи-наркологи предупреждают, что исключительно приемом препаратов с дисульфирамом невозможно излечить алкоголизм навсегда. Таблетки оказывают эффект, который продолжается определенный промежуток времени, в течение которого человек будет воздерживаться от потребления спиртного. Но для полного излечения необходим комплекс мер, которые избавят от тяги к алкоголю навсегда, а не на время. То есть прием препаратов с дисульфирамом обеспечивает "светлый промежуток", во время которого человек не пьет, но при отсутствии комплексного лечения после окончания срока действия дисульфирама вновь последует запой. Поэтому применение только препаратов с дисульфирамом обеспечит чередование циклов "светлых промежутков" с запоями. Однако многих такой эффект устраивает, поскольку позволяет на некоторый промежуток времени отказаться от алкоголя, потом снова пить, а затем, при необходимости, опять отказаться от спиртного, принимая препараты дисульфирама.

Кроме того, врачи-наркологи предупреждают, что при слабой силе воли у алкоголика препараты с дисульфирамом в таблетках часто неэффективны, поэтому в таких ситуациях рекомендуется сразу делать "подшивку", обеспечивающую отказ от спиртного на некоторый промежуток времени.

Дисульфирам – отзывы алкоголиков

В среднем 70 – 80% отзывов людей, принимавших препараты, содержащие дисульфирам – положительные, что обусловлено ощутимым снижением тяги к алкоголю под влиянием лекарственных средств. В отзывах отмечается, что препараты с дисульфирамом ощутимо уменьшают влечение к спиртному, а в некоторых случаях даже вызывают отвращение не только ко вкусу, но и даже к запаху алкогольных напитков. Также в отзывах указывается, что Эспераль действует мягче по сравнению с отечественным Тетурамом, но эффективность обоих препаратов одинакова.

Если человек на фоне приема препаратов с дисульфирамом воздерживается от употребления алкогольных напитков, то побочные эффекты практически никогда не появляются. Однако некоторые отмечают, что на фоне приема лекарственных средств с дисульфирамом появляются боли в желудке и правом подреберье , а также некоторая рассеянность. При этом данные побочные эффекты легко переносятся, а потому самими алкоголиками считаются вполне терпимыми.

Большое количество положительных отзывов о препаратах с дисульфирамом оставлено близкими алкоголиков, которые, несмотря на рекомендации, давали лекарства человеку без его ведома. В таком случае развитие реакции непереносимости на алкоголь удавалось представить, как тот факт, что организм больше не принимает спиртное, вследствие чего алкоголики действительно прекращали пить.

Обобщая отзывы, можно сказать, что положительное мнение о препаратах с дисульфирамом сложилось у людей, которые сознательно решили бороться с болезнью и имели твердое намерение бросить пить.

Отрицательных отзывов о препаратах, содержащих дисульфирам, немного, и обусловлены они в основном тяжелой реакцией непереносимости, возникающей в ответ на употребление спиртного на фоне приема лекарства. В таких отзывах указывается, что даже бутылка пива вызывала крайне неприятные ощущения, длившиеся весьма продолжительный промежуток времени. В период развития реакции непереносимости алкоголя человек испытывал сильный страх, подавленность, чувство беспомощности, которые и вызывали отрицательное мнение о препаратах. То есть, в целом, можно сказать, что отрицательные отзывы оставлены людьми, которым не подходит и не нравится радикальное действие препаратов с дисульфирамом, на фоне приема которых нельзя выпить даже немного алкоголя.

Кроме того, имеется ряд отрицательных отзывов о препаратах с дисульфирамом, которые оставлены людьми, надеявшимися на своего рода "чудо". Иными словами, они жили с надеждой, что прием препарата волшебным образом избавит их от алкоголизма, причем им самим не придется прилагать к этому никаких усилий, а достаточно будет просто вовремя принимать таблетки. Естественно, что такое представление не соответствует действительности, а для избавления от алкоголизма нужно и самому прилагать усилия, так как любой препарат может только помочь, но не сделать всю работу над собой вместо человека. Соответственно, при настрое на "чудесное излечение" возникало разочарование, которое и выливалось в отрицательные отзывы.

Цена

В настоящее время стоимость различных лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества дисульфирам, колеблется в аптеках городов России от 105 до 1500 рублей за упаковку таблеток или ампул. Наиболее дешевыми являются препараты отечественного производства (например, Тетурам), а самыми дорогими – импортные лекарственные средства (например, Эспераль).

Торпедирование от алкоголизма: действие, подготовка, эффективность, раскодирование (мнение врача) – видео

Вшивание ампулы от алкоголизма: плюсы и минусы, проведение процедуры, последствия – видео

Лечение алкоголизма без ведома больного. Препараты Пропротен-100 и Колме (рекомендации врача) – видео

Принудительное лечение алкоголизма в частных и государственных клиниках – видео

Препараты от похмелья: Полисорб, Зорекс, Алка-Зельтцер, Антипохмелин, Аспирин – видео

Запой: длительность, последствия, виды, лечение дома (диета, питьевой режим) и в клинике – видео

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.

Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:

• Таблетки для приема внутрь.
• Таблетки растворимые.
• Таблетки для имплантации.
• Порошок.

Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.

Дисульфирам депонируется или запасается в организме. Для депонирования используются специальные таблетки для имплантации Дисульфирам производства польской фармацевтической компании Warsaw Pharmaceutical Works Polfa.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой. В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье». При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

• Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
• Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
• Понижение давления, аритмия.
• Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.

Показания и противопоказания к применению

Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.

Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:

• Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
• Нарушения работы щитовидной железы.
• Сердечно-сосудистые заболевания.
• Неврологические заболевания.
• Диабет.
• Заболевания дыхательной системы.
• Язвенная болезнь.
• Печеночная и почечная недостаточность.
• Заболевания органов кроветворения.
• Раковые опухоли.
• Психические заболевания, эпилепсия.
• Судорожный синдром.
• Беременность и период лактации.

Дозировка

Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально. Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.

Производитель указывает усредненные дозировки:

• Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
• При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.

Имплантация должна проводиться только в условиях стерильного стационара. Важным является способ пространственного размещения таблеток внутри: его может корректно осуществить только квалифицированный доктор.

Побочные эффекты

Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:

• Пониженное давление.
• Повышенное тромбообразование.
• Головная боль.
• Гепатит, гастрит.
• Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
• Спутанность сознания, астения, психозы.
• Кожные аллергические реакции.

Осторожность при применении препарата

Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.

Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:

• Аритмия, тахикардия, стенокардия.
• Дыхательная недостаточность.
• Неврологические расстройства.
• Угнетение и потеря сознания.

Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:

• Инфаркт.
• Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
• Судороги.
• Коматозное состояние.

Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.

Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.

По своей сути дисульфирамная терапия является внешним ограничивающим фактором, который позволяет держать под контролем привычку к спиртному. Но алкогольная зависимость имеет психологическую причину.

Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.

Последствия передозировки

Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:

• Впадение в коматозное состояние.
• Коллапсирование важнейших систем организма.
• Появление неврологических нарушений.

Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:

• Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
• Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
• Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
• Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
• Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
• Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.

Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.

Проблема алкоголизма уже давно приобрела мировые масштабы. По данным Роспотребнадзора, только в нашей стране за 2016 год хроническими алкоголиками признано более 5 млн людей (6% из их количества занимают подростки). Министерство Здравоохранение ежегодно публикует данные о смертности. Согласно данной статистике, каждый год в России на почве длительного пьянства умирает порядка 500 000 человек.

Такие печальные показатели растут. Борьба с алкоголизмом ведется по всем направлениям и приносит свои плоды. Многие зависимые осознают имеющуюся проблему и начинают лечение. В комплексной терапии от алкозависимости успешно используется препарат Дисульфирам, инструкция по применению которого подтверждает направленность препарата. Так как именно он действует и чем помогает?

Дисульфирам - известное средство, используемое для лечения алкозависимости

Главным действующим веществом, входящим в состав средства, является дисульфирам. Данное вещество, попадая в организм человека, страдающего от алкогольной зависимости, начинает активно разрушать этанол . Одновременно провоцируя развитие острой реакции токсического типа в ответ на последующий прием спиртного.

У алкоголика вырабатывается устойчивый рефлекс – отвращение к любого типа спиртным напиткам. Человек с трудом начинает переносить их запах и даже внешний вид.

Дисульфирам выпускается в виде масляного раствора и таблеток. Состав пилюль разнится и зависит он от способа дальнейшего использования препарата.

Симптомы, которые происходят при лечении Дисульфирамом и одновременном принятии спиртного, сходи с отравлением

Для имплантации:

• дисульфирам: 0,1 г;
• вспомогательные ингредиенты: ПЭГ-600, манит и хлорид натрия.

Для перорального (внутреннего) использования:

• дисульфирам: 250 мг либо 500 мг;
• дополнительные компоненты: МКЦ, кальция дифосфат, полиоксил 40 стерата, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал.

Как действует препарат

Что понять, что такое Дисульфирам, следует подробно изучить, как именно происходит его работа. Итак, как только средство поступает внутрь, отмечаются следующие реакции:

1. Препарат начинает ингибировать (понижать скорость химреакций) одного из ферментов печени (ацетальдегиддегидрогеназу). Этот фермент печеночный орган продуцирует в большом количестве для окисления и нейтрализации продуктов распада этилового спирта.
2. Из-за торможения производство данного фермента, останавливается и переработка этанола на уксусный альдегид, который начинает накапливаться в организме.
3. Большие скопления этого соединения провоцирует развитие токсического отравления.

Что ощущает человек

Клиническая картина после употребления Дисульфирама проявляется в ряде неприятных симптомов. Все ощущения, испытываемые человеком, сходные с тем, которые происходят при глубоком отравлении организма:

• головокружение;
• общая слабость;
• сильная тошнота;
• резкое падение давления;
• развитие рвотного рефлекса.

Дисульфирам достаточно быстро и полно (на 75-90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Там препарат после интенсивного метаболизма, выводится из организма с помощью мочевыделительной системы. Часть остатков (преобразованных в сероуглерод) покидает тело через легкие (с помощью дыхания).

Алкоголизм — это проблема мирового масштаба

Показания к использованию

Данное средство успешно используется для комплексного лечения алкозависимости любой стадии и профилактики развития рецидивов хронической алкогольной зависимости. Также лекарство применяется для терапии никелевого отравления хронического типа.

Дисульфирам: инструкция по применению, отзывы, цена

Лечение данным средством проводится только после полного обследования человека. Также пациент получает предупреждение о возможных последствиях после приема средства и осложнениях.

Дисульфирам используется в терапии двумя способами: перорально (в виде пилюль) и трансплантациями (внутримышечными и подкожными).

Доза средства для применения медикамента таблетированной формы рассчитывается индивидуально. В среднем она составляет 0,25-0,5 г ежесуточно. Путем имплантации пациенту вшиваются 8-10 пилюль. У препарата имеются свои особенности его использования. Эти следующие нюансы:

• повторное вживление препарата осуществляется только спустя 8 месяцев с первой трансплантации;
• на месте введения средства под кожу может образоваться небольшой инфильтрат (небольшое уплотнение), это нормальная реакция организма.

Побочные действия

Если решено использовать препарат Дисульфирам, побочные действия после кодировки, которые могут последовать, не должны вас пугать. Все не совсем приятные ощущения связаны с действием дисульфирама. Они заключаются в следующем:

Часто:

1. Ощущение металлического вкуса во рту.
2. При наличии колостомы у пациента может образовываться неприятный запах. Это объясняется образованием в процессе распада дисульфирама сероуглерода.

Иногда:

1. Спутанность сознания.
2. Кратковременная потеря памяти.
3. Общая слабость и истощение (анемия).
4. Аллергии в виде зуда и кожных высыпаний.
5. Неврит нервных окончаний зрительного органа (воспаление волокон зрительного нерва).
6. Полиневрит (поражение нервов) нижних конечностей. При этом человек испытывает определенные трудности с передвижением.

Побочные эффекты на фоне длительного использования:

1. Развитие гастрита.
2. Появление гепатита.
3. Обострение полиневрита.
4. При наличии сердечных заболеваний возможен тромбоз мозговых сосудов.
5. В редких случаях отмечается появление психозов (схожих с алкогольными).

Последствия приема спиртного на фоне лечения

Если, невзирая на все предостережения врача пациент, проходящий терапию с помощью Дисульфирама, все-таки рискнет и продолжит употреблять спиртное, ему придется столкнуться с массой неприятных последствий. Это могут быть следующие реакции:

• судороги;
• отек мозга;
• стенокардия;
• развитие комы;
• коллапс сердца;
• потеря сознания;
• инфарктные состояния;
• дыхательная недостаточность;
• расстройства неврологического типа;
• нарушения сердечного ритма (аритмия, тахикардия).

При превышении дозировки средства у пациента могут возникнуть опасные для жизни неврологические нарушения, коматозное состояние и коллапс. В данных случаях препарат отменяют, а человека помещают в стационар, где он проходит лечение, направленное на полную детоксикацию организма.

Дисульфирам успешно помогает в лечении алкоголизма всех типов

Отзывы пациентов

Если внимательно изучить все полученные в процессе терапии мнения, можно заметить тенденцию к вопросам, связанным с тайным использованием средства. Обычно этим интересуются родственники и близкие человека, страдающего алкоголизмом. Данный препарат на самом деле пользуется популярностью и уже помог избавиться от смертельной зависимости уже многим людям.

Что касается «тайного» применения, медики категорически не рекомендуют заниматься самолечением . Ведь больной, не предупрежденный о появлении опасных последствий из-за дальнейшего приема спиртного, может усугубить свое положение и резко ухудшить ситуацию.

По утверждению наркологов лечение Дисульфирамом должно проводиться только после беседы с больным и предупреждению его о возможных осложнениях.

Кодировка препаратом Дисульфирам способна принести реальную пользу только после определенного психологического настроя пациента. И данная терапия всегда должна проводиться осмысленно и осознанно.

Где купить средство

Дисульфирам продается в большинстве крупных аптечных пунктов. Но для его приобретения необходимо иметь рецепт врача. Данный препарат не предназначен для свободной продажи. Цена средства зависит от производителя. В среднем она составляет:

1. Для перорального приема (внутрь): 150–1 000 рублей.
2. Имплантационные разновидности препарата: 550–2 500 рублей.

Когда Дисульфирам применять запрещается

Как и каждого медикамента, данное лекарство имеет массу собственных противопоказаний. Этот список достаточно велик и включает в себя следующее:

• онкология;
• эпилепсия;
• полиневрит;
• патологии почек;
• эмфизема легких;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• язвы в острой стадии;
• судорожные синдромы;
• патологии органов слуха;
• психические расстройства;
• печеночная недостаточность;
• туберкулез в стадии кровохарканья;
• заболевания глаз (глаукома, неврит);
• заболевания органов кроветворения;
• беременность и лактационный период;
• гиперчувствительность к дисульфираму;
• тиреотоксикоз (патологическое состояние, формирующееся на фоне избыточного продуцирования гормонов щитовидной железой);
• болезни сердечно-сосудистой системы (кардиосклероз, аневризма аорты, артериальная гипертензия, атеросклероз, инфарктные состояния, коронарная недостаточность, сердечная недостаточность).

С особой осторожностью следует лечиться Дисульфирамом при язвенных патологиях стадии ремиссии, сердечно-сосудистых проблемах на фазе компенсации . Также врачи могут не назначить Дисульфирам, если у пациента были уже перенесенные психозы, эндартерииты и проблемы с мозговым кровообращением. Влияет и возраст человека – у лиц старше 60 лет данный вид терапии могут не провести.

Взаимодействие с иными лекарствами

Дисульфирам – препарат довольно агрессивный. При лечении данным средством следует тщательно наблюдать за состоянием человека. Также следует знать, что это вещество не взаимодействует с рядом иных медикаментов. Какие лекарства нельзя употреблять на фоне лечения, описано в следующей таблице:

Препарат + Дисульфирам	Последствия взаимодействия
Антикоагулянты (Варфарин)	внутренние кровотечения, усиление действия лекарства
Буспирон	появление маниакальных состояний
Амитриптилин, Изониазид, Клозапин	токсическое поражение нервной системы
Хлордиазепоксид	сильные головокружения
Мзониазид	спутанность сознания, развитие депрессии
Метронидазол, Омепразол, Буспирон, Перфеназин, Флюоксетин, Сертралин, Гуанфацин	психозы острого типа и различные нарушения в работе ЦНС
Кофеин	перевозбуждение
Омеапразол	потеря сознания
Хлорпромазин	артериальная гипотензия (падение давления)
Аскорбиновая кислота, Диазепам	снижение действия Дисульфирама
седативные лекарства, снотворное, барбитураты	сильная заторможенность
Рифампицин, Кофеин, Имипрамин, Дезипрамин, Хлорзоксазон	значительное снижение вывода остатков данных лекарств из организма
Темазепам, Фенитоин	повышение токсичности препаратов
Цефалоспорины	дисульфирамоподобная реакция (симптомы острого токсического отравления)
Этинамат	значительное повышение активности и действия данного средства, которое может создать опасную для жизни ситуацию
Хлорпромазин	сильное падение давления

Дисульфирам следует хранить при температурном режиме до +25⁰ С в местах, недоступных для животных и детей. Срок годности препарата 5 лет (для таблетированной формы) и 2 года для масляных растворов и средств, предназначенных для имплантации.