फ्लूरोक्विनोलोनचे दुष्परिणाम. त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण. फ्लुरोक्विनोलोन गटाची औषधे

क्विनॉल मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात 1962 पासून औषधात त्याच्या फार्माकोकिनेटिक्स आणि जैवउपलब्धतेमुळे. क्विनॉल दोन मुख्य गटांमध्ये विभागले गेले आहेत:

तेलकट
fluoroquinols.

Fluoroquinolones वैशिष्ट्यीकृत आहेत बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया, ज्याने त्यांना डोळ्यांच्या आणि कानांसाठी थेंबांच्या स्वरूपात स्थानिक उपचारांमध्ये वापरण्याची परवानगी दिली.

फ्लूरोक्विनोलोनची प्रभावीतात्यांच्या कृतीच्या यंत्रणेमुळे - ते DNA gyrase आणि topoisomerase प्रतिबंधित करतात, जे रोगजनक पेशीमध्ये DNA संश्लेषण व्यत्यय आणतात.

नैसर्गिक प्रतिजैविकांपेक्षा फ्लोरोक्विनोलॉनचे फायदे निर्विवाद आहेत:

ब्रॉड स्पेक्ट्रम.
उच्च जैवउपलब्धता आणि ऊतींचे प्रवेश.
शरीरातून उत्सर्जनाचा दीर्घ कालावधी, जो पोस्ट-अँटीबायोटिक प्रभाव देतो.
गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या श्लेष्मल झिल्लीद्वारे सहज शोषण.

ऍप्लिकेशन्सच्या विस्तृत श्रेणीमुळे आणि एक अद्वितीय जीवाणूनाशक प्रभाव (वाढ आणि सुप्तावस्थेदरम्यान जीवांवर प्रभाव), फ्लूरोक्विनोलोन गटाचे प्रतिजैविक जननेंद्रियाच्या रोग, प्रोस्टाटायटीसच्या उपचारांमध्ये वापरले जातात.

फ्लुरोक्विनोलोन - प्रतिजैविक (औषधे)

फ्लोरोक्विनोलोनचे वर्गीकरण मुख्य पिढ्यांचे प्रतिनिधित्व करते, खालीलपैकी प्रत्येकाचा अधिक प्रगत प्रतिजैविक प्रभाव आहे:

पहिली पिढी:ऑक्सोलिनिक ऍसिड, पाइपमिडिक ऍसिड, नालिडिक्सिक ऍसिड;
दुसरी पिढी: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3री पिढी: levofloxacin, sparfloxacin;
चौथी पिढी: moxifloxacin.

सर्वात मजबूत प्रतिजैविक

मानवता सतत आहेच्या शोधात आहे मजबूत प्रतिजैविक, कारण केवळ असे औषध अनेक प्राणघातक रोगांवर उपचार करण्याची हमी देऊ शकते. प्रतिजैविक सर्वात प्रभावी मानले जातात विस्तृतक्रिया - ते ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक दोन्ही बॅक्टेरियांवर प्रभाव पाडण्यास सक्षम आहेत.

सेफॅलोस्पोरिन

सेफलोस्पोरिन प्रतिजैविकक्रियाकलापांचा विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे. त्यांच्या कृतीची यंत्रणा विकासाच्या प्रतिबंधाशी संबंधित आहे सेल पडदारोगजनक पेशी. प्रतिजैविकांच्या या मालिकेत कमीतकमी आहे दुष्परिणामआणि मानवी प्रतिकारशक्तीवर परिणाम करत नाही.

तोटे एकसेफॅलोस्पोरिन हे पुनरुत्पादक नसलेल्या जीवाणूंविरूद्ध अप्रभावी मानले जाऊ शकते. या मालिकेतील सर्वात मजबूत औषध मानले जाते झेफ्टर, बेल्जियममध्ये बनवलेले, इंजेक्शनच्या स्वरूपात उपलब्ध.

मॅक्रोलाइड्स

मॅक्रोलाइड्स- ही प्रतिजैविक औषधे आहेत, ज्याचा एक फायदा शरीरासाठी कमी विषारीपणा मानला जातो आणि डोसवर अवलंबून, सूक्ष्मजीवांवर बॅक्टेरियोस्टॅटिक आणि जीवाणूनाशक प्रभाव असू शकतो.

फ्लूरोक्विनोलोन

फ्लुरोक्विनोलोन दाखवतातविविध संक्रमण आणि त्यांच्या स्थानिकीकरणांमध्ये उच्च कार्यक्षमता. फ्लुरोक्विनोलोन हे एकमेव प्रतिजैविक आहेत जे बी-लैक्टॅम औषधांशी स्पर्धा करू शकतात.

औषधे नवीनतम पिढी आहेत लेव्होफ्लोक्सासिन, स्पारफ्लॉक्सासिन, मोक्सीफ्लॉक्सासिन – विशिष्ट वैशिष्ट्यजो न्यूमोनियाच्या कारक घटकावर वाढलेला प्रभाव आहे.

कार्बापेनेम्स

कार्बापेनेम्स- प्रतिजैविकांचा एक गट जो बी-लैक्टमशी संबंधित आहे. या मालिकेतील औषधे, एक नियम म्हणून, राखीव औषधे मानली जातात, परंतु विशेषतः गंभीर प्रकरणांमध्ये ते थेरपीचा आधार बनतात. पोटात कमी शोषल्यामुळे कार्बापेनेम्स इंजेक्शनद्वारे दिली जातात, परंतु त्यांची जैवउपलब्धता चांगली असते आणि शरीरात त्याचे विस्तृत वितरण होते.

अनेक अवांछित प्रतिक्रियाआणि प्रतिकूल प्रतिक्रियाप्रतिजैविकांच्या कार्यक्षमतेने संतुलित. कार्बापेनेम्स जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली घ्याव्यात कारण ते आक्षेप होऊ शकतात, विशेषतः मूत्रपिंडाच्या आजारात. रुग्णाच्या आरोग्यामध्ये काही बदल झाल्यास, उपस्थित डॉक्टरांनी हे लक्षात घेतले पाहिजे.

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन मालिकेचे प्रतिजैविकजीवाणूनाशक बी-लैक्टॅम आहेत. इतर प्रतिजैविकांसह पेनिसिलिन एकाच वेळी वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. पोटाच्या अम्लीय वातावरणात औषधाचा नाश होण्याच्या उच्च जोखमीमुळे पेनिसिलिन मालिकेतील बहुतेक प्रतिजैविके केवळ इंजेक्शनद्वारेच दिली जातात.

काही पेनिसिलिन तयारीआधीच त्यांची प्रभावीता गमावली आहे आणि पेनिसिलिनसह जीवाणूविरोधी थेरपीसाठी उत्परिवर्तित आणि संवेदनशीलता गमावलेल्या काही प्रकारच्या जीवाणूंच्या संबंधात त्यांच्या असहायतेमुळे चिकित्सकांद्वारे सध्या वापरले जात नाही.

फ्लूरोक्विनोलोनसह कोणत्या रोगांवर उपचार केले जातात?

रोगांचे स्पेक्ट्रम ज्यामध्ये फ्लूरोक्विनोलोन गटाचे प्रतिजैविक वापरले जातात ते खालीलप्रमाणे आहे:

सेप्सिस.
गोनोरिया.
Prostatitis.
संक्रमण मूत्रमार्गआणि पेल्विक अवयव.
आतड्यांसंबंधी संक्रमण.
वरचे आणि खालचे संक्रमण श्वसनमार्ग.
मेंदुज्वर.
अँथ्रॅक्स.
क्षयरोग.
निदान झालेल्या सिस्टिक फायब्रोसिस असलेल्या रुग्णांमध्ये संक्रमण.
फ्लुरोक्विनोलॉन्सवर आधारित औषधे डोळ्यांच्या आजारांच्या उपचारांमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात, ज्याची सुविधा खालीलप्रमाणे आहे:

डोळ्याच्या ऊतींमध्ये औषधाचा उच्च प्रमाणात प्रवेश, अगदी अखंड कॉर्नियाद्वारे.
स्थानिक पातळीवर लागू केल्यावर काही मिनिटांनंतर उपचारात्मकदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण एकाग्रता गाठली जाते.

फ्लूरोक्विनोलॉन्सचा वापर पापण्यांच्या विविध संक्रमणांसाठी, डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, कॉर्नियाच्या रोगांसाठी आणि यांत्रिक जखम आणि शस्त्रक्रिया हस्तक्षेपानंतर रोगप्रतिबंधक म्हणून देखील सूचित केला जातो.

fluoroquinolones वापर contraindicationsऍलर्जीक प्रतिक्रिया, गर्भधारणा आणि स्तनपान आणि बालपण आणि पौगंडावस्थेतील धोका असू शकतो.

फ्लुरोक्विनोलॉन्स मुख्यत्वे मूत्रपिंड आणि यकृताद्वारे उत्सर्जित केले जातात आणि त्यामुळे मूत्रपिंडाचे कार्य कमी झालेले किंवा यकृत रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये, औषधाचा डोस समायोजित करणे आवश्यक असू शकते.

फ्लूरोक्विनोलॉन्स ज्या सामान्य रोगांचा सामना करू शकतात त्यापैकी एक म्हणजे बॅक्टेरियल प्रोस्टाटायटीस, प्रामुख्याने ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांवर प्रभाव, शरीरातील द्रवपदार्थांमध्ये औषधाची एकाग्रता आणि रुग्णांद्वारे औषधाची सहज सहनशीलता.

न्यूमोनिया हा आणखी एक भयंकर रोग मानला जातो जो दरवर्षी हजारो लोकांचा बळी घेतो. कारक जीवाणू पारंपारिक प्रतिजैविक औषधांना प्रतिकार दर्शवतात, म्हणून चिकित्सक फ्लुरोक्विनोलोन युक्त औषधांचा अवलंब करतात.

फ्लूरोक्विनोलोनच्या सुरुवातीच्या पिढ्यान्यूमोनियाचा मुख्य कारक घटक, न्यूमोकोकस विरूद्ध कमकुवत नैसर्गिक क्रियेमुळे इच्छित परिणाम दिला नाही. परंतु फ्लोरिनेटेड क्विनोलोनची चौथी पिढी न्यूमोनिया आणि विशेषतः लेव्होफ्लॉक्सासिन या औषधाच्या विरूद्ध प्रभावी आहे, जे इंजेक्शन आणि तोंडी वापरासाठी दोन स्वरूपात सोडले जाते.

स्पारफ्लॉक्सासिनहे केवळ टॅब्लेटच्या स्वरूपात तयार केले जाते आणि अँटीबैक्टीरियल थेरपीमध्ये कमी प्रभावी नाही. या औषधांचा वापर करण्याचे महत्त्वपूर्ण फायदे असूनही, तेथे आहे त्यांच्याशी संबंधित अनेक दुष्परिणाम:

अल्ट्राव्हायोलेट किरणोत्सर्गासाठी त्वचेच्या संवेदनशीलतेमध्ये लक्षणीय वाढ.
हृदयाच्या गतीमध्ये होणारा बदल ज्यामुळे एरिथमिया होतो.
हे घटक लक्षात घेता, उपचारातील औषधे फायदे आणि संभाव्य धोके यांचे काळजीपूर्वक विश्लेषण करून लिहून दिली पाहिजेत.

यूरोजेनिटल इन्फेक्शन्सच्या उपचारांमध्येक्लॅमिडीयामुळे, मॅक्रोलाइड्ससह फ्लूरोक्विनोलोनसह उपचार लिहून दिले जातात. मॅक्रोलाइड्समध्ये एक उच्चारित अँटीक्लॅमिडियल क्रियाकलाप आहे, या मालिकेतील सर्वात प्रसिद्ध आणि बर्याचदा वापरले जाणारे औषध एरिथ्रोमाइसिन आहे. एरिथ्रोमाइसिन थेरपीचा कालावधी सामान्यतः एक ते दोन आठवडे असतो.

फ्लुरोक्विनोलॉन्स कमी असतातक्लॅमिडीया विरूद्ध क्रियाकलाप, परंतु ते गोनोरिया, विविध कोकी आणि बॅसिलीमुळे होणा-या संक्रमणांसह उत्कृष्ट कार्य करतात, म्हणून ते जटिल थेरपीसाठी सूचित केले जातात. तसेच, बॅक्टेरियाच्या प्रोस्टाटायटीसच्या उपचारात अनेक फ्लुरोक्विनोलोन आणि मॅक्रोलाइड्सची एकत्रित औषधे लिहून दिली जातात. महिनाभर थेरपी झाली दृश्यमान परिणामलक्षणांमध्ये लक्षणीय घट आणि रक्ताच्या संख्येत सुधारणा.

क्विनोलोन / फ्लुरोक्विनोलोन गटाची तयारी (प्रतिजैविक) - वर्णन, वर्गीकरण, पिढ्या

फ्लुरोक्विनोलोन अनेक पिढ्यांमध्ये विभागले गेले आहेत आणि प्रतिजैविकांची प्रत्येक पुढील पिढी मागील एकापेक्षा अधिक मजबूत आहे.

मी पिढी:

pipemidic (pipemidic) ऍसिड;
ऑक्सोलिनिक ऍसिड;
nalidixic ऍसिड.

II पिढी:

सिप्रोफ्लोक्सासिन;
pefloxacin;
ऑफलोक्सासिन;
norfloxacin;
lomefloxacin.

III पिढी:

sparfloxacin;
levofloxacin.

IV पिढी (श्वसन):

moxifloxacin.

आधुनिक प्रतिजैविके सक्षम आहेतबर्‍याच, कधीकधी अगदी प्राणघातक रोगांचा सामना करतात, परंतु त्या बदल्यात त्यांना सावध आणि अगदी सावध वृत्ती आवश्यक असते आणि क्षुल्लकपणा क्षमा करत नाही. कोणत्याही परिस्थितीत रुग्णाने स्वत: अँटीबायोटिक थेरपीमध्ये गुंतू नये, औषध घेण्याच्या गुंतागुंतीबद्दल अज्ञानामुळे घातक परिणाम होऊ शकतात.

प्रतिजैविक- हे देखील एका विशिष्ट शिस्तीचे पालन आहे - काही औषधे घेण्यामधील मध्यांतर काटेकोरपणे समान असले पाहिजे, तसेच अल्कोहोलविरोधी आहाराचे पालन केल्याने नक्कीच काही अस्वस्थता आहे, परंतु आरोग्याच्या परतीच्या तुलनेत काहीही नाही.

mzdorovie.ru

जीवनाची आधुनिक लय मानवी प्रतिकारशक्ती कमकुवत करते आणि संसर्गजन्य रोगांचे रोगजनक बदलतात आणि पेनिसिलिन वर्गाच्या मुख्य रसायनांना प्रतिरोधक बनतात.

वैद्यकीय स्वरूपाच्या बाबतीत असमंजसपणाचा अनियंत्रित वापर आणि लोकसंख्येच्या निरक्षरतेमुळे हे घडते.

गेल्या शतकाच्या मध्यभागी शोध - फ्लूरोक्विनोलोन - शरीरासाठी कमीतकमी नकारात्मक परिणामांसह अनेक धोकादायक आजारांचा यशस्वीपणे सामना करू शकतो. अत्यावश्यक औषधांच्या यादीत सहा आधुनिक औषधांचाही समावेश आहे.

कामगिरीचे संपूर्ण चित्र मिळवा बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंटखालील तक्ता मदत करेल. स्तंभांमध्ये क्विनोलॉन्ससाठी सर्व पर्यायी व्यापार नावांची सूची आहे.

नाव	बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आणि वैशिष्ट्ये	अॅनालॉग्स
ऍसिडस्
नालिडिक्स	केवळ ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंच्या संबंधात दिसून येते.	नेव्हीग्रामोन, निग्रो
पाइपमिडिया	विस्तृत प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम आणि दीर्घ अर्धायुष्य.	पॉलिन
ऑक्सोलिनिक	जैवउपलब्धता मागील दोनपेक्षा जास्त आहे, तथापि, विषारीपणा अधिक स्पष्ट आहे.	ग्रामुरिन
फ्लूरोक्विनोलोन
नॉरफ्लॉक्सासिन	हे शरीराच्या सर्व ऊतींमध्ये चांगले प्रवेश करते, ते विशेषतः ग्राम- आणि ग्रॅम-+ जननेंद्रियाच्या रोगजनकांच्या विरूद्ध सक्रिय आहे, शिगेलोसिस, प्रोस्टाटायटीस आणि गोनोरिया.	नोलिसिन, नॉर्बॅक्टिन, चिब्रोक्सिन, युटिबिड, सोफाझिन, रेनोर, नोरॉक्सिन, नोरिलेट, नॉरफेसिन
ऑफलोक्सासिन	न्यूमोकोसी आणि क्लॅमिडीयामुळे होणार्‍या रोगांचा सामना करण्यासाठी डिझाइन केलेले, हे क्षयरोगाच्या विशेषतः प्रतिरोधक प्रकारांसाठी जटिल केमोथेरपीमध्ये देखील वापरले जाते.	झानोसिन, ऑफलोक्सिन, ऑफलो, ऑफलोसिड, ग्लॉफॉस, झोफ्लॉक्स, डॅन्सिल
पेफ्लॉक्सासिन	प्रतिजैविक परिणामकारकतेच्या बाबतीत, ते त्याच्या वर्गातील इतर संयुगांपेक्षा किंचित निकृष्ट आहे, परंतु ते रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामधून अधिक चांगले प्रवेश करते. हे मूत्रमार्गाच्या पॅथॉलॉजीजच्या केमोथेरपीसाठी वापरले जाते.	Unikpef, Peflacin, Perth, Pelox-400, Pefloxabol
सिप्रोफ्लोक्सासिन	औषधाच्या विविध क्षेत्रातील बहुतेक ग्राम-नकारात्मक पॅथोजेनिक बॅसिलीवर जास्तीत जास्त जीवाणूनाशक प्रभाव हे वैशिष्ट्यीकृत आहे.	सिफ्लॉक्स, लिप्रिन, सेप्रोवा, सिप्रिनॉल, सिप्रोबे, सिप्रोडक्स, सिप्रोबिड, सिफ्रान, सिप्रोलेट, मायक्रोफ्लोक्स, प्रोसिप्रो, रेसिप्रो, क्विंटर, एफिनॉक्सिन
लेव्होफ्लॉक्सासिन	Ofloxacin चे levorotatory isomer असल्याने, ते त्याच्या प्रतिजैविक कृतीपेक्षा 2 पट अधिक तीव्र आहे आणि ते अधिक चांगले सहन केले जाते. न्यूमोनिया, सायनुसायटिस आणि ब्राँकायटिससाठी प्रभावी (तीव्रतेच्या टप्प्यावर क्रॉनिक फॉर्म) वेगवेगळ्या प्रमाणातगुरुत्वाकर्षण	Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floracid, Remedia
लोमेफ्लॉक्सासिन	मायकोप्लाझ्मा, कोकी आणि क्लॅमिडीयास संबंधित जीवाणूनाशक क्रियाकलाप कमी आहे. डोळ्यांच्या संसर्गासह, क्षयरोगाच्या जटिल प्रतिजैविक थेरपीचा भाग म्हणून हे निर्धारित केले जाते.	लोमासिन, लोमफ्लॉक्स, मॅक्साक्विन, झेनाक्विन
स्पारफ्लॉक्सासिन	स्पेक्ट्रम: मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया आणि ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीव, विशेषतः मायकोबॅक्टेरियाविरूद्ध सक्रिय. सर्वांमध्ये, हे प्रदीर्घ पोस्ट-अँटीबायोटिक प्रभावासाठी वेगळे आहे, परंतु ते बहुतेकदा फोटोडर्माटायटीसच्या विकासास उत्तेजन देते.	स्पारफ्लो
मोक्सीफ्लॉक्सासिन	न्युमोकोकी, मायकोप्लाझ्मा आणि क्लॅमिडीया तसेच बीजाणू तयार न करणार्‍या ऍनारोब्स विरूद्ध आजपर्यंतचे सर्वात प्रभावी औषध.	Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
जेमिफ्लॉक्सासिन	फ्लुरोक्विनोलोन-प्रतिरोधक कोकी आणि बॅसिलीविरूद्ध देखील सक्रिय	वस्तुनिष्ठ

सक्रिय पदार्थाच्या रासायनिक संरचनेच्या वैशिष्ट्यांमुळे फ्लूरोक्विनोलोन मालिकेचे द्रव डोस फॉर्म मिळविण्यासाठी बराच काळ परवानगी दिली नाही आणि ते केवळ टॅब्लेटच्या स्वरूपात तयार केले गेले. आधुनिक फार्मास्युटिकल उद्योग थेंब, मलम आणि प्रतिजैविक एजंट्सच्या इतर प्रकारांची एक घन निवड ऑफर करतो.

ही रसायने रासायनिक रचना आणि प्रतिजैविक क्रियांच्या स्पेक्ट्रममधील फरकांच्या आधारावर व्यवस्थित केली जातात.

या प्रकारच्या रासायनिक तयारीचे कोणतेही कठोर पद्धतशीरीकरण नाही. ते रेणूमधील फ्लोरिन अणूंच्या स्थितीनुसार आणि संख्येनुसार मोनो-, डाय- आणि ट्रायफ्लुरोक्विनोलोन, तसेच श्वासोच्छवासाचे प्रकार आणि फ्लोरिनेटेड मध्ये विभागले जातात.

पहिल्या क्विनोलोन प्रतिजैविकांच्या संशोधन आणि सुधारणा प्रक्रियेत, लेकच्या 4 पिढ्या प्राप्त झाल्या. निधी

यामध्ये नॅलिडिक्सिक, पाइपमिडिक आणि ऑक्सोलिनिक ऍसिडस्पासून बनविलेले नेग्राम, नेव्हीग्रामोन, ग्रामुरिन आणि पॉलिन यांचा समावेश आहे. क्विनोलोन अँटीबायोटिक्स ही मूत्रमार्गाच्या बॅक्टेरियाच्या जळजळीच्या उपचारात निवडीची औषधे आहेत, जिथे ते जास्तीत जास्त एकाग्रतेपर्यंत पोहोचतात, कारण ते अपरिवर्तित उत्सर्जित होतात.

ते साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला आणि इतर एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध प्रभावी आहेत, परंतु ते ऊतकांमध्ये चांगले प्रवेश करत नाहीत, जे काही आतड्यांसंबंधी पॅथॉलॉजीजपर्यंत मर्यादित असलेल्या सिस्टीमिक अँटीबायोटिक थेरपीसाठी क्विनोलॉन्सचा वापर करण्यास परवानगी देत नाही.

ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा आणि सर्व अॅनारोब प्रतिरोधक आहेत. याव्यतिरिक्त, अशक्तपणा, अपचन, सायटोपेनिया आणि या स्वरूपात अनेक स्पष्ट दुष्परिणाम आहेत. हानिकारक प्रभावयकृत आणि मूत्रपिंडांवर (या अवयवांच्या निदान झालेल्या पॅथॉलॉजीज असलेल्या रूग्णांसाठी क्विनोलॉन्स प्रतिबंधित आहेत).

जवळपास दोन दशकांच्या संशोधन आणि सुधारणा प्रयोगांमुळे दुसऱ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोनचा विकास झाला आहे.

पहिला नॉरफ्लॉक्सासिन होता, जो रेणूमध्ये फ्लोरिन अणू जोडून मिळवला होता (6 स्थितीत). शरीरात प्रवेश करण्याची क्षमता, ऊतींमधील भारदस्त एकाग्रतेपर्यंत पोहोचल्यामुळे, स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, अनेक ग्रॅम सूक्ष्मजीव आणि काही ग्रॅम + कोली यांनी उत्तेजित केलेल्या प्रणालीगत संक्रमणांच्या उपचारांसाठी याचा वापर करणे शक्य झाले आहे.

सिप्रोफ्लोक्सासिन, जे जननेंद्रियाच्या क्षेत्राच्या रोगांच्या केमोथेरपीमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते, न्यूमोनिया, ब्राँकायटिस, प्रोस्टेटायटीस, ऍन्थ्रॅक्स आणि गोनोरिया, हे सुवर्ण मानक बनले आहे.

साइड इफेक्ट्स कमी आहेत, जे रुग्णांच्या चांगल्या सहनशीलतेमध्ये योगदान देतात.

खालच्या आणि वरच्या श्वसनमार्गाच्या रोगांविरूद्ध उच्च कार्यक्षमतेमुळे या वर्गाला हे नाव मिळाले. प्रतिरोधक (पेनिसिलिन आणि त्याचे डेरिव्हेटिव्ह) न्यूमोकोसी विरूद्ध जीवाणूनाशक क्रियाकलाप - हमी यशस्वी उपचारतीव्र अवस्थेत सायनुसायटिस, न्यूमोनिया आणि ब्राँकायटिस. एटी वैद्यकीय सरावलेव्होफ्लॉक्सासिन (ऑफ्लॉक्सासिनचे डाव्या हाताचे आयसोमर), स्पारफ्लॉक्सासिन आणि टेमाफ्लॉक्सासिन वापरले जातात.

त्यांची जैवउपलब्धता 100% आहे, ज्यामुळे कोणत्याही तीव्रतेच्या संसर्गजन्य रोगांवर यशस्वीरित्या उपचार करणे शक्य होते.

Moxifloxacin (Avelox) आणि Gemifloxacin पूर्वीच्या गटातील fluoroquinolone रसायनांप्रमाणेच जीवाणूनाशक क्रिया दर्शवतात.

ते पेनिसिलिन आणि मॅक्रोलाइड्स, अॅनारोबिक आणि अॅटिपिकल बॅक्टेरिया (क्लॅमिडीया आणि मायकोप्लाझ्मा) यांना प्रतिरोधक न्यूमोकोकीच्या महत्त्वपूर्ण क्रियाकलापांना दडपतात. खालच्या आणि वरच्या श्वसनमार्गाच्या संसर्गासाठी प्रभावी, मऊ उती आणि त्वचेची जळजळ.
यामध्ये ग्रेपोफ्लॉक्सासिन, क्लिनोफ्लॉक्सासिन, ट्रोवाफ्लॉक्सासिन आणि काही इतरांचा देखील समावेश आहे. तथापि, क्लिनिकल चाचण्यांदरम्यान, त्यांची विषाक्तता आणि त्यानुसार, मोठ्या प्रमाणात साइड इफेक्ट्स उघड झाले. म्हणून, ही नावे बाजारातून काढून घेण्यात आली आणि सध्या वैद्यकीय व्यवहारात वापरली जात नाहीत.

फ्लूरोक्विनोलोन वर्गाची आधुनिक अत्यंत प्रभावी औषधे मिळविण्याचा मार्ग बराच लांब होता.

हे सर्व 1962 मध्ये सुरू झाले, जेव्हा नॅलिडिक्सिक ऍसिड यादृच्छिकपणे क्लोरोक्विन (मलेरियाविरोधी पदार्थ) पासून मिळवले गेले.

या कंपाऊंडने, चाचणीच्या परिणामी, ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंविरूद्ध मध्यम जैव सक्रियता दर्शविली.

पासून शोषण पाचक मुलूखदेखील कमी असल्याचे दिसून आले, ज्याने प्रणालीगत संक्रमणांच्या उपचारांसाठी नॅलिडिक्सिक ऍसिडचा वापर करण्यास परवानगी दिली नाही. तथापि, शरीरातून उत्सर्जनाच्या टप्प्यावर औषध उच्च एकाग्रतेपर्यंत पोहोचले, ज्यामुळे ते यूरोजेनिटल क्षेत्रावर उपचार करण्यासाठी वापरले जाऊ लागले आणि काही संसर्गजन्य रोगआतडे क्लिनिकमध्ये ऍसिडचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जात नाही, कारण रोगजनक सूक्ष्मजीवांनी त्वरीत प्रतिकार विकसित केला आहे.

नॅलिडिक्सिक, पाइपमिडिक आणि ऑक्सोलिनिक ऍसिडस् थोड्या वेळाने प्राप्त होतात, तसेच त्यांच्यावर आधारित औषधे (रोझोक्सासिन, सिनोक्सासिन आणि इतर) क्विनोलोन अँटीबायोटिक्स आहेत. त्यांच्या कमी कार्यक्षमतेने शास्त्रज्ञांना संशोधन सुरू ठेवण्यास आणि अधिक निर्माण करण्यास प्रवृत्त केले व्यवहार्य पर्याय. असंख्य प्रयोगांच्या परिणामी, 1978 मध्ये क्विनोलोन रेणूमध्ये फ्लोरिन अणू जोडून नॉरफ्लोक्सासिनचे संश्लेषण करण्यात आले. त्याची उच्च जिवाणूनाशक क्रियाकलाप आणि जैवउपलब्धता यामुळे वापराची विस्तृत व्याप्ती उपलब्ध झाली आहे आणि शास्त्रज्ञांना फ्लूरोक्विनोलोनच्या संभाव्यतेबद्दल आणि त्यांच्या सुधारणेबद्दल गंभीरपणे रस आहे.

1980 च्या दशकाच्या सुरुवातीपासून, अनेक औषधे विकसित केली गेली आहेत, त्यापैकी 30 क्लिनिकल चाचण्या उत्तीर्ण झाल्या आहेत आणि 12 वैद्यकीय व्यवहारात मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात.

कमी प्रतिजैविक क्रियाकलाप आणि पहिल्या पिढीच्या औषधांच्या कृतीचा एक अतिशय संकुचित स्पेक्ट्रम बर्याच काळापासून फ्लूरोक्विनोलोनचा वापर केवळ यूरोलॉजिकल आणि आतड्यांसंबंधी बॅक्टेरियाच्या संसर्गापुरता मर्यादित आहे.

तथापि, त्यानंतरच्या घडामोडींमुळे अत्यंत प्रभावी औषधे मिळणे शक्य झाले जे आज पेनिसिलिन मालिका आणि मॅक्रोलाइड्सच्या अँटीबैक्टीरियल तयारीशी स्पर्धा करतात. आधुनिक फ्लोरिनेटेड श्वसन सूत्रांना औषधाच्या विविध क्षेत्रांमध्ये त्यांचे स्थान मिळाले आहे:

एन्टरोबॅक्टेरियामुळे होणार्‍या खालच्या आतड्यांवरील जळजळीवर नेव्हीग्रामोनने यशस्वीपणे उपचार केले.

या गटातील अधिक प्रगत औषधे तयार केल्याने, बहुतेक बॅसिलीविरूद्ध सक्रिय, व्याप्ती विस्तारली आहे.

अनेक रोगजनकांच्या (विशेषत: ऍटिपिकल) विरुद्धच्या लढ्यात फ्लूरोक्विनोलोन प्रतिजैविक गोळ्यांची क्रिया लैंगिक संक्रमित संसर्ग (जसे की मायकोप्लाज्मोसिस, क्लॅमिडीया), तसेच गोनोरियाची यशस्वी केमोथेरपी निर्धारित करते.

पेनिसिलिनला प्रतिरोधक स्ट्रॅन्समुळे महिलांमध्ये बॅक्टेरियल योनिओसिस देखील पद्धतशीर आणि स्थानिक उपचारांना चांगला प्रतिसाद देते.

स्टेफिलोकोसी आणि मायकोबॅक्टेरियामुळे होणारी एपिडर्मिसच्या अखंडतेची जळजळ आणि उल्लंघनांचा उपचार वर्गाच्या (स्पार्फ्लॉक्सासिन) योग्य औषधांनी केला जातो.

ते पद्धतशीरपणे (गोळ्या, इंजेक्शन) आणि यासाठी वापरले जातात स्थानिक अनुप्रयोग.

तिसर्‍या पिढीतील रसायने, बहुसंख्य रोगजनक बॅसिलीविरूद्ध अत्यंत प्रभावी, ईएनटी अवयवांच्या उपचारांसाठी मोठ्या प्रमाणात वापरली जातात. लेव्होफ्लॉक्सासिन आणि त्याच्या अॅनालॉग्समुळे परानासल सायनस (सायनुसायटिस) ची जळजळ त्वरीत थांबते.

जर हा रोग बहुतेक फ्लुरोक्विनोलॉन्सना प्रतिरोधक सूक्ष्मजीवांच्या स्ट्रेनमुळे झाला असेल, तर मोक्सी- किंवा जेमिफ्लॉक्सासिन वापरण्याचा सल्ला दिला जातो.

बर्याच काळापासून, शास्त्रज्ञ स्थिरता मिळवण्यात अयशस्वी झाले रासायनिक संयुगेद्रव डोस फॉर्म तयार करण्यासाठी योग्य. यामुळे फ्लोरोक्विनोलॉन्सचा स्थानिक औषधे म्हणून वापर करण्यास अडथळा निर्माण झाला आहे. तथापि, सूत्रांमध्ये आणखी सुधारणा करून, मलम आणि डोळ्याचे थेंब प्राप्त झाले.

Lomefloxacin, Levofloxacin आणि Moxifloxacin डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, केरायटिस, पोस्टऑपरेटिव्ह उपचारांसाठी सूचित केले जातात. दाहक प्रक्रियाआणि नंतरच्या प्रतिबंधासाठी.

फ्लुरोक्विनोलोन टॅब्लेट आणि इतर डोस फॉर्म, ज्याला श्वसन म्हणतात, न्यूमोकोसीमुळे होणारी खालच्या आणि वरच्या श्वसनमार्गाची जळजळ थांबवण्यासाठी उत्कृष्ट आहेत. जेव्हा मॅक्रोलाइड्स आणि पेनिसिलिन डेरिव्हेटिव्ह्सना प्रतिरोधक स्ट्रॅन्सचा संसर्ग होतो तेव्हा, जेमिफ्लॉक्सासिन आणि मोक्सीफ्लॉक्सासिन सहसा लिहून दिले जातात. ते कमी विषारीपणा द्वारे दर्शविले जातात आणि चांगले सहन केले जातात. क्षयरोगाच्या जटिल केमोथेरपीमध्ये, लोमेफ्लॉक्सासिन आणि स्पारफ्लॉक्सासिन यशस्वीरित्या वापरले जातात. नंतरचे, तथापि, कारणीभूत होण्याची शक्यता जास्त आहे नकारात्मक परिणाम(फोटोडर्माटायटीस).

Fluoroquinolones विरुद्ध लढ्यात निवडीची औषधे आहेत संसर्गजन्य रोगमूत्र प्रणाली. ते बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट्सच्या इतर गटांना प्रतिरोधकांसह ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक दोन्ही रोगजनकांशी प्रभावीपणे सामना करतात.

क्विनोलोन शृंखलेच्या प्रतिजैविकांच्या विपरीत, 2 रा आणि त्यानंतरच्या पिढ्यांमधील औषधे मूत्रपिंडांसाठी गैर-विषारी असतात. साइड इफेक्ट्स सौम्य असल्याने, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लॉक्सासिन, लोमेफ्लॉक्सासिन, ऑफलोक्सासिन आणि लेव्होफ्लोक्सासिन हे रुग्ण चांगले सहन करतात. ते इंजेक्शनसाठी गोळ्या आणि सोल्यूशनच्या स्वरूपात विहित केलेले आहेत.

कोणत्याही बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधांप्रमाणे, या गटातील रसायनांचा वैद्यकीय देखरेखीखाली काळजीपूर्वक वापर करणे आवश्यक आहे. ते केवळ एका तज्ञाद्वारेच लिहून दिले जाऊ शकतात जो प्रशासनाच्या कोर्सच्या डोस आणि कालावधीची अचूक गणना करण्यास सक्षम आहे. येथे निवड आणि रद्द करण्याच्या स्वातंत्र्याला परवानगी नाही.

प्रतिजैविक थेरपीचा सकारात्मक परिणाम मुख्यत्वे रोगजनकांच्या अचूक ओळखीवर अवलंबून असतो. फ्लुरोक्विनोलोन खालील रोगजनक मायक्रोफ्लोराच्या विरूद्ध अत्यंत सक्रिय आहेत:

ग्राम-नकारात्मक - स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa आणि इतर.
ग्राम-पॉझिटिव्ह - स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रिडिया, लिजिओनेला आणि इतर.
मायकोबॅक्टेरिया, क्षयरोग बॅसिलससह.

अशा वैविध्यपूर्ण बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप औषधाच्या विविध क्षेत्रात व्यापक वापरासाठी योगदान देतो. फ्लूरोक्विनोलोन औषधे मूत्रमार्गात संक्रमण, लैंगिक संक्रमित रोग, न्यूमोनिया (अटिपिकल रोगांसह), क्रॉनिक ब्राँकायटिसची तीव्रता, परानासल सायनसची जळजळ, जिवाणू उत्पत्तीचे नेत्ररोग, ऑस्टियोमायलिटिस, ओस्टिओमायलिटिस, डीप डॅमेज यांवर यशस्वी उपचार करतात. त्वचा suppuration दाखल्याची पूर्तता.

फ्लूरोक्विनोलॉन्सने उपचार करता येणार्‍या रोगांची यादी खूप विस्तृत आहे. याव्यतिरिक्त, ही औषधे पेनिसिलिन आणि मॅक्रोलाइड्सच्या अकार्यक्षमतेच्या बाबतीत, तसेच गळतीच्या गंभीर स्वरुपात इष्टतम आहेत.

प्रतिजैविक थेरपी केवळ फायदेशीर होण्यासाठी, रासायनिक तयारीच्या या गटातील विरोधाभास विचारात घेणे आवश्यक आहे. नॅलिडिक्सिक आणि ऑक्सोलिनिक ऍसिड किडनीसाठी विषारी आहेत आणि त्यानुसार, लोकांसाठी वापरण्यास मनाई आहे मूत्रपिंड निकामी होणे. अधिक आधुनिक औषधांमध्ये देखील अनेक कठोर निर्बंध आहेत.

प्रतिजैविकांच्या फ्लुरोक्विनोलोन मालिकेचा टेराटोजेनिक प्रभाव असतो (उत्परिवर्तन आणि दोष जन्मपूर्व विकास), म्हणूनच गर्भधारणेदरम्यान ते प्रतिबंधित आहे. स्तनपान करवण्याच्या काळात, ते नवजात मुलामध्ये फुगवटा फॉन्टानेल्स आणि हायड्रोसेफलस उत्तेजित करू शकते.

तरुण आणि मध्यमवयीन मुलांमध्ये, या रसायनांच्या प्रभावाखाली, हाडांची वाढ मंदावते, म्हणून त्यांना फक्त शेवटचा उपाय म्हणून लिहून दिले जाऊ शकते (जेव्हा उपचारात्मक फायदा संभाव्य हानीपेक्षा जास्त असतो). वृद्ध लोकांना कंडरा फुटण्याचा धोका वाढतो. याव्यतिरिक्त, निदान झालेल्या आक्षेपार्ह सिंड्रोमसह प्रतिजैविक टॅब्लेटच्या या गटाचा वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

आपल्या स्वतःच्या शरीराला अपूरणीय हानी पोहोचवू नये म्हणून, आपण वैद्यकीय प्रिस्क्रिप्शनचे काटेकोरपणे पालन केले पाहिजे आणि कधीही स्वत: ची औषधोपचार करू नका!

तुला काही प्रश्न आहेत का? आता विनामूल्य वैद्यकीय सल्ला घ्या!

बटणावर क्लिक केल्याने आपल्याला स्वारस्य असलेल्या प्रोफाइलच्या तज्ञासह फीडबॅक फॉर्मसह आमच्या वेबसाइटच्या विशेष पृष्ठावर नेले जाईल.

मोफत वैद्यकीय सल्ला

lifetab.ru

आधुनिक फार्मास्युटिकल्समध्ये, फ्लूरोक्विनोलोन अँटीबायोटिक्स रासायनिक संश्लेषणाच्या परिणामी प्राप्त झालेल्या औषधांच्या स्वतंत्र गटाशी संबंधित आहेत आणि त्यांच्या क्रियांचा विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे. ते उच्च फार्माकोकिनेटिक गुणधर्म आणि बॅक्टेरिया आणि मॅक्रोऑर्गेनिझमच्या झिल्लीसह पेशी आणि ऊतकांमध्ये उत्कृष्ट प्रवेशाद्वारे दर्शविले जातात.

सध्या, सर्व fluoroquinolones 4 मुख्य गटांमध्ये विभागले गेले आहेत, जे त्यांचे गुणधर्म आणि वैशिष्ट्ये निर्धारित करतात.

नवीन औषधांच्या विकासाचा क्रम हा त्यांच्या गटांमध्ये विभागणीचा आधार आहे. तर, 1ली, 2री, 3री आणि 4थी पिढीचे फ्लुरोक्विनोलोन ज्ञात आहेत.

पहिला औषधे 1960 मध्ये विकसित केले गेले. नालिडिक्सिक ऍसिड (सक्रिय सक्रिय पदार्थ) प्रतिजैविक आणि त्याचे घटक (ऑक्सोलिनिक आणि पाइपमिडिक ऍसिड) दर्शविले छान परिणामगुंतागुंत नसलेल्या पॅथॉलॉजीज कारणीभूत असलेल्या जीवाणूंविरूद्धच्या लढ्यात मूत्रमार्गआणि आतडे (डासेंटरी, एन्टरोकोलायटिस).

पहिली पिढी आहेत खालील औषधे: नेग्राम, नेव्हीग्रामॉन - नॅलिडिक्सिक ऍसिडवर आधारित औषधे. प्रस्तुत करा नकारात्मक प्रभावखालील प्रकारच्या जीवाणूंवर: प्रोटीयस, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला.

उच्च कार्यक्षमता असूनही, हे एजंट बायोपर्मेबिलिटी कमी करून आणि मोठ्या प्रमाणात साइड इफेक्ट्स द्वारे दर्शविले जातात. अशा प्रकारे, असंख्य अभ्यासांनी ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी, अॅनारोब्स आणि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा यांसारख्या जीवाणूंच्या प्रतिजैविकांना शंभर टक्के प्रतिकार दर्शविला आहे.

औषधे घेत असताना, रुग्णांनी डिस्पेप्टिक विकारांची तक्रार केली, हेमोलाइटिक अशक्तपणा, अतिउत्साह मज्जासंस्थाआणि सायटोपेनिया. याव्यतिरिक्त, औषधांच्या प्रभावाची वैशिष्ट्ये तीव्र पायलोनेफ्रायटिस आणि मूत्रपिंडाच्या विफलतेमध्ये घेण्यास मनाई करतात.

परंतु या गटातील प्रतिजैविकांना अतिशय आशादायक क्षेत्र म्हणून ओळखले जात असल्याने, नवीन औषधांचे संशोधन आणि विकास थांबला नाही. नॅलिडिक्सिक ऍसिडच्या आगमनानंतर 20 वर्षांनंतर, फ्लूरोक्विनोलोन अँटीमाइक्रोबियल एजंट्स, डीएनए गायरेसचे अवरोधक, संश्लेषित केले गेले.

क्विनोलिन रेणूंमध्ये फ्लोरिन अणूंचा परिचय करून मूलभूतपणे नवीन पदार्थ प्राप्त केले गेले. या कंपाऊंडमुळे, त्यांना त्यांचे नाव मिळाले - फ्लोरोक्विनोलोन. जीवाणूनाशक परिणामकारकता आणि तयारीची वैशिष्ट्ये पूर्णपणे फ्लोरिन अणूंची संख्या (एक किंवा अधिक) आणि क्विनोलिन अणूंच्या वेगवेगळ्या स्थानांवर त्यांचे स्थान यावर अवलंबून असतात.

दुसऱ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलॉन्सने शुद्ध क्विनोलॉन्सपेक्षा अनेक फायदे दाखवले आहेत.

खालील प्रकारच्या जीवाणूंवर जटिल प्रभाव पाडण्याची औषधांची क्षमता ही फार्मास्युटिकल्समधील प्रगती होती:

ग्राम-नकारात्मक कोकी आणि रॉड्स (साल्मोनेला, प्रोटीयस, शिगेला, एन्टरोबॅक्टर, सेरेशन, सायट्रोबॅक्टर, मेनिन्गोकोकस, गोनोकोकस इ.);
ग्राम-पॉझिटिव्ह रॉड्स (कोरीनेबॅक्टेरिया, लिस्टेरिया, अँथ्रॅक्स रोगजनक);
स्टॅफिलोकोसी;
legionella;
काही प्रकरणांमध्ये, ट्यूबरकल बॅसिलस.

दुसऱ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोनमध्ये हे समाविष्ट आहे:

सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रिनॉल आणि सिप्रोबे), या औषधांच्या गटातील सुवर्ण मानक म्हणतात. खालच्या श्वसनमार्गाच्या संसर्गाच्या उपचारांमध्ये औषध मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते (नोसोकोमियल न्यूमोनिया आणि क्रॉनिक ब्राँकायटिस), मूत्र प्रणाली आणि आतडे (साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस). च्या मदतीने बरे होण्यासाठी पॅथॉलॉजीजच्या यादीत देखील हे औषध, प्रोस्टाटायटीस, सेप्सिस, क्षयरोग, गोनोरिया, ऍन्थ्रॅक्स सारख्या संसर्गजन्य रोगांचा समावेश आहे.
Norfloxacin (Nolicin), तयार करणे जास्तीत जास्त एकाग्रता सक्रिय पदार्थमूत्र प्रणाली मध्ये आणि अन्ननलिका. वापरासाठी संकेत म्हणजे जननेंद्रियाच्या प्रणाली आणि आतड्यांचे संक्रमण, प्रोस्टाटायटीस, गोनोरिया.
Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) हा क्लॅमिडीया आणि न्यूमोकोसीच्या संबंधात दुसऱ्या पिढीतील फ्लूरोक्विनोलोनमध्ये सर्वात प्रभावी उपाय आहे. किंचित वाईट म्हणजे त्याचा अॅनारोबिक बॅक्टेरियावर होणारा परिणाम. हे प्रोस्टेट, आतड्यांसंबंधी पॅथॉलॉजीज, गोनोरिया, क्षयरोग, गंभीर रोगांसह, खालच्या श्वसनमार्गाच्या आणि मूत्रमार्गाच्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी निर्धारित केले जाते. संसर्गजन्य जखमपेल्विक अवयव, त्वचा, सांधे, हाडे आणि मऊ उती.
पेफ्लॉक्सासिन (अबॅक्टल) हे वर वर्णन केलेल्या औषधांच्या कार्यक्षमतेमध्ये काहीसे निकृष्ट आहे, परंतु ते जीवाणूंच्या जैविक पडद्याद्वारे इतरांपेक्षा चांगले प्रवेश करते. हे दुय्यम बॅक्टेरियल मेनिंजायटीससह इतर फ्लूरोक्विनोलोन अँटीबायोटिक्स सारख्याच पॅथॉलॉजीजसाठी वापरले जाते.
Lomefloxacin (Maksakvin) ऍनेरोबिक संसर्गावर परिणाम करत नाही आणि न्यूमोकोसीशी संवाद साधताना कमी परिणाम दर्शविते, परंतु जैवउपलब्धतेच्या पातळीमध्ये भिन्न आहे, 100% पर्यंत पोहोचते. रशियामध्ये, हे क्रॉनिक ब्राँकायटिस, जननेंद्रियाचे संक्रमण आणि क्षयरोग (जटिल थेरपीमध्ये) उपचार करण्यासाठी वापरले जाते.

फ्लुरोक्विनोलॉन्सच्या गटातील तयारींनी पॅथॉलॉजीजच्या उपचारांमध्ये अग्रगण्य स्थान घेतले आहे. जिवाणू संसर्ग. आजपर्यंत त्यांचे मुख्य फायदे आहेत:

बायोएक्टिव्हिटीची उच्च पातळी;
कृतीची एक अद्वितीय यंत्रणा जी या उद्देशासाठी इतर कोणत्याही औषधाद्वारे वापरली जात नाही;
बॅक्टेरियाच्या पडद्याद्वारे उत्कृष्ट प्रवेश आणि सेलमध्ये संरक्षणात्मक पदार्थ तयार करण्याची क्षमता, सेरा जवळ एकाग्रतेमध्ये;
रुग्णांद्वारे चांगली सहनशीलता.

जीवाणू हे खूप प्राचीन आहेत, बहुतेकदा एककोशिकीय, अणुविरहित सूक्ष्मजीव माती, पाणी, मानव आणि प्राण्यांमध्ये राहतात. "चांगले" बिफिडो- आणि लैक्टोबॅसिली हे जीवाणू मानवी शरीरात राहतात मानवी मायक्रोफ्लोरा तयार करा.

त्यांच्याबरोबर, इतर सूक्ष्मजीव आहेत, त्यांना सशर्त रोगजनक म्हणतात. आजारपण आणि तणावामुळे रोगप्रतिकारक शक्ती निकामी होते आणि हे जीवाणू पूर्णपणे मित्र नसतात. आणि अर्थातच, रोग निर्माण करणारे विविध सूक्ष्मजंतू शरीरात प्रवेश करतात.

शास्त्रज्ञांनी जीवाणूंना दोन गटांमध्ये विभागले, ग्राम-पॉझिटिव्ह (ग्राम+) आणि ग्राम-नकारात्मक (ग्राम-). कोरीनेबॅक्टेरिया, स्टॅफिलोकोसी, लिस्टेरिया, स्ट्रेप्टोकोकी, एन्टरोकोकी, क्लोस्ट्रिडिया हे बॅक्टेरियाच्या ग्राम-पॉझिटिव्ह गटाशी संबंधित आहेत. या गटाचे कारक घटक, एक नियम म्हणून, कान, डोळे, श्वासनलिका, फुफ्फुस, नासोफरीनक्स इत्यादी रोगांचे कारण आहेत.

ग्राम-नकारात्मक जीवाणू आतड्यांवर नकारात्मक परिणाम होतोआणि जननेंद्रियाची प्रणाली. या रोगजनकांचा समावेश होतो कोली, मोराक्सेला, साल्मोनेला, क्लेब्सिएला, शिगेला, इ.

या बॅक्टेरियाच्या पृथक्करणावर आधारित, विशिष्ट रोगजनकांमुळे होणा-या रोगांच्या उपचारांसाठी, प्रतिजैविक थेरपी. जर हा रोग "मानक" असेल किंवा बॅक्टेरियाच्या संवर्धनाचा परिणाम असेल तर, डॉक्टर एक प्रतिजैविक लिहून देतात जो गटांपैकी एकाशी संबंधित रोगजनकांचा सामना करेल. जेव्हा विश्लेषणासाठी वेळ नसतो आणि डॉक्टरांना रोगजनकांच्या संलग्नतेबद्दल शंका असते, तेव्हा उपचारांसाठी विस्तृत स्पेक्ट्रमसह अँटीबायोटिक्स लिहून दिले जातात. हे प्रतिजैविक मोठ्या संख्येने रोगजनकांच्या विरूद्ध जीवाणूनाशक आहेत.

अशा प्रतिजैविकांना गटांमध्ये विभागले गेले आहे. त्यापैकी एक फ्लुरोक्विनोलोनचा एक गट आहे.

क्विनोलोन आणि फ्लुरोक्विनोलोन

वैद्यकीय व्यवहारात क्विनोलोन श्रेणीची औषधे वापरली जाऊ लागली गेल्या शतकाच्या 60 च्या दशकाच्या सुरूवातीपासून. क्विनोलोन नॉन-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन आणि फ्लुरोक्विनोलोनमध्ये विभागले जातात.

नॉन-फ्लोरिनेटेड क्विनोलॉन्सचा बॅक्टेरियाच्या ग्राम-नकारात्मक गटावर बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव असतो.
Fluoroquinolones ची क्रिया खूप विस्तृत आहे. अनेक ग्रॅम-बॅक्टेरियांवर प्रभाव टाकण्याव्यतिरिक्त, फ्लूरोक्विनोलॉन्स ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियाशी यशस्वीपणे लढतात. प्रतिजैविक फ्लूरोक्विनोलॉन्स उच्च जीवाणूनाशक प्रभाव दर्शवतात, यामुळे, स्थानिक वापरासाठी वैद्यकीय तयारी (थेंब, मलहम) विकसित केली गेली आहे, जी कान आणि डोळ्यांच्या रोगांच्या उपचारांमध्ये वापरली जातात.

औषधांच्या चार पिढ्या

पहिल्या पिढीतील क्विनोलोन म्हणतात नॉन-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन. त्यात ऑक्सोलिनिक, नॅलिडिक्सिक आणि पाइपमिडिक ऍसिड असतात. उदाहरणार्थ, नॅलिडिक्सिक ऍसिडवर आधारित, नेग्राम आणि नेव्हिग्रामॉन ही युरोअँटीसेप्टिक तयारी तयार केली जाते. हे प्रतिजैविक साल्मोनेला, क्लेब्सिएला, शिगेला विरूद्ध जीवाणूनाशक आहेत, परंतु अॅनारोबिक बॅक्टेरिया आणि ग्रॅम + बॅक्टेरियाचा सामना करू शकत नाहीत.
2 पिढी वैद्यकीय तयारी fluoroquinolone मालिकेत खालील प्रतिजैविक असतात : norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, आणि ciprofloxacin. क्विनोलोन रेणूंमध्ये फ्लोरिन अणूंचा परिचय झाल्यामुळे, नंतरचे फ्लोरोक्विनोलोन म्हणून ओळखले जाऊ लागले. दुसऱ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलॉन्स मोठ्या संख्येने ग्राम-कोकी आणि रॉड्स (शिगेला, साल्मोनेला, गोनोकोकी इ.) सह चांगले लढतात. ग्राम-पॉझिटिव्ह रॉड्स (लिस्टेरिया, कॉरिनेबॅक्टेरिया, इ.), लिजिओनेला, स्टॅफिलोकोकस इ. सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लॉक्सासिन आणि ऑफलोक्सासिन क्षयरोगास कारणीभूत असलेल्या मायकोबॅक्टेरियाची वाढ दडपून टाकतात, परंतु त्याच वेळी न्यूमोकोसी, क्लॅमिसिस, विरुद्धच्या लढाईत कमी क्रियाकलाप दर्शवतात. मायकोप्लाझ्मा आणि अॅनारोबिक बॅक्टेरिया.

दुसऱ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोन असलेल्या औषधांची नावे

सिप्रोफ्लोक्सासिन(Tsiprolet, Floximet) हे ओटिटिस, सायनुसायटिसच्या उपचारांसाठी विहित केलेले आहे. जननेंद्रियाच्या प्रणालीच्या रोगांमध्ये - सिस्टिटिस, प्रोस्टेट, पायलोनेफ्रायटिस. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या रोगांच्या उपचारांसाठी, उदाहरणार्थ, जिवाणू अतिसार. स्त्रीरोगशास्त्रात - ऍडनेक्सिटिस, एंडोमेट्रिटिस, सॅल्पिंगिटिस, ओटीपोटाचा गळू. पुवाळलेला संधिवात, पित्ताशयाचा दाह, पेरिटोनिटिस, गोनोरिया, इ. सह. ड्रॉप फॉर्ममध्ये, हे केराकॉनजंक्टीव्हायटिस आणि केरायटिस, ब्लेफेराइटिस इत्यादी डोळ्यांच्या आजारांसाठी वापरले जाते.
पेफ्लॉक्सासिन(Perty, Abaktal, Yunikpef) मूत्र प्रणालीच्या संसर्गाच्या उपचारांसाठी निर्धारित केले जाते. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगांच्या गंभीर स्वरूपाच्या उपचारांसाठी उपयुक्त आहे, उदाहरणार्थ, साल्मोनेलोसिस. बॅक्टेरियल प्रोस्टाटायटीस आणि गोनोरियामध्ये प्रभावी. ज्यांची रोगप्रतिकारक स्थिती बिघडलेली आहे अशा रुग्णांच्या उपचारात याचा वापर केला जातो. याचा उपयोग नासोफरीनक्स, घसा, श्वसनमार्गाचा खालचा भाग इत्यादी रोगांवर उपचार करण्यासाठी केला जातो. इतर फ्लुरोक्विनोलोनपेक्षा चांगले, ते रक्ताभिसरण आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्था यांच्यातील शारीरिक अडथळ्यातून जाते.
ऑफलोक्सासिन(Uniflox, Floksal, Zanotsin) सायनुसायटिस आणि ओटिटिस मीडियावर उपचार करते. बॅक्टेरियाविरूद्ध सक्रिय रोग कारणीभूतमूत्रमार्ग गोनोरिया, क्लॅमिडीया, मेनिंजायटीसच्या उपचारांमध्ये लागू. प्रतिजैविक किंवा मलमच्या ड्रॉप फॉर्मसह स्थानिक उपचारांसह, बार्ली, कॉर्नियल अल्सर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ इत्यादीसारख्या डोळ्यांच्या आजारांवर उपचार केले जातात. 2 ऱ्या पिढीतील प्रतिजैविकांपैकी, ऑफलोक्सासिन सर्वात प्रभावीपणे न्यूमोकोकी आणि क्लॅमिडीयाचा सामना करते.
लोमेफ्लॉक्सासिन(Lomfloks, Lomatsin). स्ट्रेप्टोकोकस आणि अॅनारोबिक बॅक्टेरियाचे काही गट औषधांना प्रतिरोधक असतात, परंतु या प्रतिजैविकांमध्ये उच्च क्रिया असते. मोठ्या संख्येनेसूक्ष्मजीव अगदी लहान सांद्रता मध्ये. हे जटिल थेरपीचा एक भाग म्हणून क्षयरोग असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी वापरले जाते. हे जननेंद्रियाच्या प्रणालीच्या रोगांवर उपचार करण्यासाठी, नेत्ररोगशास्त्रातील रोगांच्या उपचारांमध्ये स्थानिक वापरासाठी, इ. न्युमोकोकी, मायकोप्लाझ्मा आणि क्लॅमिडीया विरुद्धच्या लढ्यात कमी क्रियाकलाप आहे.
नॉरफ्लॉक्सासिन(Norbactin, Normax, Norflohexal) नेत्ररोग, मूत्रविज्ञान, स्त्रीरोग इत्यादि रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जातात.

3री पिढी फ्लूरोक्विनोलोन

थर्ड जनरेशन फ्लुरोक्विनोलॉन्स देखील म्हणतात श्वसन fluoroquinolones. या प्रतिजैविकांचा प्रभाव पूर्वीच्या पिढीतील फ्लूरोक्विनोलोन सारखाच आहे आणि न्यूमोकोकी, क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझ्मा आणि इतर रोगजनकांविरुद्धच्या लढाईत त्यांना मागे टाकले आहे. श्वसन संक्रमण. यामुळे, फ्लूरोक्विनोलोन औषधांची 3री पिढी बहुतेकदा रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरली जाते. श्वसन संस्था.

3री पिढीच्या फ्लुरोक्विनोलोन असलेल्या औषधांची नावे

लेव्होफ्लॉक्सासिन(फ्लोरॅसिड, लेव्होस्टार, लेव्होलेट आर) त्याच्या 2ऱ्या पिढीच्या पूर्ववर्ती ऑफलॉक्सासिनपेक्षा बॅक्टेरियाविरूद्ध 2 पट अधिक मजबूत आहे. हे खालच्या श्वसन प्रणाली आणि ईएनटी अवयवांच्या (ओटिटिस मीडिया, सायनुसायटिस) च्या संसर्गाच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते. हे जननेंद्रियाच्या रोगांसाठी विहित केलेले आहे, तीव्र prostatitis, लैंगिक संक्रमित रोग, उपचार मध्ये तीव्र पायलोनेफ्रायटिस. थेंबांच्या स्वरूपात, हे प्रतिजैविक नेत्ररोगशास्त्रात वापरले जाते डोळ्यांचे संक्रमण. दुसऱ्या पिढीतील अँटीबायोटिक ऑफलॉक्सासिनपेक्षा चांगले सहन केले जाते.
स्पारफ्लॉक्सासिन(Sparflo, Sparbakt) क्रियाकलापांच्या स्पेक्ट्रमच्या रुंदीच्या बाबतीत, हे प्रतिजैविक लेव्होफ्लोक्सासिनच्या सर्वात जवळ आहे. मायकोबॅक्टेरियाविरूद्धच्या लढ्यात त्याची उच्च कार्यक्षमता आहे. कृतीचा कालावधी इतर फ्लुरोक्विनोलोनच्या तुलनेत जास्त असतो. मध्ये बॅक्टेरियाशी लढण्यासाठी वापरले जाते paranasal सायनसनाक, मधला कान. मूत्रपिंड, प्रजनन प्रणाली, त्वचा आणि मऊ उतींचे जिवाणूजन्य जखम, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे संक्रमण, हाडे, सांधे इत्यादींच्या उपचारांमध्ये.

चौथी पिढी

चौथ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोन औषधांमध्ये खालील गोष्टींचा समावेश होतो सर्वात प्रसिद्ध औषधे: moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin.

4थ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोन असलेली औषधे

Gemifloxacin (Faktiv) हे निमोनिया, क्रॉनिक ब्राँकायटिस, सायनुसायटिस इत्यादि उपचारांमध्ये वापरले जाते.
गॅटिफ्लॉक्सासिन (झिमर, गॅटिस्पॅन, झारक्विन). तोंडी घेतल्यास या प्रतिजैविकाची जैवउपलब्धता खूप जास्त आहे, सुमारे 96%. एटी फुफ्फुसाची ऊती, मधला कान, श्वासनलिकेचे अस्तर, वीर्य, परानासल सायनसची श्लेष्मल त्वचा आणि अंडाशय, मोठ्या प्रमाणात सांद्रता नोंदवली जाते. हे ईएनटी अवयवांचे रोग, लैंगिक संक्रमित रोग, त्वचा आणि सांधे यांचे रोग यांच्या उपचारांसाठी विहित केलेले आहे. औषध ब्राँकायटिस, न्यूमोनिया, सिस्टिक फायब्रोसिस, उपचार करण्यासाठी वापरले जाते. जिवाणू डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाहआणि प्रतिजैविक-संवेदनशील बॅक्टेरियामुळे होणारे इतर रोग.
मोक्सीफ्लॉक्सासिन (एव्हेलॉक्स, विगामॉक्स). इन विट्रो अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की हे प्रतिजैविक न्यूमोकोसी, क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझमास, ऍनारोब्समुळे होणार्‍या संसर्गाच्या उपचारांमध्ये इतर फ्लुरोक्विनोलोनपेक्षा चांगले आहे. हे ब्राँकायटिस, न्यूमोनिया, सायनुसायटिस, त्वचेचे संसर्गजन्य विकृती, मऊ उतींसाठी डॉक्टरांनी लिहून दिले आहे. पेल्विक अवयवांच्या जळजळांवर उपचार करते. द्रव स्वरूपात, ते बार्ली, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस आणि कॉर्नियल अल्सरच्या स्थानिक उपचारांसाठी नेत्ररोगशास्त्रात वापरले जाते. मागील पिढ्यांपेक्षा या नवीनतम पिढीच्या फ्लुरोक्विनोलोनची श्रेष्ठता त्याच्या फार्माकोकिनेटिक गुणधर्मांद्वारे देखील निर्धारित केली जाते:
1. विविध अवयव आणि ऊतींमध्ये उच्च जीवाणूनाशक सांद्रता त्याच्या चांगल्या पारगम्यतेद्वारे सुनिश्चित केली जाते.
2. प्रतिजैविक शरीरात दीर्घकाळ परिसंचरण असल्यामुळे दिवसातून एकदाच वापरले जाऊ शकते.
3. या फ्लुरोक्विनोलोनचे शोषण अन्न सेवनाने प्रभावित होत नाही.
4. तोंडी प्रशासनानंतर औषधाची संपूर्ण जैवउपलब्धता 85% ते 93% पर्यंत असते.

मोक्सीफ्लॉक्सासिन, गॅटिफ्लॉक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लॉक्सासिन, लेव्होफ्लोक्सासिन, ऑफलॉक्सासिन, स्पारफ्लॉक्सासिन या अनेक फ्लुरोक्विनोलोन औषधांचा समावेश करण्यात आला आहे. जीवनरक्षक आणि आवश्यक औषधे, रशियन फेडरेशनच्या सरकारद्वारे मंजूर.

फ्लुरोक्विनोलोन अँटीबायोटिक्स हे रासायनिक संश्लेषणाद्वारे प्राप्त केलेले बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारे घटक आहेत, जे ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांच्या क्रियाकलापांना दडपण्यास सक्षम आहेत. गेल्या शतकाच्या मध्यात त्यांचा शोध लागला आणि तेव्हापासून ते असंख्य धोकादायक आजारांचा यशस्वीपणे सामना करत आहेत.

आधुनिक व्यक्ती सतत तणाव, असंख्य प्रतिकूल पर्यावरणीय घटकांच्या संपर्कात असते, ज्यामुळे त्याची रोगप्रतिकारक शक्ती कमी होते किंवा कमकुवत होते. या बदल्यात, रोगजनक जीवाणू सतत विकसित होत आहेत, उत्परिवर्तन करत आहेत, पेनिसिलिन प्रतिजैविकांना प्रतिकारशक्ती प्राप्त करत आहेत, ज्याचा उपचार करण्यासाठी यशस्वीरित्या वापर केला गेला आहे. दाहक रोगअनेक दशकांपूर्वी. अखेरीस धोकादायक रोगकमकुवत रोगप्रतिकारक शक्ती असलेल्या व्यक्तीवर त्वरीत परिणाम होतो आणि जुन्या पिढीतील प्रतिजैविकांच्या उपचाराने योग्य परिणाम मिळत नाही.

जीवाणू एकल-पेशी सूक्ष्मजीव आहेत ज्यात केंद्रक नसतो. मानवी मायक्रोफ्लोराच्या निर्मितीसाठी आवश्यक असलेले फायदेशीर जीवाणू आहेत. यामध्ये बायफिडोबॅक्टेरिया, लैक्टोबॅसिली यांचा समावेश आहे. त्याच वेळी, सशर्त रोगजनक सूक्ष्मजीव आहेत, जे, सहवर्ती परिस्थितीत, शरीरावर आक्रमक होतात.

शास्त्रज्ञांनी जीवाणूंना 2 मुख्य गटांमध्ये विभागले:

ग्राम-पॉझिटिव्ह.

यामध्ये स्टॅफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रिडिया, कोरिनेबॅक्टेरिया, लिस्टेरिया यांचा समावेश आहे. ते नासोफरीनक्स, डोळे, कान, फुफ्फुसे, ब्रॉन्चीच्या रोगांच्या विकासास कारणीभूत ठरतात.

ग्राम नकारात्मक.

हे Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella आहेत. त्यांचा जननेंद्रियाच्या प्रणाली आणि आतड्यांवर नकारात्मक प्रभाव पडतो.

बॅक्टेरियाच्या मालिकेच्या या भिन्नतेवर आधारित, डॉक्टर थेरपी निवडतो. जर, बॅक्टेरियाच्या संवर्धनाच्या परिणामी, रोगाचा कारक एजंट आढळला तर, एक प्रतिजैविक लिहून दिले जाते जे या गटाच्या बॅक्टेरियमचा सामना करते. जर कारक एजंट ओळखता येत नसेल किंवा कल्चर चाचणी करणे अशक्य असेल तर, ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्स लिहून दिले जातात, ज्याचा बहुतेक रोगजनक जीवाणूंवर हानिकारक प्रभाव पडतो.

ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्समध्ये क्विनोलोनचा एक गट समाविष्ट आहे, ज्यामध्ये फ्लोरोक्विनोलोन समाविष्ट आहेत, जे ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक जीवाणू नष्ट करतात आणि नॉन-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन, जे प्रामुख्याने ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरिया नष्ट करतात.

फ्लूरोक्विनोलोनचे पद्धतशीरीकरण रासायनिक रचना आणि बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियांच्या स्पेक्ट्रममधील फरकांवर आधारित आहे. प्रतिजैविक फ्लूरोक्विनोलोन त्यांच्या विकासाच्या वेळेनुसार 4 पिढ्यांमध्ये विभागले जातात.

नालिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक, पाइपमिडिक ऍसिडचा समावेश आहे. नॅलिडिक्सिक ऍसिडवर आधारित, यूरोअँटीसेप्टिक्स तयार केले जातात ज्याचा क्लेब्सिएला, साल्मोनेला, शिगेला वर हानिकारक प्रभाव पडतो, परंतु ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया आणि अॅनारोब्सचा सामना करू शकत नाही.

पहिल्या पिढीमध्ये ग्रामुरिन, नेग्राम, नेव्हीग्रामोन, पॉलिन या औषधांचा समावेश आहे, ज्याचा मुख्य सक्रिय घटक नालिडिक्सिक ऍसिड आहे. ती, पाइपमिडिक आणि ऑक्सोलिनिक ऍसिडस् प्रमाणे, जननेंद्रियाच्या प्रणाली आणि आतड्यांसंबंधी (एंटेरोकोलायटिस, पेचिश) च्या गुंतागुंतीच्या रोगांचा चांगला सामना करते. एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध प्रभावी, परंतु खराबपणे ऊतींमध्ये प्रवेश करते, जैव-पारगम्यता कमी केली आहे, त्याचे अनेक दुष्परिणाम आहेत, ज्यामुळे जटिल थेरपी म्हणून नॉन-फ्लोरिनेटेड क्विनोलॉन्स वापरणे अशक्य होते.

दुसरी पिढी.

प्रतिजैविकांच्या पहिल्या पिढीमध्ये मोठ्या प्रमाणात कमतरता असल्या तरी ते आशादायक म्हणून ओळखले गेले आणि या क्षेत्रातील विकास चालूच राहिला. 20 वर्षांनंतर, औषधांची पुढील पिढी विकसित केली गेली आहे. क्विनोलिन रेणूमध्ये फ्लोरिन अणूंचा परिचय करून त्यांचे संश्लेषण केले गेले. या औषधांची परिणामकारकता थेट फ्लोरिन अणूंच्या संख्येवर आणि क्विनोलिन अणूंच्या वेगवेगळ्या स्थानांवर त्यांचे स्थानिकीकरण यावर अवलंबून असते.

फ्लूरोक्विनोलॉन्सच्या या पिढीमध्ये पेफ्लॉक्सासिन, लोमेफ्लॉक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन यांचा समावेश होतो. ते मोठ्या संख्येने ग्राम-नकारात्मक कोकी आणि रॉड्स नष्ट करतात, ग्राम-पॉझिटिव्ह रॉड्स, स्टॅफिलोकोसीशी लढा देतात, क्षयरोगाच्या विकासास हातभार लावणाऱ्या बुरशीजन्य जीवाणूंच्या क्रियाकलापांना दडपतात, परंतु अॅनारोब्स, मायकोप्लाझमा, क्लॅमिडीया, न्यूमोकोसीशी प्रभावीपणे लढत नाहीत.

तिसरी पिढी.

प्रतिजैविक तयार करताना शास्त्रज्ञांनी जो मुख्य विकास लक्ष्याचा पाठपुरावा केला होता तो फ्लूरोक्विनोलोनच्या दुसऱ्या पिढीने साध्य केला. त्यांच्या मदतीने, आपण विशेषतः धोकादायक जीवाणूंशी लढू शकता, रुग्णांना जीवघेणा पॅथॉलॉजीजपासून बरे करू शकता. पण घडामोडी चालूच राहिल्या आणि लवकरच तिसर्‍या आणि चौथ्या पिढ्यांची औषधे आली.

तिसर्‍या पिढीमध्ये श्वसनविषयक फ्लुरोक्विनोलोनचा समावेश आहे, जे श्वसन रोगांच्या उपचारांमध्ये प्रभावी सिद्ध झाले आहे. क्लॅमिडीया, मायकोप्लाझ्मा आणि इतर रोगजनकांशी लढण्यासाठी ते अधिक प्रभावी आहेत. श्वसन रोगत्यांच्या पूर्ववर्तींपेक्षा, आणि प्रभावांची विस्तृत श्रेणी आहे. न्युमोकोसी विरूद्ध सक्रिय ज्याने पेनिसिलिनला प्रतिकार विकसित केला आहे, जे ब्राँकायटिस, सायनुसायटिस, न्यूमोनियाच्या उपचारांमध्ये यशाची हमी देते. लेव्होफ्लॉक्सासिन, तसेच टेमाफ्लॉक्सासिन, स्पारफ्लॉक्सासिन हे सर्वात जास्त वापरले जाते. या औषधांची जैवउपलब्धता 100% आहे, त्यामुळे ते सर्वात गंभीर आजारांवर उपचार करू शकतात.

चौथी पिढी किंवा अँटी-अनेरोबिक श्वसन फ्लूरोक्विनोलॉन्स.

औषधे त्यांच्या कृतीमध्ये फ्लूरोक्विनोलॉन्स सारखीच आहेत - मागील गटातील प्रतिजैविक. ते ऍनारोब्स, ऍटिपिकल बॅक्टेरिया, मॅक्रोलाइड्स, पेनिसिलिनला प्रतिरोधक न्यूमोकोकी विरुद्ध कार्य करतात. अप्पर आणि लोअर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट, त्वचेची जळजळ आणि मऊ ऊतकांच्या उपचारांमध्ये चांगली मदत. औषधांच्या नवीनतम पिढीमध्ये मोक्सीफ्लॉक्सासिन उर्फ एव्हेलॉक्सचा समावेश आहे, जो न्यूमोकोकी, ऍटिपिकल रोगजनकांच्या विरूद्ध सर्वात प्रभावी आहे, परंतु ग्राम-नकारात्मक आतड्यांसंबंधी सूक्ष्मजीव आणि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरूद्ध फार प्रभावी नाही.

औषधांमध्ये ग्रेपोफ्लोक्सासिन, क्लिनोफ्लॉक्सासिन, ट्रोवाफ्लॉक्सासिन यांचा समावेश आहे. परंतु ते अत्यंत विषारी आहेत, मोठ्या प्रमाणात साइड इफेक्ट्स आहेत. सध्या, शेवटच्या 3 प्रकारची औषधे औषधात वापरली जात नाहीत.

फ्लुरोक्विनोलोन असलेली औषधे औषधाच्या विविध क्षेत्रात त्यांचे स्थान शोधतात. फ्लुरोक्विनॉल प्रतिजैविकांनी उपचार केलेल्या रोगांची यादी खूप विस्तृत आहे. ते स्त्रीरोग, वेनेरिओलॉजी, यूरोलॉजी, गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजी, नेत्ररोग, त्वचाविज्ञान, ऑटोलरींगोलॉजी, थेरपी, नेफ्रोलॉजी, पल्मोनोलॉजीमध्ये वापरले जातात. तसेच, मॅक्रोलाइड्स आणि पेनिसिलिनच्या अकार्यक्षमतेसाठी किंवा रोगाच्या तीव्र स्वरूपाच्या बाबतीत ही औषधे सर्वोत्तम पर्याय आहेत.

ते खालील गुणधर्मांद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहेत:

तीव्रतेच्या सर्व अंशांच्या प्रणालीगत संक्रमणाविरूद्ध लढ्यात उच्च परिणाम;
शरीराद्वारे सहज सहनशीलता;
किमान दुष्परिणाम;
ग्राम-पॉझिटिव्ह, ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरिया, अॅनारोब्स, मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया विरूद्ध प्रभावी;
अर्धे आयुष्य लांब आहे;
उच्च जैवउपलब्धता (सर्व उती आणि अवयवांमध्ये चांगले झिरपते, एक शक्तिशाली उपचारात्मक प्रभाव प्रदान करते).

फ्लूरोक्विनोलोन अँटीबायोटिक्सची प्रभावीता असूनही, थेरपी निवडताना, हे लक्षात घेतले पाहिजे की त्यांच्या वापरासाठी contraindication आहेत. गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात ते प्रतिबंधित आहेत, कारण ते गर्भामध्ये अंतर्गर्भातील विकृती आणि अर्भकांमध्ये हायड्रोसेफलस निर्माण करतात. लहान मुलांमध्ये, फ्लूरोक्विनोलॉन्स हाडांची वाढ कमी करतात, म्हणून ते फक्त तेव्हाच लिहून दिले जातात जेव्हा प्रतिजैविक थेरपीचे फायदे मुलाच्या शरीराला होणार्‍या हानीपेक्षा जास्त असतात. ऑक्सोलिनिक आणि नॅलिडिक्सिक ऍसिडचा किडनीवर विषारी प्रभाव असतो, त्यामुळे मूत्रपिंडाच्या समस्यांसाठी त्यांच्यासोबत औषधे वापरण्यास मनाई आहे.

फ्लूरोक्विनोलोन गटाचे प्रतिजैविक रोगजनक बॅक्टेरियामुळे होणा-या पॅथॉलॉजीजच्या उपचारांमध्ये योग्यरित्या अग्रगण्य स्थान व्यापतात. त्यांच्याकडे उच्च प्रमाणात बायोएक्टिव्हिटी आहे, ते मानवाद्वारे चांगले सहन करतात, बॅक्टेरियाच्या पडद्यामध्ये उत्तम प्रकारे प्रवेश करतात आणि सेलमध्ये संरक्षणात्मक पदार्थ तयार करतात जे सेरा जवळ असतात.

औषधांची यादी आणि फ्लुरोक्विनोलोन असलेल्या औषधांची नावे, त्यांची प्रभावीता खाली चर्चा केली आहे.

सिप्रोफ्लोक्सासिन. हे ईएनटी रोग, जननेंद्रियाच्या प्रणालीचे अवयव, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या उपचारांसाठी आहे. स्त्रीरोगविषयक समस्यांसाठी प्रभावी. हे थेंबांच्या स्वरूपात दाहकतेसाठी वापरले जाते डोळ्यांचे आजार.

पेफ्लॉक्सासिन. मूत्र प्रणालीच्या संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये प्रभावी. गोनोरिया, बॅक्टेरियल प्रोस्टाटायटीससाठी चांगले. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, घसा, खालच्या श्वसनमार्गाच्या, नासोफरीनक्सच्या गंभीर स्वरूपाच्या रोगांवर उपचार करते.

ऑफलोक्सासिन. मूत्रमार्गात जळजळ, ओटिटिस, सायनुसायटिस कारणीभूत रोगजनक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध प्रभावी. ऑफलोक्सासिनच्या मदतीने मेंदुज्वर, क्लॅमिडीया, गोनोरियाचा उपचार केला जातो. ड्रॉप फॉर्ममध्ये, अँटीबायोटिकचा वापर डोळ्यांच्या आजारांवर उपचार करण्यासाठी केला जातो, जसे की कॉर्नियल अल्सर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, बार्ली. औषध मलमच्या स्वरूपात देखील उपलब्ध आहे, जे त्यास स्थानिकरित्या लागू करण्यास अनुमती देते.

नॉरफ्लॉक्सासिन. हे गोनोरिया, प्रोस्टाटायटीस, जननेंद्रियाच्या रोगांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते.

ऑफलोक्सासिन. क्लॅमिडीया, न्यूमोकोकस आणि क्षयरोगाच्या प्रतिरोधक प्रकारांविरूद्ध प्रभावी.

मोक्सीफ्लॉक्सासिन. जर प्रतिजैविक सर्वोत्तम आहे आम्ही बोलत आहोतमायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, न्यूमोकोसी, अॅनारोब्समुळे होणारे संक्रमण काढून टाकण्यासाठी. हे फुफ्फुसांच्या जळजळ, सायनुसायटिस, पेल्विक अवयवांच्या जळजळ यासाठी वापरले जाते. द्रव स्वरूपात (थेंब) ते ब्लेफेरायटिस, कॉर्नियल अल्सर, बार्लीच्या उपचारांमध्ये नेत्रतज्ज्ञांद्वारे वापरले जाते.

गॅटिफ्लॉक्सासिन. हे सिस्टिक फायब्रोसिस, ब्राँकायटिस, न्यूमोनिया, बॅक्टेरियाच्या संसर्गामुळे होणारे डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, ईएनटी रोग, सांधे, त्वचेचे रोग यांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते.

जेमिफ्लॉक्सासिन. त्यांच्यावर सायनुसायटिस, क्रॉनिक ब्रॉन्कायटीस, न्यूमोनियाचा उपचार केला जातो.

स्पारफ्लॉक्सासिन. अतिशय सक्रियपणे आणि प्रभावीपणे मायकोबॅक्टेरियाशी लढा देते, तर त्याचा प्रभाव इतर फ्लूरोक्विनोलॉन्सपेक्षा जास्त काळ टिकतो. हे मधल्या कानाच्या जळजळीशी संबंधित रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते, मॅक्सिलरी सायनस, मूत्रपिंड, त्वचा आणि मऊ उती, पुनरुत्पादक आणि मूत्र प्रणाली, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, सांधे आणि हाडे यांचे संसर्गजन्य जखम.

लेव्होफ्लॉक्सासिन. संसर्गजन्य ईएनटी रोग, खालच्या श्वसन प्रणाली, यूरोजेनिटल अवयव, एसटीडी, तीव्र पायलोनेफ्रायटिस, क्रॉनिक प्रोस्टाटायटीस यावर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते. डोळ्यांच्या संसर्गासाठी, लेव्होफ्लॉक्सासिन थेंबांच्या स्वरूपात वापरले जाते. प्रतिजैविक रोगजनक जीवाणूंशी दुप्पट मजबूत आणि सामर्थ्यशाली लढा देते, तर शरीराला त्याच्या पूर्ववर्ती ऑफलॉक्सासिनपेक्षा चांगले सहन केले जाते.

नॉरफ्लॉक्सासिन. मुख्य म्हणून वापरले जाते औषधोपचारस्त्रीरोग, नेत्ररोग, मूत्रविज्ञान मध्ये.

लोमेफ्लॉक्सासिन. एक प्रतिजैविक, अगदी लहान सांद्रता मध्ये, बॅक्टेरियाच्या सूक्ष्मजीवांच्या मोठ्या टक्केवारीचा सामना करतो 5. हे जननेंद्रियाच्या रोगांच्या उपस्थितीत, क्षयरोगाच्या उपस्थितीत लिहून दिले जाते. स्थानिक उपायडोळ्यांच्या आजारांसह. क्लॅमिडीया, न्यूमोकोकी, मायकोप्लाझ्मास विरूद्ध अप्रभावी.

महत्त्वाचे! काही fluoroquinolones (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) महत्वाच्या यादीत आहेत. आवश्यक औषधे, रशियन फेडरेशनच्या सरकारद्वारे मंजूर.

फ्लोरोक्विनोलोनची विशिष्ट रासायनिक रचना बराच वेळत्यांच्या वापरासह द्रव औषधे मिळविण्यास परवानगी दिली नाही, म्हणून ते केवळ गोळ्यामध्ये तयार केले गेले. आधुनिक फार्मास्युटिकल उद्योग आहे प्रचंड निवडमलम, थेंब आणि फ्लुरोक्विनोलॉन्स असलेली प्रतिजैविक औषधांच्या इतर प्रकार. हे आपल्याला जीवाणूजन्य निसर्गाच्या घातक रोगांचा प्रभावीपणे सामना करण्यास अनुमती देते.

रोगजनक सूक्ष्मजंतू आणि बॅक्टेरिया श्वसन प्रणाली, जननेंद्रियाच्या प्रणाली आणि शरीराच्या इतर भागांचे गंभीर रोग करतात. फ्लूरोक्विनोलोनची नवीनतम पिढी त्यांना प्रभावीपणे प्रतिकार करते. हे प्रतिजैविक अनेक वर्षांपूर्वी वापरल्या गेलेल्या क्विनोलॉन्स आणि फ्लुरोक्विनोलॉन्सना प्रतिरोधक असलेल्या संसर्गांनाही पराभूत करण्यास सक्षम आहेत.

फ्लुरोक्विनोलोनचा वापर जंतूंशी लढण्यासाठी 60 च्या दशकापासून केला जात आहे, त्या काळात बॅक्टेरियाने यापैकी अनेक औषधांना प्रतिकारशक्ती विकसित केली आहे. म्हणूनच शास्त्रज्ञ तिथेच थांबत नाहीत आणि नवीन आणि नवीन औषधे तयार करतात, त्यांची प्रभावीता वाढवतात. फ्लूरोक्विनोलोनच्या नवीनतम पिढीची आणि त्यांच्या पूर्ववर्तींची नावे येथे आहेत:

पहिल्या पिढीतील औषधे (नालिडिक्सिक ऍसिड, ऑक्सोलिनिक ऍसिड).
दुसऱ्या पिढीतील औषधे (लोमेफ्लॉक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ऑफलोक्सासिन, पेफ्लॉक्सासिन, इप्रोफ्लोक्सासिन).
तिसऱ्या पिढीतील औषधे (लेव्होफ्लॉक्सासिन, परफ्लॉक्सासिन).
चौथ्या पिढीतील औषधे (मोक्सीफ्लॉक्सासिन, जेमिफ्लॉक्सासिन, गॅटिफ्लॉक्सासिन, सिटाफ्लॉक्सासिन, ट्रोवाफ्लॉक्सासिन).

नवीन पिढीच्या फ्लुरोक्विनोलोनची क्रिया जीवाणूंच्या डीएनएमध्ये त्यांच्या प्रवेशावर आधारित आहे, ज्याच्या मदतीने सूक्ष्मजीव गुणाकार करण्याची आणि त्वरीत मरण्याची क्षमता गमावतात. प्रत्येक पिढीसह, जिवाणूंची संख्या वाढते ज्यावर औषधे प्रभावी आहेत. आज ते आहे:

हे आश्चर्यकारक नाही की अनेक फ्लुरोक्विनोलोन सर्वात महत्वाच्या आणि महत्वाच्या औषधांच्या यादीमध्ये समाविष्ट आहेत - त्यांच्याशिवाय, न्यूमोनिया, कॉलरा, क्षयरोग आणि इतर सर्वात धोकादायक रोगांवर उपचार करणे अशक्य आहे. केवळ सूक्ष्म जीव ज्यांना या प्रकारचे औषध प्रभावित करू शकत नाही ते सर्व अॅनारोबिक बॅक्टेरिया आहेत.

आजपर्यंत, वरच्या आणि खालच्या श्वसनमार्गाच्या संसर्गाशी लढण्यासाठी टॅब्लेटमध्ये श्वसन फ्लूरोक्विनोलोन तयार केले जातात, जननेंद्रियाचे संक्रमण आणि न्यूमोनियावर उपचार करण्यासाठी औषधे. टॅब्लेट स्वरूपात उपलब्ध औषधांची एक छोटी यादी येथे आहे:

लेव्होफ्लॉक्सासिन;
मोक्सीफ्लॉक्सासिन;
स्पारफ्लॉक्सासिन;
नॉरफ्लॉक्सासिन आणि इतर.

उपचार सुरू करण्यापूर्वी, contraindication चा काळजीपूर्वक अभ्यास करा - उल्लंघनाच्या बाबतीत या गटातील अनेक औषधे वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. उत्सर्जन कार्य, मूत्रपिंड आणि यकृत रोग. लहान मुले आणि गर्भवती महिलांसाठी, जीव वाचवण्याच्या बाबतीत फ्लोरोक्विनोलॉन्स हे प्रिस्क्रिप्शनवर काटेकोरपणे सूचित केले जातात.

क्विनोलोनची सामान्य रचना. फ्लुरोक्विनोलॉन्सच्या संरचनेत नेहमी फ्लोरिन अणू असतो (चिन्हांकित लाल) आणि पाइपराझिन सायकल (लेबल केलेले निळा).

फ्लूरोक्विनोलोन(इंग्रजी #१६०; fluoroquinolones)#160;- गट औषधी पदार्थ, ज्याची उच्चारित प्रतिजैविक क्रिया आहे, औषधांमध्ये व्यापक-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक म्हणून वापरली जाते. प्रतिजैविक क्रियाकलाप, क्रियाकलाप आणि वापरासाठी संकेतांच्या स्पेक्ट्रमच्या रुंदीच्या बाबतीत, ते खरोखर प्रतिजैविकांच्या जवळ आहेत, परंतु रासायनिक रचना आणि उत्पत्तीमध्ये त्यांच्यापेक्षा भिन्न आहेत. (अँटीबायोटिक्स ही नैसर्गिक उत्पत्तीची किंवा जवळची उत्पादने आहेत कृत्रिम analoguesजसे की, फ्लुरोक्विनोलॉन्समध्ये नैसर्गिक अॅनालॉग नसतात).

1960 च्या दशकात, नॅलिडिक्सिक ऍसिडची उच्च प्रतिजैविक क्रिया शोधली गेली. नंतर ऑक्सोलिनिक ऍसिडचे संश्लेषण केले गेले. क्रियांच्या समान स्पेक्ट्रमसह, परंतु अधिक सक्रिय (विट्रोमध्ये 2-4 वेळा). या कामांच्या निरंतरतेमध्ये, अनेक 4-क्विनोलोन डेरिव्हेटिव्ह्जचे संश्लेषण केले गेले, ज्यामध्ये स्थितीत फ्लोरिन अणू असलेली संयुगे (आकृतीमध्ये लाल रंगात चिन्हांकित) आणि स्थितीत (निळ्या रंगात चिन्हांकित) पाइपराझिन रिंग असल्याचे दिसून आले. विशेषत: सक्रिय, अतिरिक्त पर्यायांसह किंवा त्याशिवाय. या संयुगांना नावे देण्यात आली आहेत fluoroquinolones; त्यांना देखील म्हटले जाऊ शकते दुसऱ्या पिढीतील क्विनोलोन .

फ्लूरोक्विनोलोनचे कोणतेही सामान्यतः स्वीकारलेले पद्धतशीरीकरण नाही. अनेक वर्गीकरणे आहेत: फ्लुरोक्विनोलॉन्स पिढीनुसार विभागली जातात; रेणूमधील फ्लोरिन अणूंच्या संख्येनुसार (मोनोफ्लोरोक्विनोलोन, डिफ्लुरोक्विनोलोन आणि ट्रायफ्लुरोक्विनोलोन); तसेच फ्लोरिनेटेड आणि अँटी-न्युमोकोकल (किंवा श्वसन). Fluoroquinolones पहिल्या पिढीच्या औषधांमध्ये विभागली जातात (pefloxacin. ofloxacin. ciprofloxacin. lomefloxacin. norfloxacin), दुसरी पिढी (levofloxacin. sparfloxacin). तिसरी आणि चौथी पिढी (मोक्सीफ्लॉक्सासिन, जेमिफ्लॉक्सासिन, गॅटिफ्लॉक्सासिन, सिटाफ्लॉक्सासिन, ट्रोवाफ्लॉक्सासिन).

कृतीची यंत्रणा

दोन महत्त्वपूर्ण सूक्ष्मजीव पेशी एन्झाईम्स, डीएनए गायरेस आणि टोपोइसोमेरेझ-4 प्रतिबंधित करून, फ्लूरोक्विनोलॉन्स डीएनए संश्लेषणात व्यत्यय आणतात. ज्यामुळे बॅक्टेरियाचा मृत्यू होतो (जीवाणूनाशक प्रभाव). याव्यतिरिक्त, बॅक्टेरियाच्या आरएनएवरील प्रभाव, त्यांच्या पडद्याची स्थिरता आणि जिवाणू पेशींच्या इतर महत्वाच्या प्रक्रियांवर परिणाम झाल्यामुळे बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप होतो.

सिप्रोफ्लोक्सासिन #160; - पहिल्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोन

अनेक फ्लुरोक्विनोलोन (ऑफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन आणि नंतरचे) मायकोबॅक्टेरियम क्षयरोगावर प्रभावी आहेत.

फ्लूरोक्विनोलॉन्सच्या उच्च जीवाणूनाशक क्रियाकलापांमुळे डोळ्यांच्या आणि कानाच्या थेंबांच्या स्वरूपात स्थानिक वापरासाठी डोस फॉर्म विकसित करणे शक्य झाले आहे.

फ्लुरोक्विनोलोन हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून वेगाने आणि चांगले शोषले जातात. अंतर्ग्रहणानंतर सरासरी 1-3 तासांनी रक्तातील जास्तीत जास्त एकाग्रता गाठली जाते. त्यांचा रक्तातील प्लाझ्मा प्रथिनांशी फारसा संपर्क नसतो आणि ते तुलनेने सहजपणे सर्व अवयव आणि ऊतींमध्ये प्रवेश करतात, त्यांच्यामध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करतात; शरीराच्या पेशींमध्ये प्रवेश करणे, इंट्रासेल्युलर बॅक्टेरिया (क्लॅमिडीया, मायकोबॅक्टेरिया इ.) प्रभावित करते.

अन्न क्विनोलॉन्सचे शोषण कमी करू शकते, परंतु जैवउपलब्धतेवर लक्षणीय परिणाम करत नाही. फ्लूरोक्विनोलोन हेमॅटोप्लासेंटल अडथळा पार करतात. आणि थोड्या प्रमाणात आत प्रवेश करतात आईचे दूध. म्हणून, ते गर्भवती आणि स्तनपान करणार्‍या स्त्रियांना लिहून दिले जात नाहीत. ते मूत्रपिंडांद्वारे शरीरातून उत्सर्जित केले जातात, मुख्यतः अपरिवर्तित आणि लघवीमध्ये उच्च सांद्रता निर्माण करतात.

बिघडलेल्या मूत्रपिंडाच्या कार्यासह, क्विनोलोनचे उत्सर्जन लक्षणीयरीत्या कमी होते.

विरोधाभास

गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, ग्लुकोज -6-फॉस्फेट डिहायड्रोजनेजची कमतरता, फ्लूरोक्विनोलोन गटाच्या औषधांवर ऍलर्जीची प्रतिक्रिया. गर्भधारणा, स्तनपान, बालपण.

साहित्य

माशकोव्स्की एम. डी.औषधे. # 160; - 15 वी आवृत्ती. # 160; - एम. नोवाया वोल्ना, 2005. # 160; - एस. # 160; 842-850. # 160; ISBN 5-7864-0203-7.
पडेस्काया ई.एन. याकोव्लेव्ह एस.व्ही.क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये फ्लूरोक्विनोलोन गटाचे प्रतिजैविक. # 160; - एम. 1998.

दुवे

क्विनोलॉन्स आणि क्लिनिकल लॅबोरेटरी // सीडीसी, हेल्थकेअर-संबंधित संक्रमण #160; (इंग्रजी)

फ्लूरोक्विनोलॉन्स

वर वर्णन केलेल्या क्विनोलोन डेरिव्हेटिव्ह्जचा अभ्यास करताना फ्लुरोक्विनोलोन तयार केले गेले. हे निष्पन्न झाले की क्विनोलोन रचनेत फ्लोरिन अणू जोडल्याने औषधाचा बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव लक्षणीय वाढतो. आजपर्यंत, फ्लूरोक्विनोलोन हे सर्वात सक्रिय केमोथेरप्यूटिक एजंट्सपैकी एक आहे, जे सर्वात कमी दर्जाचे नाही. शक्तिशाली प्रतिजैविक.
फ्लुरोक्विनोलोन हे सिंथेटिक प्रतिजैविक घटक आहेत ज्यामध्ये क्विनोलोन कोरच्या स्थान 7 मध्ये एक न बदललेले किंवा बदललेले पाइपराझिन रिंग असते आणि स्थिती 6 (चित्र 3) मध्ये फ्लोरिन अणू असते.
फ्लुरोक्विनोलोन तीन पिढ्यांमध्ये विभागले गेले आहेत.
फ्लुरोक्विनोलोन I जनरेशन (1 फ्लोरिन अणू समाविष्टीत आहे):
- सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रोबे, सिप्रोलेट);
- पेफ्लॉक्सासिन (अबकटॅप, पेलोक्स);
- ऑफलोक्सासिन (टॅरिव्हिड, झानोसिड);
- norfloxacin (nomycin, पोलीस);
- लोमेफ्लॉक्सासिन (मॅक्साक्विन, झेनाक्विन).
फ्लुरोक्विनोलोन II जनरेशन (२ फ्लोरिन अणू असतात):
- लेव्होफ्लॉक्सासिन (टॅव्हॅनिक);
- sparfloxacin (sparflo).
तिसरी पिढी फ्लुरोक्विनोलोन (३ फ्लोरिन अणू असलेले):
- मोक्सीफ्लॉक्सासिन (एव्हेलॉक्स);
- गॅटिफ्लॉक्सासिन;
- जेमिफ्लॉक्सासिन;
- नाडीफ्लॉक्सासिन.

ज्ञात सिंथेटिक अँटीमाइक्रोबियल एजंट्सपैकी, फ्लूरोक्विनोलोनमध्ये क्रियांचा विस्तृत स्पेक्ट्रम आणि महत्त्वपूर्ण बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप असतो. ते ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक कोकी, एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला, शिगेला, प्रोटीयस, क्लेबसिएला, हेलिकोबॅक्टर पायलोरी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरुद्ध सक्रिय आहेत. काही औषधे (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) मायकोबॅक्टेरियम ट्यूबरक्युलोसिसवर कार्य करतात (औषध-प्रतिरोधक क्षयरोगाच्या संयोजन थेरपीमध्ये वापरली जाऊ शकतात). स्पिरोचेट्स, लिस्टेरिया आणि बहुतेक अॅनारोब्स फ्लुरोक्विनोलोनला संवेदनशील नसतात. फ्लुरोक्विनोलॉन्स अतिरिक्त- आणि इंट्रासेल्युलर स्थानिकीकृत सूक्ष्मजीवांवर कार्य करतात. फ्लोरोक्विनोलॉन्सला मायक्रोफ्लोराचा प्रतिकार तुलनेने हळूहळू विकसित होतो.
फ्लूरोक्विनोलॉन्सची प्रतिजैविक क्रिया जीवाणू पेशीच्या दोन महत्त्वाच्या एन्झाईम्सच्या नाकाबंदीवर आधारित आहे: डीएनए गायरेस (एच-टाइप टोपोइसोमेरेझ) आणि टोपोइसोमेरेझ /वाय प्रकार. समजून घेण्यासाठी जैविक भूमिकाहे एन्झाईम्स, हे लक्षात ठेवणे आवश्यक आहे की प्रोकेरियोटिक डीएनए ही एक दुहेरी अडकलेली वर्तुळाकार बंद रचना आहे, जी सेलच्या साइटोप्लाझममध्ये मुक्तपणे स्थित आहे (चित्र 4 - 1). डीएनए रेणूचे दोन पट्टे हायड्रोजन बंधांद्वारे एकमेकांशी सहसंयोजितपणे जोडलेले असतात आणि हेलिकल रचनेच्या स्वरूपात घट्ट बांधलेले असतात (चित्र 4 - 2). काही विशिष्ट परिस्थितींमध्ये, डीएनए स्ट्रेंड्स विभक्त होऊ शकतात आणि वेगळे करू शकतात (चित्र 4 - 3). या घटनेची कारणे शारीरिक आणि पॅथॉलॉजिकल दोन्ही असू शकतात: डीएनए टेम्पलेटवर आरएनए रेणूचे संश्लेषण, एक्सोजेनस घटक, रेडिएशन, उत्परिवर्तन इ. हानीकारक. टोपोइसोमेरेसेस डीएनए संरचना राखतात आणि पुनर्संचयित करतात. त्याच वेळी, टाइप IV टोपोइसोमेरेझ डीएनए स्ट्रँडचे सहसंयोजक बंद पुनर्संचयित करते आणि रेणूमधील दोष दूर करते (चित्र 4-4). DNA gyrase हे एक एन्झाइम आहे जे टोपोइसोमेरेसेसच्या वर्गाशी देखील संबंधित आहे आणि सुपरकोइलिंग प्रदान करते, घनतेने पॅक केलेले हेलिकल डीएनए संरचना (चित्र 4-5) राखते. उदाहरणार्थ: एस्चेरिचिया कोली सेलचा व्यास 1 एनएम आहे, तर त्याच्या उलगडलेल्या डीएनएची लांबी 1000 एनएम आहे. साहजिकच, पिंजऱ्यात ते खूप घट्ट दुमडलेले असते.
अशा प्रकारे, DNA gyrase आणि प्रकार IV topoisomerase आवश्यक प्रक्रिया प्रदान करतात सामान्य कामकाज जिवाणू पेशीआणि त्याच्या सेल्युलर संरचनांची स्थिरता राखणे. या सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य प्रणालींच्या कार्याचे उल्लंघन केल्याने डीएनए रेणूचे विघटन होते, जे प्राप्त करते.
-451 - "कर्डल्ड" लुक. अशा परिस्थितीत पेशी अस्तित्वात असू शकत नाही, ऍपोप्टोसिस सक्रिय होते आणि ते मरते.

सर्वसाधारणपणे, fluoroquinolones च्या कृतीची यंत्रणा खालीलप्रमाणे दर्शविली जाऊ शकते (Fig. 5).

डीएनए स्ट्रँड्सचे अनकपलिंग सुपरकोइलिंगचे उल्लंघन आणि
थ्रेड्सचे सहसंयोजक क्लोजर
आरएनए डीएनए संश्लेषणाचे उल्लंघन
एक्स
सेल मृत्यू जीवाणूनाशक क्रिया).

तांदूळ. 5. फ्लुरोक्विनोलोनच्या कृतीची यंत्रणा
फ्लूरोक्विनोलॉन्सच्या प्रतिजैविक कृतीची निवड या वस्तुस्थितीमुळे आहे की प्रकार II टोपोइसोमेरेझ मॅक्रोऑर्गनिझमच्या पेशींमध्ये अनुपस्थित आहे. तथापि, प्रोकेरियोटिक आणि युकेरियोटिक पेशींच्या एन्झाईम सिस्टमची जवळची संरचनात्मक आणि कार्यात्मक आत्मीयता लक्षात घेता, फ्लूरोक्विनोलॉन्स बहुतेकदा त्यांची निवडक क्रिया गमावतात आणि मॅक्रोऑर्गेनिझम पेशींना नुकसान करतात, ज्यामुळे असंख्य दुष्परिणाम होतात. फ्लोरोक्विनोलोनचे सर्वात लक्षणीय दुष्परिणाम आणि त्यांच्या विकासाची यंत्रणा तक्ता 1 मध्ये दर्शविली आहे.

तक्ता 1
फ्लूरोक्विनोलोनचे दुष्परिणाम

साइड इफेक्टचे नाव

साइड इफेक्ट यंत्रणा

अल्ट्राव्हायोलेट किरण (UV) - त्वचेच्या संरचनेला हानी पोहोचवणाऱ्या फ्री रॅडिकल्सच्या निर्मितीसह फ्लुरोक्विनोलोन नष्ट करतात

आर्ग्रोटॉक्सिसिटी (अशक्त विकास उपास्थि ऊतक, लंगडा)

chondrocytes (कूर्चा ऊतक पेशी) च्या DNA च्या कार्यासाठी आवश्यक Mg2+ आयनचे बंधन

थिओफिलाइनसह परस्परसंवाद

थिओफिलिन चयापचय प्रतिबंध आणि रक्तातील एकाग्रतेत वाढ

स्रोत: अद्याप कोणत्याही टिप्पण्या नाहीत!

खालील सारणी आपल्याला अँटीबैक्टीरियल एजंट्सच्या प्रभावीतेचे संपूर्ण चित्र मिळविण्यात मदत करेल. स्तंभांमध्ये क्विनोलॉन्ससाठी सर्व पर्यायी व्यापार नावांची सूची आहे.

नाव	बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आणि वैशिष्ट्ये	अॅनालॉग्स
ऍसिडस्
नालिडिक्स	केवळ ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंच्या संबंधात दिसून येते.	नेव्हीग्रामोन, निग्रो
पाइपमिडिया	विस्तृत प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम आणि दीर्घ अर्धायुष्य.	पॉलिन
ऑक्सोलिनिक	जैवउपलब्धता मागील दोनपेक्षा जास्त आहे, तथापि, विषारीपणा अधिक स्पष्ट आहे.	ग्रामुरिन
फ्लूरोक्विनोलोन
नॉरफ्लॉक्सासिन	हे शरीराच्या सर्व ऊतींमध्ये चांगले प्रवेश करते, ते विशेषतः ग्राम- आणि ग्रॅम-+ जननेंद्रियाच्या रोगजनकांच्या विरूद्ध सक्रिय आहे, शिगेलोसिस, प्रोस्टाटायटीस आणि गोनोरिया.	नोलिसिन, नॉर्बॅक्टिन, चिब्रोक्सिन, युटिबिड, सोफाझिन, रेनोर, नोरॉक्सिन, नोरिलेट, नॉरफेसिन
ऑफलोक्सासिन	न्यूमोकोसी आणि क्लॅमिडीयामुळे होणार्‍या रोगांचा सामना करण्यासाठी डिझाइन केलेले, हे क्षयरोगाच्या विशेषतः प्रतिरोधक प्रकारांसाठी जटिल केमोथेरपीमध्ये देखील वापरले जाते.	झानोसिन, ऑफलोक्सिन, ऑफलो, ऑफलोसिड, ग्लॉफॉस, झोफ्लॉक्स, डॅन्सिल
पेफ्लॉक्सासिन	प्रतिजैविक परिणामकारकतेच्या बाबतीत, ते त्याच्या वर्गातील इतर संयुगांपेक्षा किंचित निकृष्ट आहे, परंतु ते रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामधून अधिक चांगले प्रवेश करते. हे मूत्रमार्गाच्या पॅथॉलॉजीजच्या केमोथेरपीसाठी वापरले जाते.	Unikpef, Peflacin, Perth, Pelox-400, Pefloxabol
सिप्रोफ्लोक्सासिन	औषधाच्या विविध क्षेत्रातील बहुतेक ग्राम-नकारात्मक पॅथोजेनिक बॅसिलीवर जास्तीत जास्त जीवाणूनाशक प्रभाव हे वैशिष्ट्यीकृत आहे.	सिफ्लॉक्स, लिप्रिन, सेप्रोवा, सिप्रिनॉल, सिप्रोबे, सिप्रोडक्स, सिप्रोबिड, सिफ्रान, सिप्रोलेट, मायक्रोफ्लोक्स, प्रोसिप्रो, रेसिप्रो, क्विंटर, एफिनॉक्सिन
लेव्होफ्लॉक्सासिन	Ofloxacin चे levorotatory isomer असल्याने, ते त्याच्या प्रतिजैविक कृतीपेक्षा 2 पट अधिक तीव्र आहे आणि ते अधिक चांगले सहन केले जाते. वेगवेगळ्या तीव्रतेच्या न्यूमोनिया, सायनुसायटिस आणि ब्राँकायटिस (तीव्र स्वरूपाच्या तीव्रतेच्या टप्प्यावर) साठी हे प्रभावी आहे.	Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floracid, Remedia
लोमेफ्लॉक्सासिन	मायकोप्लाझ्मा, कोकी आणि क्लॅमिडीयास संबंधित जीवाणूनाशक क्रियाकलाप कमी आहे. डोळ्यांच्या संसर्गासह, क्षयरोगाच्या जटिल प्रतिजैविक थेरपीचा भाग म्हणून हे निर्धारित केले जाते.	लोमासिन, लोमफ्लॉक्स, मॅक्साक्विन, झेनाक्विन
स्पारफ्लॉक्सासिन	स्पेक्ट्रम: मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया आणि ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीव, विशेषतः मायकोबॅक्टेरियाविरूद्ध सक्रिय. सर्वांमध्ये, हे प्रदीर्घ पोस्ट-अँटीबायोटिक प्रभावासाठी वेगळे आहे, परंतु ते बहुतेकदा फोटोडर्माटायटीसच्या विकासास उत्तेजन देते.	स्पारफ्लो
मोक्सीफ्लॉक्सासिन	न्युमोकोकी, मायकोप्लाझ्मा आणि क्लॅमिडीया तसेच बीजाणू तयार न करणार्‍या ऍनारोब्स विरूद्ध आजपर्यंतचे सर्वात प्रभावी औषध.	Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
जेमिफ्लॉक्सासिन	फ्लुरोक्विनोलोन-प्रतिरोधक कोकी आणि बॅसिलीविरूद्ध देखील सक्रिय	वस्तुनिष्ठ

पहिल्या क्विनोलोन प्रतिजैविकांच्या संशोधन आणि सुधारणा प्रक्रियेत, लेकच्या 4 पिढ्या प्राप्त झाल्या. निधी

ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा आणि सर्व अॅनारोब प्रतिरोधक आहेत. याव्यतिरिक्त, अशक्तपणा, अपचन, सायटोपेनिया आणि यकृत आणि मूत्रपिंडांवर हानिकारक प्रभावांच्या स्वरूपात अनेक स्पष्ट दुष्परिणाम आहेत (या अवयवांच्या निदान झालेल्या पॅथॉलॉजीज असलेल्या रूग्णांमध्ये क्विनोलॉन्स contraindicated आहेत).

खालच्या आणि वरच्या श्वसनमार्गाच्या रोगांविरूद्ध उच्च कार्यक्षमतेमुळे या वर्गाला हे नाव मिळाले. प्रतिरोधक (पेनिसिलिन आणि त्याचे डेरिव्हेटिव्ह्ज) न्यूमोकोकी विरूद्ध जीवाणूनाशक क्रिया ही तीव्र अवस्थेत सायनुसायटिस, न्यूमोनिया आणि ब्राँकायटिसच्या यशस्वी उपचारांची हमी आहे. वैद्यकीय व्यवहारात, लेव्होफ्लॉक्सासिन (ऑफ्लोक्सासिनचा डावीकडील आयसोमर), स्पारफ्लॉक्सासिन आणि टेमाफ्लॉक्सासिन वापरला जातो.

हे सर्व 1962 मध्ये सुरू झाले, जेव्हा नॅलिडिक्सिक ऍसिड यादृच्छिकपणे क्लोरोक्विन (मलेरियाविरोधी पदार्थ) पासून मिळवले गेले.

पाचक मुलूखातून शोषण देखील कमी होते, ज्यामुळे प्रणालीगत संक्रमणांच्या उपचारांसाठी नॅलिडिक्सिक ऍसिडचा वापर करण्यास परवानगी दिली नाही. तथापि, शरीरातून उत्सर्जनाच्या टप्प्यावर औषध उच्च एकाग्रतेपर्यंत पोहोचले, ज्यामुळे ते यूरोजेनिटल क्षेत्र आणि आतड्यांसंबंधी काही संसर्गजन्य रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाऊ लागले. क्लिनिकमध्ये ऍसिडचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जात नाही, कारण रोगजनक सूक्ष्मजीवांनी त्वरीत प्रतिकार विकसित केला आहे.

नॅलिडिक्सिक, पाइपमिडिक आणि ऑक्सोलिनिक ऍसिडस् थोड्या वेळाने प्राप्त होतात, तसेच त्यांच्यावर आधारित औषधे (रोझोक्सासिन, सिनोक्सासिन आणि इतर) क्विनोलोन अँटीबायोटिक्स आहेत. त्यांच्या कमी कार्यक्षमतेने शास्त्रज्ञांना संशोधन सुरू ठेवण्यास आणि अधिक प्रभावी पर्याय तयार करण्यास प्रवृत्त केले. असंख्य प्रयोगांच्या परिणामी, 1978 मध्ये क्विनोलोन रेणूमध्ये फ्लोरिन अणू जोडून नॉरफ्लोक्सासिनचे संश्लेषण करण्यात आले. त्याची उच्च जिवाणूनाशक क्रियाकलाप आणि जैवउपलब्धता यामुळे वापराची विस्तृत व्याप्ती उपलब्ध झाली आहे आणि शास्त्रज्ञांना फ्लूरोक्विनोलोनच्या संभाव्यतेबद्दल आणि त्यांच्या सुधारणेबद्दल गंभीरपणे रस आहे.

ते पद्धतशीरपणे (गोळ्या, इंजेक्शन) आणि स्थानिक वापरासाठी वापरले जातात.

बर्‍याच काळापासून, शास्त्रज्ञ द्रव डोस फॉर्म तयार करण्यासाठी योग्य स्थिर रासायनिक संयुगे मिळविण्यात अयशस्वी झाले. यामुळे फ्लोरोक्विनोलॉन्सचा स्थानिक औषधे म्हणून वापर करण्यास अडथळा निर्माण झाला आहे. तथापि, सूत्रांमध्ये आणखी सुधारणा करून, मलम आणि डोळ्याचे थेंब प्राप्त झाले.

Lomefloxacin, Levofloxacin आणि Moxifloxacin डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, केरायटिस, पोस्टऑपरेटिव्ह दाहक प्रक्रियेच्या उपचारांसाठी आणि नंतरच्या प्रतिबंधासाठी सूचित केले जातात.

फ्लुरोक्विनोलोन टॅब्लेट आणि इतर डोस फॉर्म, ज्याला श्वसन म्हणतात, न्यूमोकोसीमुळे होणारी खालच्या आणि वरच्या श्वसनमार्गाची जळजळ थांबवण्यासाठी उत्कृष्ट आहेत. जेव्हा मॅक्रोलाइड्स आणि पेनिसिलिन डेरिव्हेटिव्ह्सना प्रतिरोधक स्ट्रॅन्सचा संसर्ग होतो तेव्हा, जेमिफ्लॉक्सासिन आणि मोक्सीफ्लॉक्सासिन सहसा लिहून दिले जातात. ते कमी विषारीपणा द्वारे दर्शविले जातात आणि चांगले सहन केले जातात. क्षयरोगाच्या जटिल केमोथेरपीमध्ये, लोमेफ्लॉक्सासिन आणि स्पारफ्लॉक्सासिन यशस्वीरित्या वापरले जातात. नंतरचे, तथापि, इतरांपेक्षा अधिक वेळा नकारात्मक परिणाम (फोटोडर्माटायटीस) होतात.

फ्लूरोक्विनोलोन ही मूत्रसंस्थेच्या संसर्गजन्य रोगांविरुद्धच्या लढ्यात निवडलेली औषधे आहेत. ते बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट्सच्या इतर गटांना प्रतिरोधकांसह ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक दोन्ही रोगजनकांशी प्रभावीपणे सामना करतात.

ग्राम-नकारात्मक - स्टॅफिलोकोकस ऑरियस, एस्चेरिचिया, शिगेला, क्लॅमिडीया, अँथ्रॅक्स, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा आणि इतर.
ग्राम-पॉझिटिव्ह - स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रिडिया, लिजिओनेला आणि इतर.
मायकोबॅक्टेरिया, क्षयरोग बॅसिलससह.

अशा वैविध्यपूर्ण बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप औषधाच्या विविध क्षेत्रात व्यापक वापरासाठी योगदान देतो. फ्लुरोक्विनोलोन औषधे मूत्रमार्गातील संक्रमण, लैंगिक संक्रमित रोग, न्यूमोनिया (अटिपिकल रोगांसह), क्रॉनिक ब्राँकायटिसची तीव्रता, पॅरानासल सायनसची जळजळ, बॅक्टेरियाच्या उत्पत्तीचे नेत्ररोग, ऑस्टियोमायलिटिस, त्वचेला होणारा ऑस्टियोमायलाइटिस, त्वचेचे डीप कॉम्युलायटिस, सूज यावर यशस्वी उपचार करतात.

फ्लूरोक्विनोलॉन्सने उपचार करता येणार्‍या रोगांची यादी खूप विस्तृत आहे. याव्यतिरिक्त, ही औषधे पेनिसिलिन आणि मॅक्रोलाइड्सच्या अकार्यक्षमतेच्या बाबतीत, तसेच गळतीच्या गंभीर स्वरुपात इष्टतम आहेत.

अलिकडच्या वर्षांत, विविध संक्रमणांवर उपचार करण्यासाठी कृत्रिम औषधे वाढत्या प्रमाणात वापरली जात आहेत. हे या वस्तुस्थितीमुळे आहे की अनेक सूक्ष्मजीव त्यांच्या उत्पत्तीला प्रतिकार विकसित करतात. याव्यतिरिक्त, संसर्गजन्य रोग अधिक गंभीर होत आहेत, आणि रोगजनक त्वरित निर्धारित करणे नेहमीच शक्य नसते. त्यामुळे गरज वाढत आहे बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधेक्रियांचा एक विस्तृत स्पेक्ट्रम ज्यासाठी बहुतेक सूक्ष्मजीव संवेदनशील असतील. सर्वात एक प्रभावी औषधेअशा गुणधर्मांसह fluoroquinolones आहेत. या तयारी कृत्रिमरित्या प्राप्त केल्या जातात आणि 20 व्या शतकाच्या 80 च्या दशकापासून व्यापकपणे ज्ञात आहेत. या एजंट्सच्या वापराच्या क्लिनिकल परिणामांनी हे सिद्ध केले आहे की ते बहुतेक ज्ञात प्रतिजैविकांपेक्षा अधिक प्रभावी आहेत.

फ्लुरोक्विनोलोन गट काय आहे

अँटिबायोटिक्स ही अशी औषधे आहेत ज्यात प्रतिजैविक क्रिया असते आणि बहुतेकदा ती नैसर्गिक उत्पत्तीची असतात. औपचारिकपणे, फ्लूरोक्विनोलोन हे प्रतिजैविक नाहीत. फ्लोरिन अणू जोडून क्विनोलोनपासून प्राप्त केलेली ही कृत्रिम मूळची औषधे आहेत. त्यांच्या संख्येवर अवलंबून, त्यांची कार्यक्षमता आणि निर्मूलन कालावधी भिन्न आहे.

एकदा शरीरात, फ्लुरोक्विनोलोन गटाची औषधे सर्व ऊतींमध्ये वितरीत केली जातात, द्रवपदार्थ, हाडे, प्लेसेंटामध्ये प्रवेश करतात आणि बॅक्टेरियाच्या पेशींमध्ये देखील जातात. त्यांच्याकडे सूक्ष्मजीवांच्या मुख्य एंजाइमचे कार्य दाबण्याची क्षमता आहे, ज्याशिवाय डीएनए संश्लेषण थांबते. या अनोख्या कृतीमुळे जीवाणूंचा मृत्यू होतो.

कारण ही औषधे संपूर्ण शरीरात वेगाने वितरीत केली जातात, ती इतर प्रतिजैविकांपेक्षा अधिक प्रभावी असतात.

फ्लुरोक्विनोलोन कोणत्या सूक्ष्मजीवांविरुद्ध सक्रिय आहेत?

ही ब्रॉड-स्पेक्ट्रम औषधे आहेत. असे मानले जाते की ते बहुतेक ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरिया, मायकोप्लाझ्मा, क्लॅमिडीया, मायकोबॅक्टेरियम ट्यूबरक्युलोसिस आणि काही प्रोटोझोआ विरूद्ध प्रभावी आहेत. ते आतडे, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा आणि हिमोफिलस इन्फ्लूएंझा, न्यूमोकोसी, साल्मोनेला, शिगेला, लिस्टेरिया, मेनिन्गोकोकी आणि इतर नष्ट करतात. इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव देखील त्यांच्यासाठी संवेदनशील आहेत, जे इतर औषधांशी सामना करणे कठीण आहे.

केवळ विविध बुरशी आणि विषाणू, तसेच सिफिलीसचे कारक घटक या औषधांसाठी असंवेदनशील आहेत.

ही औषधे वापरण्याचे फायदे

बर्‍याच गंभीर आणि मिश्रित संक्रमणांवर फक्त फ्लुरोक्विनोलॉन्सने उपचार केले जाऊ शकतात. पूर्वी यासाठी वापरण्यात येणारी औषधे आता वाढत्या प्रमाणात कुचकामी ठरू लागली आहेत. आणि फ्लूरोक्विनोलोन, त्यांच्या तुलनेत, रुग्णांद्वारे अधिक सहजपणे सहन केले जातात, त्वरीत शोषले जातात आणि सूक्ष्मजीव अद्याप त्यांचा प्रतिकार विकसित करू शकत नाहीत. याव्यतिरिक्त, या गटातील औषधांचे इतर फायदे आहेत:

fluoroquinolones चा परिणाम काय आहे

अँटिबायोटिक्स ही औषधे आहेत ज्यामुळे अनेक दुष्परिणाम होतात. आणि आता आणखी बरेच सूक्ष्मजीव अशा एजंट्ससाठी असंवेदनशील झाले आहेत. म्हणून, संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारात फ्लूरोक्विनोलोन हे प्रतिजैविकांचा उत्कृष्ट पर्याय बनले आहेत. त्यांच्याकडे बॅक्टेरियाच्या पेशींचे पुनरुत्पादन थांबविण्याची अद्वितीय क्षमता आहे, ज्यामुळे त्यांचा अंतिम मृत्यू होतो. हे फ्लुरोक्विनोलोन गटाच्या औषधांची उच्च परिणामकारकता स्पष्ट करू शकते. त्यांच्या कृतीच्या वैशिष्ट्यांमध्ये उच्च जैवउपलब्धता देखील समाविष्ट आहे. ते 2-3 तासांत मानवी शरीरातील सर्व उती, अवयव आणि द्रवपदार्थांमध्ये प्रवेश करतात. ही औषधे प्रामुख्याने लघवीतून बाहेर टाकली जातात. आणि प्रतिजैविकांपेक्षा खूपच कमी वेळा दुष्परिणाम होतात.

वापरासाठी संकेत

फ्लूरोक्विनोलोन गटाची अँटीबैक्टीरियल औषधे नोसोकोमियल इन्फेक्शन, श्वसनमार्गाचे गंभीर संसर्गजन्य रोग आणि जननेंद्रियाच्या प्रणालीसाठी मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात. अॅन्थ्रॅक्स, सॅल्मोनेलोसिस यासारखे गंभीर संक्रमण देखील सहज उपचार करण्यायोग्य आहेत. ते बहुतेक प्रतिजैविक बदलू शकतात. फ्लुरोक्विनोलोन अशा रोगांवर उपचार करण्यासाठी प्रभावी आहेत:

क्लॅमिडीया;
गोनोरिया;
संसर्गजन्य prostatitis;
सिस्टिटिस;
पायलोनेफ्रायटिस;
विषमज्वर;
आमांश;
साल्मोनेलोसिस;
निमोनिया किंवा क्रॉनिक ब्राँकायटिस;
क्षयरोग

या औषधांच्या वापरासाठी सूचना

फ्लुरोक्विनोलॉन्स तोंडावाटे घेण्याच्या गोळ्या म्हणून सामान्यतः उपलब्ध असतात. पण एक उपाय आहे इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, तसेच डोळे आणि कानात थेंब. इच्छित उपचारात्मक प्रभाव प्राप्त करण्यासाठी, आपण डोस आणि औषधे घेण्याच्या वैशिष्ट्यांवर डॉक्टरांच्या सर्व शिफारसींचे पालन केले पाहिजे. गोळ्या पाण्याने घेतल्या पाहिजेत. दोन डोस घेण्यादरम्यान आवश्यक अंतर राखणे महत्वाचे आहे. जर असे झाले की एकदा औषध चुकले तर, तुम्हाला शक्य तितक्या लवकर औषध घेणे आवश्यक आहे, परंतु पुढील डोसच्या वेळी नाही.

फ्लुरोक्विनोलोन गटातील औषधे घेत असताना, इतर औषधांसह त्यांच्या सुसंगततेबद्दल डॉक्टरांच्या शिफारशींचे पालन करणे आवश्यक आहे, कारण त्यापैकी काही बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ प्रभाव कमी करू शकतात आणि साइड इफेक्ट्सची शक्यता वाढवू शकतात. उपचारादरम्यान बराच काळ थेट सूर्यप्रकाशात राहण्याची शिफारस केलेली नाही.

प्रवेशासाठी विशेष सूचना

सध्या, fluoroquinolones सर्वात सुरक्षित जीवाणूनाशक एजंट मानले जातात. ही औषधे इतर अँटीबायोटिक्समध्ये contraindicated असलेल्या रुग्णांच्या अनेक श्रेणींमध्ये लिहून दिली जातात. तथापि, त्यांच्या वापरासाठी काही मर्यादा आहेत. अशा प्रकरणांमध्ये फ्लोरोक्विनोलोन प्रतिबंधित आहेत:

3 वर्षाखालील मुले आणि काही नवीन पिढीच्या औषधांसाठी - 2 वर्षांपर्यंत, परंतु बालरोग आणि पौगंडावस्थेतीलते केवळ अत्यंत प्रकरणांमध्ये वापरले जातात;
गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना;
सेरेब्रल वाहिन्यांच्या एथेरोस्क्लेरोसिससह;
औषधांच्या घटकांमध्ये वैयक्तिक असहिष्णुतेसह.

अँटी-ऍसिड एजंट्ससह फ्लोरोक्विनोलॉन्स एकत्रितपणे लिहून देताना, त्यांची प्रभावीता कमी होते, म्हणून त्यांच्यामध्ये काही तासांचा ब्रेक आवश्यक आहे. जर तुम्ही ही औषधे मेथिलक्सॅन्थिन्स किंवा लोहाच्या तयारीसह वापरत असाल तर क्विनोलोनचा विषारी प्रभाव वाढतो.

संभाव्य दुष्परिणाम

Fluoroquinolones सर्वांत सहज सहन केले जातात. ही औषधे अधूनमधून केवळ असे दुष्परिणाम होऊ शकतात:

ओटीपोटात दुखणे, छातीत जळजळ, आतड्यांसंबंधी विकार;
डोकेदुखी, चक्कर येणे;
झोप विकार;
पेटके, स्नायूंमध्ये हादरे;
दृष्टी किंवा सुनावणी कमी होणे;
टाकीकार्डिया;
यकृत किंवा मूत्रपिंडाचे बिघडलेले कार्य;
त्वचा आणि श्लेष्मल झिल्लीचे बुरशीजन्य रोग;
अतिनील किरणोत्सर्गाची वाढलेली संवेदनशीलता.

फ्लोरोक्विनोलोनचे वर्गीकरण

आता या गटात औषधांच्या चार पिढ्या आहेत.

ते 60 च्या दशकात संश्लेषित केले जाऊ लागले, परंतु शतकाच्या शेवटीच त्यांना प्रसिद्धी मिळाली. दिसण्याची वेळ आणि परिणामकारकता यावर अवलंबून फ्लुरोक्विनोलोनचे 4 गट आहेत.

पहिल्या पिढीत कमी परिणामकारकता असलेली औषधे आहेत. या फ्लुरोक्विनोलोनमध्ये ऑक्सोलिनिक किंवा नालिडिक्सिक ऍसिड असलेली औषधे समाविष्ट आहेत.
दुसऱ्या पिढीतील औषधे पेनिसिलिनला असंवेदनशील असलेल्या जीवाणूंविरुद्ध सक्रिय असतात. ते अॅटिपिकल सूक्ष्मजीवांवर देखील कार्य करतात. या फ्लुरोक्विनोलोनचा वापर श्वसनमार्गाच्या आणि पचनसंस्थेच्या गंभीर संसर्गासाठी केला जातो. या गटातील औषधांमध्ये खालील गोष्टींचा समावेश आहे: "सिप्रोफ्लोक्सासिन", "ऑफ्लोक्सासिन", "लोमेफ्लॉक्सासिन" आणि इतर.
तिसर्‍या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलॉन्सना श्वासोच्छ्वास देखील म्हटले जाते कारण ते विशेषतः वरच्या आणि खालच्या श्वसनमार्गाच्या संसर्गाविरूद्ध प्रभावी असतात. हे Sparfloxacin आणि Levofloxacin आहेत.
या गटातील औषधांची चौथी पिढी अलीकडेच दिसून आली आहे. ते अॅनारोबिक संक्रमणाविरूद्ध सक्रिय आहेत. आतापर्यंत, फक्त एक औषध वितरीत केले गेले आहे - मोक्सीफ्लॉक्सासिन.

1ली आणि 2री पिढी फ्लुरोक्विनोलोन

या गटाच्या औषधांचा पहिला उल्लेख 20 व्या शतकाच्या 60 च्या दशकात आढळू शकतो. सुरुवातीला, अशा fluoroquinolones जननेंद्रियाच्या मार्ग आणि आतड्यांवरील संक्रमणाविरूद्ध वापरले जात होते. औषधे, ज्याची यादी आता फक्त डॉक्टरांनाच ज्ञात आहे, कारण ती जवळजवळ कधीही वापरली जात नाहीत, त्यांची कार्यक्षमता कमी होती. ही नॅलिडिक्सिक ऍसिडवर आधारित औषधे आहेत: नेग्राम, नेव्हीग्रामॉन. या पहिल्या पिढीतील औषधांना क्विनोलोन असे म्हणतात. त्यांचे अनेक दुष्परिणाम झाले आणि अनेक जीवाणू त्यांना असंवेदनशील होते.

परंतु या औषधांवर संशोधन चालू राहिले आणि 20 वर्षांनंतर, 2 री पिढीचे फ्लुरोक्विनोलोन दिसू लागले. क्विनोलोन रेणूमध्ये फ्लोरिन अणूंचा परिचय झाल्यामुळे त्यांना त्यांची नावे मिळाली. यामुळे औषधांची प्रभावीता वाढली आणि दुष्परिणामांची संख्या कमी झाली. दुसऱ्या पिढीतील फ्लूरोक्विनोलोनमध्ये हे समाविष्ट आहे:

तिसरी आणि चौथी पिढीची औषधे

या औषधांवर संशोधन सुरू आहे. आणि आता सर्वात प्रभावी आधुनिक fluoroquinolones आहेत. तिसर्‍या आणि चौथ्या पिढीच्या औषधांची यादी अद्याप फार मोठी नाही, कारण त्या सर्वांनी अद्याप क्लिनिकल चाचण्या उत्तीर्ण केलेल्या नाहीत आणि वापरासाठी मंजूर केले आहेत. त्यांच्याकडे उच्च कार्यक्षमता आणि सर्व अवयव आणि ऊतींमध्ये त्वरीत प्रवेश करण्याची क्षमता आहे. म्हणून, ही औषधे श्वसनमार्गाच्या, जननेंद्रियाच्या प्रणाली, पचनमार्ग, त्वचा आणि सांधे यांच्या गंभीर संसर्गासाठी वापरली जातात. यामध्ये लेव्होफ्लॉक्सासिनचा समावेश आहे, ज्याला तवानिक देखील म्हणतात. ऍन्थ्रॅक्सच्या उपचारांसाठी देखील हे प्रभावी आहे. चौथ्या पिढीतील फ्लुरोक्विनोलोनमध्ये मोक्सीफ्लॉक्सासिन (किंवा एव्हेलॉक्स) समाविष्ट आहे, जे अॅनारोबिक बॅक्टेरियाविरूद्ध सक्रिय आहे. ही नवीन औषधे इतर औषधांच्या बहुतेक कमतरतांवर मात करतात, रुग्णांना अधिक सहजपणे सहन करतात आणि अधिक प्रभावी असतात.

Fluoroquinolones सर्वात एक आहेत प्रभावी माध्यमगंभीर संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांसाठी. परंतु ते डॉक्टरांच्या प्रिस्क्रिप्शननंतरच वापरले जाऊ शकतात.

या गटातील बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधे डॉक्टरांनी बर्याचदा लिहून दिली आहेत. या औषधांचे बरेच प्रतिनिधी आहेत. त्यांच्यात समान वैशिष्ट्ये आणि फरक दोन्ही आहेत.

या गटाचे पहिले प्रतिनिधी गेल्या शतकाच्या 60 च्या दशकात दिसू लागले (नालिडिक्सिक ऍसिड). तथापि, ते खूप विषारी होते आणि त्यांचे अनेक दुष्परिणाम होते, म्हणून ते त्वरीत सुरक्षित आणि अधिक प्रभावी औषधांनी बदलले गेले.

या गटातील सर्वात सामान्य सदस्य आहेत:

सिप्रोफ्लोक्सासिन (त्सेप्रोवा, सिप्रोपॅन, सिप्रोलेट, सिप्रोमेड इ.)
नॉरफ्लोक्सासिन (नोलिसिन, नॉर्मॅक्स, नोरिलेट, नॉरफेसिन इ.),
ऑफलोक्सासिन (ऑफ्लो, झानोसिन, ऑफलोक्साबोल इ.),
लेव्होफ्लॉक्सासिन (एलेफ्लॉक्स, लेफोकत्सिन, तवानिक, लेफ्लोबॅक्ट इ.)
मोकिफ्लॉक्सासिन (एव्हेलॉक्स, एक्वामॉक्स, हायनेमॉक्स, मोक्सीस्पेंसर इ.).

खबरदारी आणि contraindications

खालील तथ्ये विशेष लक्ष देण्यास पात्र आहेत:

फ्लूरोक्विनोलोन 18 वर्षाखालील मुले, गर्भवती महिला आणि नर्सिंग माता यांच्यासाठी वापरण्यास मनाई आहे.
या औषधांचा उपचार करताना, थेट सूर्यप्रकाशाशी संपर्क टाळणे आवश्यक आहे, कारण ते त्वचेची प्रकाशाची संवेदनशीलता वाढवतात आणि जळण्याची शक्यता असते.
क्वचितच, या औषधांमुळे सांधे, स्नायू दुखू शकतात आणि विशेषतः नुकसान होण्याची शक्यता असते. वासराचे स्नायू. या गुंतागुंतांचा अनुभव घेऊ शकणार्‍या लोकांची सर्वात असुरक्षित श्रेणी म्हणजे वृद्ध रुग्ण.
हे दुर्मिळ देखील आहे, परंतु औषधे घेण्याच्या पार्श्वभूमीवर, जप्तीचा विकास शक्य आहे. त्यामुळे या प्रतिजैविकअपस्मार ग्रस्त लोकांसाठी अवांछित.
ओटीपोटात दुखणे, अतिसार, गोळा येणे आणि इतर जठरोगविषयक समस्या कधीकधी शक्य असतात.
या गटाच्या प्रतिजैविकांसह उपचार करताना, वेदनाशामक, हार्मोनल स्टिरॉइड्स आणि अँटासिड्स समांतर घेणे अवांछित आहे. ते औषधे कसे कार्य करतात ते बदलू शकतात आणि साइड इफेक्ट्सचा धोका वाढवू शकतात.

उपचार सुरू करण्यापूर्वी, सूचना वाचा वैद्यकीय वापरऔषध (औषध पॅकेजमध्ये कागद घाला). प्रतिकूल प्रतिक्रियांच्या पहिल्या लक्षणांवर, ताबडतोब औषधे घेणे थांबवा आणि डॉक्टरांचा सल्ला घ्या.